Tehokas pillereitä lievittää sydänkipua

Sydänkiputablettien käytön pääasialliset käyttöaiheet ovat angina pectoriksen aiheuttaman kipuoireyhtymän lievittäminen ja voimistuminen sellaisissa sydänsairauksissa kuin angina pectoris (mukaan lukien sepelvaltimoiden vajaatoiminnan taustalla), iskeeminen sydänsairaus ja sydäninfarkti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Sydänkipua aiheuttavien tablettien käyttöaiheet

Validol- tai Molsidomiini-tabletit, jotka on tarkoitettu käytettäväksi kielen alle, auttavat lievittämään kipua angina pectoris -kohtauksen aikana, ja ne ovat tehokkaita sydän- ja verisuoniperäisen vajaatoiminnan, supraventrikulaarisen takykardian ja eteisvärinän hoidossa. Lisäksi Molsidomiini voi korvata nitroglyseriinin, jos potilas on yksilöllisesti intoleranssin saanut jälkimmäiselle.

Adrenaliini-sydänsalpaajaryhmän tabletteja sydänkipuun määrätään angina pectorikseen, johon liittyy pienten sepelvaltimoiden kouristuksia, takykardiaa ja lisälyöntejä. Sydänlihaksen iskemiaan tarvitaan nitraattiryhmän rytmihäiriölääkkeitä, kalsiumkanavasalpaajia ja beetasalpaajia. Nitraatit lievittävät verisuonten kouristuksia ja edistävät niiden laajenemista. Ja vaikka salpaajat eivät lievitä kipua suoraan, niiden biokemiallisten ja fysiologisten vaikutusten seuraukset mahdollistavat sydänlihaksen hapenpuutteen lievittämisen, sydämen sykkeen (jonka aiheuttaa liiallinen adrenaliini) hidastamisen ja siten kivun lievittämisen.

Kardiologiassa sydänkiputablettien käyttöaiheisiin kuuluu laaja valikoima patologioita. Lääkärit luokittelevat näiden ryhmien lääkkeet angina pectoriksen lääkkeiksi ja käyttävät niitä samanaikaisen ja stabiilin angina pectoriksen hoidossa, kroonisen sydämen vajaatoiminnan monimutkaisessa hoidossa sekä sydämen toiminnan normalisoimiseksi sydäninfarktin jälkeen.

Sydänkiputablettien farmakodynamiikka

Validol-rauhoittavien tablettien vaikutusmekanismi perustuu epäspesifiseen refleksiseen vasodilataatioon, joka tapahtuu vastauksena suun limakalvon reseptorien paikalliseen ärsytykseen mentolilla, joka on osa sen koostumusta liuotettuna 3-metyylibutaanihapon (isovalerianihapon) mentoliesteriin. Hermopäätteiden ärsytyksen seurauksena elimistössä lisääntyy neuropeptidien ja hormonien synteesi, jotka vastaavat verisuonten sävystä ja kipusignaalien siirtymisen estämisestä.

Molsidomine-sydänkiputablettien farmakodynamiikka perustuu sen vaikuttavaan aineeseen, N-karboksi-3-morfolino-sydnoniminin etyyliesteriin, joka vähentää sydämen pikkulaskimoiden jännitystä ja vähentää laskimoveren virtausta sydämeen. Tämän seurauksena vasemman kammion verentäyttö ja sydänlihaksen yleinen sävy heikkenevät.

Kaikki nitraattipohjaiset sydänkipulääkkeet vaikuttavat koko kehon verisuonijärjestelmään ja laajentavat sydämen verisuonia muutamassa minuutissa. Tämän reaktion biokemiallista mekanismia ei ole täysin selvitetty.

Tämän ryhmän lääkkeet auttavat vähentämään sepelvaltimoiden seinämien jännitystä ja lisäämään veren virtausta sydänlihaskudoksiin (mikä vähentää niiden hapentarvetta) - samanaikaisesti laskimoveren virtauksen vähenemisen kanssa (mikä vähentää painetta oikeassa eteisessä). Näin ollen sydämen verisuonissa tapahtuu eräänlainen veren virtauksen uudelleenjakautuminen, kun valtimo-laskimoverenkierto aktivoituu sydänlihaksen patologisesti muuttuneille alueille.

