Tegretol

Tegretol on epilepsialääke.

Viitteitä Tegretola

Tegretolia käytetään monien sairauksien hoitoon:
1. Epilepsia;
2. Alkoholin vieroitusoireet;
3. Kolmoishermon (primaarinen tai multippeliskleroosissa) ja kieli-nieluhermon (primaarinen) tulehdus;
4. Maaniset tilat (komplikaatioiden ehkäisy ja kliinisten oireiden vähentäminen);
5. Diabeetikkojen hermosyiden degeneratiivis-dystrofinen vaurio, johon liittyy kipuoireita;
6. Diabetes insipidus;
7. Mahdollinen käyttö:

• mielenterveyshäiriöt;
• aggressiivinen käyttäytyminen masennuspotilailla;
• ahdistus;
• neurogeenisen alkuperän kipu;
• migreenin ehkäisy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääkettä on saatavilla kolmessa muodossa: siirappina, tabletteina ja kapseleina. Siirappi on pakattu 100 ml:n pulloihin, joista jokainen pakkaus sisältää yhden kappaleen ja mittalusikan. Kapselit ja tabletit on pakattu kymmenen kappaleen läpipainopakkauksiin, joista jokainen pakkaus voi sisältää kolmesta viiteen tablettia.

Farmakodynamiikka

Tegretolin vaikuttava aine on karbamatsepiini, mutta sen mekanismista ei ole riittävästi tietoa. Pääasiallinen vaikutus on natriumkanavien salpaus, minkä seurauksena natriumriippuvaiset potentiaalit estyvät heikentyneissä hermosoluissa. Lisäksi Tegretol säätelee virittyneiden hermosyiden kalvoja, estää sekundaaristen hermosolujen purkausten muodostumista ja siten vähentää eksitatoristen impulssien synaptista johtumista.
Hermosolujen kalvojen säätely, glutamaatin väheneminen aiheuttaa lääkkeen kouristuksia estävän vaikutuksen. Mutta dopamiinin ja noradrenaliinin suppressio aiheuttaa maaniaa estävän vaikutuksen.
Useimpien neurologisten patologioiden hoidossa Tegretolilla on neutrooppista aktiivisuutta. Se lievittää myös kipukohtauksia primaarisen tai sekundaarisen etiologian kolmoishermon tulehduksessa. Lääke nostaa spastisen valmiuden kynnystä, vähentää alkoholin vieroitusoireita, ja tämän seurauksena vapina vähenee, hermostuneisuus vähenee ja kävely paranee.
Keskushermoston diabeteksessa lääke vähentää potilaiden janon tunnetta ja vähentää virtsaamisen määrää.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Tegretol imeytyy kokonaan, mutta potilailla eri nopeuksilla. Suurin biologinen hyötyosuus voi olla sata prosenttia. Pitoisuus saavuttaa maksimiarvonsa kahdentoista tunnin kuluttua. Ja vakaa asema - yhden tai kahden viikon kuluttua. On kuitenkin syytä huomata, että nämä indikaattorit riippuvat monista tekijöistä (esimerkiksi potilaan tilasta ennen hoitoa, hoidon kestosta ja hoidon aikataulusta).
Karbamatsepiini reagoi seerumin proteiinien kanssa 70-80-prosenttisesti. Loput 20-30 prosenttia liittyvät muuttumattoman aineen pitoisuuteen aivo-selkäydinnesteessä ja syljessä. Rintamaidossa lääkkeen pitoisuus on noin 25-60 % ja vastaa seerumin tasoa. Lisäksi Tegretol läpäisee istukan.
Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Puoliintumisaika on noin 36 tuntia, mutta pitkäaikaisessa käytössä se lyhenee 16-24 tuntiin. 400 mg:n annoksella 72 % erittyy virtsaan ja 28 % ulosteeseen.
Lääkkeen nopean eliminaationopeuden vuoksi lapset saattavat tarvita suurempia annoksia kuin aikuiset (lapsen painon mukaan kiloa kohden).
Ei ole tietoa siitä, tarvitaanko annostuksen muuttamista iäkkäillä potilailla tai potilailla, joilla on patologisia muutoksia maksan tai munuaisten toiminnassa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta vain pienen vesimäärän kanssa. Vaikuttavan aineen tasaisen jakautumisen varmistamiseksi siirapissa sitä tulee ravistaa ennen käyttöä (pullon tiiviin sulkemisen jälkeen). Lääkettä voidaan käyttää mototerapiana.
Siirappia käytetään potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia tai jotka tarvitsevat tarkan annostuksen hoito-ohjelmassa. Hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla, koska karbamatsepiinin tiheys siirapissa kasvaa voimakkaammin (suhteessa tabletteihin). Tätä varten vuorokausiannos voidaan jakaa kolmeen käyttökertaan. Jos näin ei tehdä, voi esiintyä haittavaikutuksia.
Annosta on tarpeen lisätä, jos on tarpeen vaihtaa Tegretolista Tegretol CR:ään, ja on myös suositeltavaa siirtyä mototerapiaan. Tämä johtuu siitä, että tässä muodossa, lievien tai myoklonisten kohtausten yhteydessä, lääkkeellä ei ole toivottua vaikutusta.
Hoito lääkkeen pitoisuustason hallinnassa tulee aloittaa pienimmillä annoksilla, joita lisätään vähitellen. Jos käytetään yhdistelmähoitoa, on myös tarpeen aloittaa pienimmillä annoksilla.

