Teikoplaniini

Teikoplaniini on glykopeptidiantibiootti, jolla on bakterisidisia ominaisuuksia.

Viitteitä Teicoplanina

Sitä käytetään grampositiivisten mikrobien aiheuttamien infektioiden poistamiseen (tähän kuuluvat metisilliinille herkät tai resistentit bakteerit). Tähän ryhmään kuuluvat esimerkiksi ihmiset, joilla on intoleranssi beetalaktaamiantibiooteille:

• pehmytkudoksiin ja epidermikseen vaikuttavat vauriot;
• alempien ja ylempien virtsateiden infektiot (voi myös liittyä komplikaatioita);
• hengityselinten vauriot;
• kurkussa, korvissa tai nenässä esiintyvät infektiot;
• endokardiitti;
• nivelten tai luiden tarttuvat vauriot;
• verenmyrkytys;
• Säännöllisten avohoidon peritoneaalidialyysihoitojen aiheuttama peritoniitti.

Sitä käytetään ehkäisemään tarttuvan alkuperän endokardiitin esiintymistä, jos β-laktaamiantibiooteille ei ole siedetty:

• hammashoitojen tai ylempien hengitysteiden alueella tehtävien toimenpiteiden aikana, kun käytetään yleisanestesiaa;
• kirurgisten toimenpiteiden aikana ruoansulatuskanavassa tai urogenitaalijärjestelmässä.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä kylmäkuivattuna, 0,2 tai 0,4 g:n injektiopulloissa. Pakkaus sisältää yhden tällaisen injektiopullon, jonka lisäksi mukana on yksi injektiopullo liuottimella (injektiovesi).

Sitä voidaan valmistaa myös 3,2 ml:n solupakkauksissa – 1 kpl pakkausta kohden tai 15 pakkausta laatikkoa kohden.

Farmakodynamiikka

Lääkeaine sitoutuu bakteeriseinän sisällä sijaitsevan mukopeptidin asyyli-D-alanyyli-D-alaniiniin, estää sen kehityksen ja estää sferoplastien muodostumisen. Se tehoaa koagulaasinegatiivisiin bakteereihin ja Staphylococcus aureukseen (tämä sisältää metisilliinille ja muille beetalaktaamiantibiooteille resistenttejä mikrobeja), mikrokokkeihin, streptokokkeihin, Listeria monocytogenesiin, enterokokkeihin (mukaan lukien Enterococcus faecium), JK-luokan korynebakteereihin, grampositiivisiin anaerobeihin, mukaan lukien Clostridium difficile, ja peptokokkeihin.

Lääkeresistenssi kehittyy melko hitaasti, eikä ristiresistenssiä muiden lääkeryhmien antibioottien kanssa esiinny. Hankitun resistenssin esiintyvyys tietylle lääkkeelle yksittäisillä taudinaiheuttajatyypeillä voi vaihdella ajan ja maantieteellisen sijainnin mukaan. Siksi on hyödyllistä tutustua resistenssin paikalliseen esiintyvyystietoon, erityisesti infektioiden vaikeiden vaiheiden hoidon aikana.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Lääke ei imeydy suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus injektiona annettuna on 94 %.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen indikaattorit veriseerumissa jakautuvat kahteen vaiheeseen (ensin on nopea jakautumisvaihe ja sitten hidas), joiden puoliintumisaika on noin 0,3 ja 3 tuntia. Jakautumisvaiheen jälkeen eliminaatio on hidasta ja sen puoliintumisaika on 70–100 tuntia.

Vaihtoprosessit.

Teikoplaniinilla ei ole metaboliatuotteita. Yli 80 % annetusta aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan 16 päivän kuluessa.

Erittyminen.

Terveillä munuaisten toimintakyvyn omaavilla ihmisillä lääkeaine erittyy muuttumattomana – lähes kokonaan virtsaan. Komponentin terminaalinen puoliintumisaika on 70–100 tuntia.

Annostus ja antotapa

Käytä ennaltaehkäisyyn.

Tarttuvan endokardiitin kehittymisen estämiseksi aikuisilla anestesian induktiovaiheessa tulee antaa 0,4 g lääkettä. Sydänläppien alueella proteeseja omaavien henkilöiden tulisi yhdistää Teicoplanin aminoglykosidiin.

Terapian hakemus.

Kurssin kesto määräytyy taudin tyypin ja vakavuuden sekä potilaan yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Aikuisille ja iäkkäille, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Hengityselinten, kurkun korvineen ja nenänsä, virtsaputken ja pehmytkudosten sekä epidermiksen infektioissa sekä muissa kohtalaisissa infektioissa:

• kyllästysannos: vakiovuorokausiannos on 0,4 g (usein vastaa 6 mg/kg/vrk) kertainjektiona (kuurin ensimmäisenä päivänä);
• tukitoimenpiteet: vakioannos on 0,2 g/vrk (usein 3 mg/kg/vrk) kerta-annostuksena lihakseen tai laskimoon kerran päivässä.

Lapset (pois lukien vastasyntyneet), joilla on terve munuaisten toiminta.

Kurssin annoskoko ja kesto määräytyvät taudin vakavuuden mukaan:

• kyllästysannos: 3 aloitusinjektiota 10–12 mg/kg, annettuna 12 tunnin välein;
• tukitoimenpiteet: annetaan 10 mg/kg/vrk.

Keskivaikeissa infektiomuodoissa, joihin ei liity neutropeniaa:

• latausannoksen koko: kolme ensimmäistä injektiota – 10 mg/kg, annettuna 12 tunnin välein;
• tukitoimenpiteet: 6 mg/kg/vrk.