Sydänglykosidien vaikutuksesta sydänlihaksen supistumisvoiman lisääntyminen selittyy lihaskudossolujen (kardiomykeettien) sähköisen aktiivisuuden (kalvon toimintapotentiaalin) lisääntymisellä, joiden sytoplasmaan kertyy Na-ioneja ja Ca-ionien taso kasvaa. Lisäksi sydämen johtumisjärjestelmä (SJS), erityisesti eteis-kammiosolmuke eteiskammioväliseinässä, alkaa hitaammin välittää herätettä sydänlihaksen lihaskuiduille, mikä hidastaa sykettä.

Kardiologiassa käytettyjen beetasalpaajien farmakodynamiikkaan liittyy välittäjäaineiden adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksen väheneminen niiden spesifisiin reseptoreihin sydänlihaksessa. Tämän varmistaa vaikuttava aine metoprololitartraatti, jonka ansiosta syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) synteesi ja kalsiumionien määrä sydänlihassoluissa vähenevät. Kaikkien biokemiallisten muutosten tuloksena sydämen supistusten voimakkuuden heikkeneminen, verisuonten sävyn (ja valtimopaineen) vakautuminen sekä riittävä hapensaanti sydänlihassoluille.

Sinussolmukkeiden ja eteis-kammiosolmukkeiden kalsiumkanavasalpaajien vaikutusperiaatteena on neutraloida kalsiumionien supistava vaikutus sydänlihaksen verisuonten seinämiin. Tämän seurauksena sepelvaltimoiden kouristus lakkaa, eivätkä lihaskuidut koe hapenpuutetta. Tällä on positiivinen vaikutus sydämen mekaniikkaan: sen supistusten normaali rytmi palautuu.

Sydänkiputablettien farmakokinetiikka

Nitroglyseriini ja kaikki nitraattiryhmän lääkkeet, kun niitä annetaan kielen alle, tulevat välittömästi verenkiertoon, joten nämä sydänkipulääkkeet vaikuttavat hyvin nopeasti - 1,5–2 minuutissa.

Sydänglykosidien – digoksiinin – farmakokinetiikkaa leimaa nopea imeytyminen ruoansulatuskanavasta, kertyminen lihaskudoksiin ja keskimääräinen biologinen hyötyosuus 65–75 %:ssa otetusta annoksesta. Lääkkeen vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veressä saavutetaan 90 minuutin kuluessa antohetkestä. 20 % glykosideista metaboloituu maksassa, ja loput erittyvät elimistöstä alkuperäisessä muodossaan; puoliintumisaika on 1,5–3 päivää.

Metoprololin ja muiden sydämen beetasalpaajien vaikuttava aine (metoprololitartraatti) adsorboituu ruoansulatuskanavaan 90-prosenttisesti, mutta sen biologinen hyötyosuus ei ylitä 50 %. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus määritetään veriplasmassa enintään 120 minuutin kuluttua suun kautta otetusta lääkkeestä. Biotransformaatio tapahtuu maksassa, metaboliitit erittyvät kokonaan virtsaan 7–10 tunnin kuluttua.

Verapamiilitablettien farmakokinetiikka sydänkipuun: adsorboituu ruoansulatuskanavaan ja sitoutuu plasman proteiineihin; verapamiilihydrokloridin korkein pitoisuus plasmassa saavutetaan 60–100 minuuttia oraalisen annon jälkeen. Biologinen hyötyosuus ei ylitä 35 %; metaboloituu maksassa; erittyy munuaisten ja suoliston kautta.

Sydänkipulääkkeiden nimet

Terapeuttisen vaikutuksen luonteesta riippuen sydänkipulääkkeet jaetaan perifeerisiin vasodilataattoreihin (mukaan lukien nitraatit), sydänglykosideihin, selektiivisiin beetasalpaajiin ja kalsiumkanavasalpaajiin.

Vasodilataattoreihin kuuluvat Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm) sekä suuri joukko glyseroliesteröityjä typpihapposuoloja (nitraatteja) ja niiden johdannaisia.

Nitraattipohjaisten sydänkiputablettien nimet: nitroglyseriini (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); nitroglyseriinimononitraatti-isosorbidin johdannaiset (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) ja isosorbididinitraatti (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); sekä pentaerytritolitetraatti (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit jne.) - tetranitropentaerytritoliin perustuva.