Näin ollen aloitusvuorokausiannos saa olla enintään 0,2 g lääkettä jaettuna kahteen annokseen. Sitten sitä voidaan vähitellen nostaa, keskimäärin 0,8–1,2 grammaa nautittuna kahteen tai kolmeen annokseen. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa kahteen grammaan.
Pediatrisilla potilailla (alle neljävuotiaat lapset) hoito aloitetaan enintään 0,06 mg:lla päivässä, ja annosta lisätään vähitellen 0,02–0,06 mg enintään kerran kahdessa päivässä. Vanhemmilla lapsilla hoito aloitetaan 0,1 grammalla päivässä, ja annosta lisätään 0,1 grammaa viikossa.
Alle kolmevuotiaille lapsille voidaan käyttää vain siirappia.

Kolmoishermon tulehduksen suurin päivittäinen annos hoidon alussa on 0,4 grammaa. Sitten se kasvaa, kunnes kipu häviää (keskimäärin 0,8 grammaan). Sitten se laskee siihen, joka voi lievittää kipua. Iäkkäillä potilailla aloitusvuorokausiannos on enintään 0,2 grammaa.
Vieroitusoireiden hoitoon käytetään keskimäärin 0,6 gramman annosta (jaettuna kolmeen annokseen). Vaikeissa tapauksissa annosta voidaan nostaa 0,4 grammaan päivässä. Useimmiten Tegretolia käytetään tällöin yhdessä rauhoittavien ja unilääkkeiden kanssa. Sitten, kun patologisen prosessin akuutti vaihe on ohi, lääkettä voidaan käyttää motoriterapiana.
Aivodiabetes insipiduksessa (jos siihen liittyy lisääntynyt virtsaneritys ja jatkuva jano) annos alkaa 0,4–0,6 grammasta päivässä. Tässä tapauksessa lasten annos valitaan yksilöllisesti.
Annos, joka on jaettu kahteen tai neljään käyttökertaan päivässä ja jonka määrä on 0,4–0,8 grammaa, käytetään diabeettisen neuropatian aiheuttaman kivun lievittämiseen.
Maanisten tilojen hoitoon käytetään enintään 1,6 gramman vuorokausiannosta, jota nostetaan nopeasti. Potilaan tilan ylläpitämiseksi annosta nostetaan vähitellen hoidon normaalin sietokyvyn saavuttamiseksi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Käyttö Tegretola raskauden aikana

Ennen Tegretolin käyttöä on huolellisesti arvioitava äidille mahdollisesti koituva hyöty lapsen kehitykselle aiheutuvan riskin suhteen. Tämä on erityisen tärkeää raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Tegretolia käytettäessä on tarpeen ottaa lisäksi foolihappoa ennen raskautta ja sen aikana. Koska epilepsialääkkeet aiheuttavat merkittävän tämän vitamiinin tason laskun, sikiölle voi kehittyä kohdunsisäinen patologia. On myös tietoa, että epilepsialääkkeiden käytön vuoksi vastasyntyneillä voi kehittyä verenvuotoa. Siksi raskauden viimeisillä viikoilla odottavalle äidille on määrättävä K1-vitamiinia ennaltaehkäisyyn.
Lisäksi lapsilla voi esiintyä kouristuksia tai hengityslamaa, jos Tegretolia otetaan yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa raskauden aikana. Vastasyntyneellä voi myös esiintyä oksentelua, ripulia tai ruokahaluttomuutta, jos äiti on käyttänyt karbamatsepiinia raskauden aikana. Todennäköisesti tämä on merkki vieroitusoireyhtymästä.
Koska lääke erittyy rintamaitoon, imetys on lopetettava sen käytön ajaksi.