Lääkkeen optimaalisen annoksen valitsemiseksi on tarpeen määrittää lääkkeen aktiivisen aineen pitoisuus veriplasmassa.

Levitysmenetelmä.

Lääke annetaan laskimoon tai lihakseen. Oletetaan, että lääke annetaan joko puolen tunnin infuusiona tai aineen antaminen 60 sekunnin aikana.

Liuos on valmistettava seuraavasti: liuotin lisätään hitaasti kylmäkuivattua ainetta sisältävään injektiopulloon ja ravistetaan sitten varovasti kämmenten välissä, kunnes aine on täysin liuennut. On varmistettava, ettei nesteeseen ilmesty kuplia. Jos vaahtoa ilmestyy, pidä injektiopulloa pystyasennossa, kunnes se katoaa. Tällaista isotonista liuosta (pH 7,5) voidaan säilyttää enintään 24 tuntia enintään 25 °C:n lämpötilassa tai 1 viikon ajan 5 ± 3 °C:n lämpötilassa.

Valmistettu neste voidaan antaa injektiona tai laimentaa seuraavilla aineilla:

• 0,9 % NaCl-liuos. Laimennettu aine säilyttää ominaisuutensa 24 tuntia (lämpötila enintään 25 °C) tai 1 viikon (lämpötila enintään 4 °C);
• natriumlaktaattipohjainen liuos. Laimennettua nestettä voidaan säilyttää 25 °C:ssa enintään 24 tuntia tai 4 °C:ssa 1 viikon.
• 5 % glukoosiliuos tai 0,18 % NaCl-liuos yhdessä 4 % glukoosin kanssa (näitä liuoksia voidaan säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa enintään 24 tuntia);
• peritoneaalidialyysissä käytettävä liuos (1,36 % tai 3,86 % glukoosia). Sitä voidaan säilyttää alle 4 °C:n lämpötilassa enintään 28 päivää.

Teikoplaniini pysyy stabiilina 48 tuntia, jos lämpötila ei ylitä 37 °C:ta, ja itse lääke on osa peritoneaalidialyysissä käytettäviä liuoksia (ne sisältävät hepariinia tai insuliinia).

[ 2 ]

Käyttö Teicoplanina raskauden aikana

Eläinkokeet eivät ole osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia, mutta kliinistä tietoa ihmisistä ei ole riittävästi. Teikoplaniinin korkean tehon vuoksi sitä voidaan määrätä raskaana oleville naisille, kun sen käyttö on tarpeen elintärkeistä syistä (raskausiästä riippumatta). Tällaisissa tapauksissa on tarpeen tarkistaa vastasyntyneen kuulo (otoakustinen emissio), koska teikoplaniinilla voi olla ototoksinen vaikutus.

Ei ole tietoa vaikuttavan aineen, teikoplaniinin, kulkeutumisesta rintamaitoon, minkä vuoksi on suositeltavaa pidättäytyä lääkkeen käytöstä imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aihe on yliherkkyys teikoplaniinille.

Sivuvaikutukset Teicoplanina

Lääkkeen käyttö voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymiseen:

• yliherkkyysoireita: nokkosihottuma, ihottuma, kuume, kutina, vilustuminen ja eryteema, sekä anafylaktisia ilmenemismuotoja (kuten anafylaksia, bronkospasmi ja Quincken edeema) ja exfoliatiivinen dermatiitti;
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot: vakavat rakkulaiset ilmenemismuodot (kuten TEN ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä, ja lisäksi poikkeustapauksissa erythema multiforme);
• maksan häiriöt: ohimenevä transaminaasi- tai alkalisen fosfataasin arvojen nousu;
• hematopoieettisen ja imusuonten toiminnan häiriöt: trombosyto-leuko- tai neutropenian kehittyminen (harvoin vakavassa muodossa) sekä agranulosytoosi (parannettavissa, jos hoito lopetetaan), jotka usein ilmenevät suurten lääkeannosten käyttöönoton yhteydessä hoidon ensimmäisen kuukauden aikana;
• ruoansulatusongelmat: oksentelu, ripuli tai pahoinvointi;
• virtsateiden ja munuaisten toimintahäiriöt: kreatiniinipitoisuuksien ohimenevä nousu, munuaisten vajaatoiminta, joka usein kehittyy ihmisillä, joilla on vakavia infektiomuotoja ja taustalla oleva sairaus, tai ihmisillä, jotka käyttävät muita lääkkeitä, joilla on kyky paljastaa nefrotoksisia vaikutuksia;
• hermoston reaktiot: kuulon heikkeneminen, huimaus, tinnitus, tasapainoelimen häiriöt ja päänsärky. Yksittäisiä tietoja kouristuksista on;
• paikalliset oireet: laskimotulehdus, paise, kipu ja eryteema;
• muu: superinfektion kehittyminen (resistenttien bakteerien määrän lisääntyminen).

[ 1 ]

Yliannos

Lääkettä ei voida poistaa hemodialyysillä, joten myrkytyksen sattuessa tarvitaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Negatiivisten oireiden kehittymisen lisääntyneen riskin vuoksi Teikoplaniinia tulee käyttää varoen ihmisillä, jotka käyttävät sitä yhdessä ototoksisten tai nefrotoksisten lääkkeiden kanssa (esimerkiksi siklosporiini aminoglykosidien kanssa sekä amfoterisiini B furosemidin kanssa).

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Teikoplaniinia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Teikoplaniinia voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

Käyttö lapsille

Lääkkeen määrääminen vastasyntyneille on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Glitak Targocidin kanssa sekä Teicoplanin-Pharmex.