Sydänglykosidien (kardiotonisten aineiden) ryhmään kuuluvat digitalisglykosidiin, digoksiiniin, perustuvat tablettivalmisteet: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Isolanid, Celanid, Medilatsidi, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beeta ja muut kauppanimet.

Selektiivisten sydämen β1-adrenergisten salpaajien ryhmää edustavat sellaiset lääkkeet kuin metoprololi (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamiilihydrokloriditabletit Verapamiili (Veracard, Lekoptin, Finoptin) sekä bentsotiatsepiinijohdannaisiin Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil ja muut kauppanimet) perustuvat tabletit ovat osa melko suurta kardioselektiivisten kalsiumkanavasalpaajien farmakologista ryhmää.

Antotapa ja annostus

Validolin, Molsidomiinin ja Nitroglyseriinin antotapa on kielen alle (sublingual). Erillinen suositus Nitroglyseriinin annostuksesta: jos angina pectorikseen liittyvän kivun lievitykseen ei ole vaikutusta ensimmäisen lääkeannoksen (1-2 tablettia à 0,5 mg) jälkeen, lääke tulee ottaa uudelleen vasta viiden minuutin kuluttua - ei aikaisemmin.

Molsidomiinia voidaan ottaa suun kautta, puolikas tai kokonainen tabletti, 2-3 kertaa päivässä (aterioiden jälkeen), mutta terapeuttinen vaikutus ilmenee 20-25 minuutin kuluttua, eli 2-3 kertaa pidempään kuin kielen alle ottamalla.

Sydänglykosidien ja kalsiumkanavasalpaajien annokset määritetään tiukasti yksilöllisesti - kardiologisen tutkimuksen tulosten perusteella. Digoksiinin tavanomainen kerta-annos on 0,25 mg, eikä vuorokausiannos saa ylittää 1,25 mg. Verapamiilitabletteja suositellaan otettavaksi 160-480 mg:n annoksina päivän aikana; hoitojakso voi kestää 2-24 kuukautta.

Metoprololia määrätään 50 mg 2-4 kertaa päivässä (potilaan tilasta riippuen), tabletti niellään kokonaisena aterian aikana tai heti sen jälkeen.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vasta-aiheet käyttöön

Seuraavat käytön vasta-aiheet on huomioitu:

• Validol: sydäninfarktin komplikaatio kardiogeenisen sokin muodossa, vaikea valtimon hypotensio.
• Nitroglyseriini (ja kaikki nitraatit): sokki, kohonnut kallonsisäinen paine ja heikentynyt aivoverenkierto, matala verenpaine, glaukooma (suljettu kulma).
• Sydänglykosidit: takykardia-bradykardia-oireyhtymä, johon liittyy sinusolmukkeen heikkous tai toimintahäiriö, eteis-kammiokatkos (1-2 astetta), kammioperäinen rytmihäiriö, hypertrofiset muutokset sydänlihaksessa, aortan tai mitraaliläpän ahtauma.

Metoprololi ja muut sydämen beetasalpaajat: akuutti sydäninfarkti, sinussolmukkeen tai eteis-kammiosolmukkeen katkos, sydämen vajaatoiminta (akuutti tai krooninen), sykkeen lasku alle 60 lyöntiin minuutissa, matala verenpaine, ääreisverenkierron ongelmat (endarteriitti, tromboflebiitti). Sekä krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus ja keuhkoastma.

Kalsiumkanavasalpaajat (Verapamil jne.) ovat vasta-aiheisia käytettäväksi matalan verenpaineen ja hidastuneen sykkeen tapauksissa.

Sydänkipulääkkeiden käyttö raskauden aikana on kielletty. Validol on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset

Vasodilataattoreilla ja sydänkipua lievittävien tablettien, Validol ja Molsidomine, sivuvaikutuksena on päänsärky ja verenpaineen lasku. Yleisimpiä nitroglyseriinin käytön haittavaikutuksia ovat: sykkivä päänsärky ja huimaus; kuumuuden tunne ylävartalossa, kasvojen ihon punoitus ja yleinen liikahikoilu; kohonnut syke; merkittävä verenpaineen lasku.

Sydänglykosidien käyttöön (erityisen usein) voi liittyä ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, oksentelua ja päänsärkyä.