Vasta

Lääkettä ei tule käyttää seuraavien patologisten prosessien hoitoon:
1. Fruktoosi-intoleranssi;
2. Eteis-kammiokatkos.
Sitä voidaan käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:
1. Sydänsairaus;
2. Kilpirauhasen vajaatoiminta;
3. Kohonnut silmänpaine;
4. Raskausaika;
5. Imetysaika;
6. Vanhuus

[ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Tegretola

Tegretolia määrättäessä potilasta tulee varoittaa seuraavien haittavaikutusten mahdollisuudesta:

• näköhäiriö, jolle on ominaista kaksoiskuvat;
• makuaistin häiriöt;
• halvaus, parestesia;
• allergia, anafylaksia;
• rytmihäiriöt, matala tai korkea verenpaine;
• masennus, aggressiivisuus;
• hämmennys avaruudessa;
• astenia;
• erytroderma;
• kipu epigastrisella alueella;
• suoliston liikkeet;
• hallusinaatiot (kuulo- tai näköharhat);
• perifeerinen neuropatia;
• tromboflebiitti, tromboembolia;
• liikahikoilu;
• lisääntynyt uneliaisuus, astenia;
• agranulosytoosi;
• ataksia, lihaskouristus;
• turvotus;
• stomatiitti, kuiva suun limakalvo, kielitulehdus;
• vapina;
• vähentynyt spermatogeneesi, impotenssi;
• munuaisten toimintahäiriö, anuria, hematuria;
• maksan vajaatoiminta;
• haiman tulehdus;
• vaskuliitti;
• nivelkipu;
• glaukooma, nystagmus;
• lymfadenopatia, leukemia, anemia;
• eri alkuperää oleva dermatiitti;
• keuhkokuume;
• valoherkkyys.

Annoksen kasvaessa sivuvaikutukset lisääntyvät.

[ 13 ]

Yliannos

Käytettäessä suositeltuja annoksia suurempia annoksia potilaalla esiintyy todennäköisimmin seuraavia patologisia tiloja:
kouristuksia, keskushermoston lamaantumista, desorientaatiota, levottomuutta, hyperrefleksiaa, puheen heikkenemistä, koomaa;

• Hyperglykemia;
• Hypotermia;
• Takykardia, kohonnut tai alhainen verenpaine, sydänpysähdys;
• Keuhkoödeema, hengityslama,
• Oksentelu, dyskinesia, ruoan kertyminen mahalaukkuun, heikentynyt ruoansulatuskanavan motiliteetti, asidoosi;
• Silmävärve, näön hämärtyminen, mydriaasi;
• Anuria, oliguria;
• Kohonneet kreatiinikinaasitasot;
• Dysartria, ataksia

Hoito on oireenmukaista. Yliannostuksen asteen arvioimiseksi lääkintähenkilökunnan on mitattava lääkkeen pitoisuus plasmassa. Potilaan on oltava lääkärin valvonnassa sairaalassa, jossa hänelle ehdottomasti tehdään vatsahuuhtelu ja annetaan sorbentteja. Alhaisen verenpaineen sattuessa dopamiinia annetaan laskimoon, ja hyponatremian tapauksessa nestettä annetaan aivokudoksen turvotuksen riskin vähentämiseksi. Hemodialyysiä ei käytetä sen alhaisen tehokkuuden vuoksi. On kuitenkin syytä pitää mielessä, että oireet voivat palata. Tämä johtuu Tegretolin hitaasta imeytymisestä.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Tegretolia käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa, erilaisia yhteisvaikutuksia on mahdollista:

• Klobaasi, haloperidoli, varfariini, kortikosteroidit ja muut maksassa metaboloituvat lääkkeet – Tegretol lisää niiden aineenvaihduntaa ja vähentää niiden vaikutusta.
• Fenytoiini – Tegretol vähentää tai päinvastoin lisää fenytoiinin pitoisuutta.
• Fenobarbitaali - Tegretolin pitoisuus veriseerumissa laskee;
• Makrolidit, kalsiumkanavan salpaajat – lisäävät Tegretolin pitoisuutta.
• Metoklopramidi - lisää sivuvaikutuksia.
• Hydroklooritiatsidi, furosemidi - voi esiintyä haittavaikutusta hyponatremian muodossa.
• Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet - samanaikaisesti käytettynä niiden teho voi heikentyä ja kuukautiskierron keskellä voi esiintyä verenvuotoa.
• Alkoholijuomat - sivuvaikutukset lisääntyvät.

[ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Sekä siirappi että tabletit tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja noudattaa lämpötilaa (enintään 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Erityisohjeet

Arvostelut
Tegretol on ollut lääkemarkkinoilla jo pitkään, ja se on vakiinnuttanut asemansa tehokkaana lääkkeenä. Sitä määrätään erityisen usein epilepsiaan. Jos potilaalle on määrätty tätä lääkettä vieroitusoireiden hoitoon, on suositeltavaa käyttää sitä sairaalassa lääkintähenkilöstön valvonnassa.

Säilyvyys

Lääkettä ei saa käyttää hoitoon viiden vuoden kuluttua valmistuspäivästä.