Sydämen adrenaliinireseptorien salpaajien (metoprololi jne.) käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten sinusarytmiaa, hengenahdistusta, valtimoiden hypotensiota, raajojen pehmytkudosten turvotusta, dyspepsiaa, kohonnutta verensokeritasoa jne.

Nitroglyseriinin ja nitraattien tyypillisten sivuvaikutusten lisäksi sydämen johtumisjärjestelmän kalsiumkanavia estävien lääkkeiden sivuvaikutusten luetteloon kuuluvat myös suun kuivuminen, pahoinvointi ja oksentelu, suolisto-ongelmat, kohonneet maksan transaminaasiarvot, raajojen parestesia, unihäiriöt, masennus ja mielenterveyshäiriöt.

Yliannostus

On pidettävä mielessä, että nitroglyseriinin yliannostus voi johtaa paitsi lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin myös romahtamiseen.

Kuten ohjeissa todetaan, sydänglykosidien ilmeisen yliannostuksen (glykosidimyrkytyksen) oireet ilmenevät sivuvaikutusten pahenemisena, joihin liittyy sydämen rytmihäiriöitä, kammiovärinää, lihasheikkoutta, näön ja värinäkyvyyden heikkenemistä, euforiaa ja psykoosin tilaa. Tällaisessa tilanteessa lääkkeiden saanti lopetetaan, annetaan laksatiivia (suolaliuosta) ja suoritetaan sydänoireiden oireenmukainen hoito.

Metoprololin määrätyn annoksen ylittäminen aiheuttaa verenpaineen laskua, kouristuksia, limakalvojen syanoosia, akuutin sydämen vajaatoiminnan tilan, jopa kardiogeenisen sokin ja sydänpysähdyksen. Tällaisissa tapauksissa tarvitaan ensiapua mahahuuhtelun ja asianmukaisten lääkkeiden laskimonsisäisen annon avulla.

Verapamiilin yliannostus voi myös johtaa sydämen sykkeen ja verenpaineen laskuun, eteis- ja kammiokatkokseen sekä tajunnan menetykseen. Tila saattaa vaatia sydämentahdistusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nitroglyseriinin samanaikainen käyttö beetasalpaajien, vasodilataattoreiden, diureettien, aspiriinin ja alkoholitinktuuroiden kanssa tehostaa verenpaineen laskua. Angina pectoriksen vastaista vaikutusta tehostetaan yhdistelmänä beetasalpaajien ja kalsiumkanavasalpaajien kanssa.

Yhteisvaikutuksen ominaisuudet muiden sydänglykosidilääkkeiden kanssa:

• tehostaa sydänlihaksen supistumisen muutoksia yhdessä B-vitamiinien kanssa,
• sykkeen alentaminen yhdessä unilääkkeiden, magnesiumsulfaatin ja paikallispuudutteiden kanssa,
• hemodynamiikan parantaminen samanaikaisesti curantilin antamisen kanssa,
• lisääntynyt veren hyytyminen yhdistettynä aminatsiiniin ja hepariiniin.

Sydänbeetasalpaajien (metoprololi jne.) yhteisvaikutus: on kiellettyä käyttää yhdessä nitroglyseriinin, barbituraattien, diureettien ja alkoholia sisältävien tuotteiden kanssa; verenpainelääkkeiden vaikutus tehostuu; sydänglykosidien yhteiskäytössä syke laskee liiallisesti ja sydämen johtumisjärjestelmän toiminta hidastuu.

Kalsiumkanavasalpaajien (verapamiilihydrokloridi) yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa:

• tehostaa sinus- ja eteis-kammiosolmukkeiden salpausta yhdistettynä beetasalpaajiin,
• tehostaa verenpainetta alentavien ja lihaskouristuksia lievittävien lääkkeiden vaikutusta,
• Verapamiilin vaikutus voimistuu neuroleptien ja masennuslääkkeiden samanaikaisessa käytössä.

Säilytysolosuhteet

Ohjeiden mukaan nitroglyseriiniä tulee säilyttää pimeässä paikassa, suojassa mahdolliselta kosketukselta tulen kanssa, kohtuullisessa lämpötilassa (+18-20°C). Loput sydänkipuun tarkoitetut tabletit säilytetään pimeässä paikassa, enintään +25°C:n lämpötilassa.

Lääkkeiden viimeinen käyttöpäivä on ilmoitettu pakkauksessa, joka sisältää myös tietoja valmistuspäivästä.