Tenox

Tenoxilla on angina pectoris -oireita ja verenpainetta alentavia vaikutuksia.

Viitteitä Tenoxa

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• kohonneet verenpainearvot (monoterapeuttisena lääkkeenä tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa);
• vakaa variantti angina pectoris (monoterapeuttisena aineena tai adjuvanttina yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavilla tablettimuodossa. Pakkaus sisältää 3, 9 tai 10 läpipainopakkausta, joissa on 5 tai 10 mg:n tabletteja.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Lääke kuuluu toisen sukupolven kalsiumkanavasalpaajien ryhmään. Sen vaikuttavalla aineella on verenpainetta alentavia ja angina pectorista alentavia ominaisuuksia. Terapeuttinen vaikutus johtuu synteesistä dihydropyridiinipäätteiden kanssa sekä kalsiumkanavien estämisestä, mikä estää kalsiumionien kulkeutumisen solukalvon läpi (pääasiassa verisuonten sileiden lihassolujen ja vähäisemmässä määrin sydänlihassolujen).

Angina pectoriksen vastainen vaikutus kehittyy laajentamalla valtimoita (perifeerisiä ja sepelvaltimoita). Koska arteriolit laajenevat tärkeimpien sepelvaltimoiden kanssa sydänlihaksen terveiden ja iskeemisten alueiden alueella, sisään tulevan hapen määrä kasvaa, mikä estää supistumisen (sitä voi aiheuttaa myös tupakointi).

Angina pectoriksen aikana lääkkeen yhden päivittäisen annoksen ottaminen mahdollistaa fyysisen aktiivisuuden ajan lisääntymisen, estää "iskeemisen" masennuksen kehittymistä ST-segmentissä ja vähentää myös nitroglyseriinin tarvetta ja esiintyvien kohtausten määrää.

Verenpainetta alentava vaikutus on pitkäaikainen ja annoksesta riippuvainen. Se kehittyy suoran vasodilatatiivisen vaikutuksen kautta verisuonten sileisiin lihassoluihin. Kohonneilla verenpainetasoilla kerta-annos Tenoxia johtaa näiden arvojen merkittävään laskuun, ja tämä vaikutus kestää 24 tuntia. Lisäksi fyysisen aktiivisuuden sietokyky ja vasemman kammion kalvon hypertrofian vaikeusaste vähenevät.

Sepelvaltimotaudin tapauksessa lääkkeellä on sydäntä suojaava ja ateroskleroosia estävä vaikutus.

Lääke voi hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja kiihdyttää glomerulaarisia suodatusprosesseja, ja samalla sillä on lievä natriureettinen vaikutus.

Lääkkeen vaikutus alkaa keskimäärin 2–4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen ja kestää sitten 24 tuntia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta hitaasti. Keskimääräinen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 64 %. Huippupitoisuudet veriseerumissa havaitaan 6–9 tunnin kuluttua. Lääkkeen vakaan tasapainon saavuttamiseksi sitä on käytettävä 7 päivän ajan.

Amlodipiinin metabolia on laaja ja tapahtuu maksassa hitaasti (noin 90 % aineesta metaboloituu). Tämän seurauksena muodostuu inaktiivisia hajoamistuotteita, joilla ei ole merkittävää lääkinnällistä vaikutusta.

Lääkkeen kerta-annoksella puoliintumisaika on 32–48 tuntia ja toistuvalla käytöllä noin 45 tuntia.

Noin 60 % lääkkeestä erittyy aineenvaihduntatuotteina virtsaan ja toiset 10 % muuttumattomana. Loput 20–25 % lääkkeestä erittyy rintamaitoon ja ulosteisiin. Lääke voi kulkeutua aivo-aortan läpi. Se ei erity hemodialyysin aikana.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta. Patologian tyyppi huomioon ottaen hoito-ohjelma ja annoskoot valitaan:

• kohonneeseen verenpaineeseen: aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa (kerta-annos); ylläpitoannos on 2,5–5 mg vuorokaudessa. Enintään 10 mg lääkettä on sallittu vuorokaudessa;
• angina pectoriksen hoitoon: kerta-annos 5-10 mg lääkettä päivässä.

Lyhytkasvuisten, vähäpainoisten ja maksavaivoista kärsivien sekä iäkkäiden potilaiden on otettava lääke aloitusannoksella 2,5 mg verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittämiseksi ja 5 mg angina pectoriksen vastaisen vaikutuksen kehittämiseksi.

Kun Tenoxia käytetään yhdessä ACE:n estäjien, tiatsidityyppisten diureettien ja beetasalpaajien kanssa, sen annostusta ei tarvitse muuttaa.

Lääkkeellä ei ole vieroitusoireita, mutta ennen sen käytön lopettamista on suositeltavaa pienentää annoskokoa vähitellen.

[ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Tenoxa raskauden aikana

Tenoxia ei määrätä raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• amlodipiinin ja muiden dihydropyridiinijohdannaisten intoleranssin esiintyminen sekä lääkkeen ainesosat;
• voimakkaasti alentunut verenpaine;
• kardiogeeninen sokki tai romahdus (akuutti verisuonten vajaatoiminta);
• naiset imetyksen aikana.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä seuraavissa tilanteissa:

• maksan toimintahäiriöt;
• vaikea takykardia tai bradykardia sekä diagnosoitu Shortin oireyhtymä;
• Obstruktiivisen luonteen omaava HCM tai dekompensoidussa muodossa oleva CHF;
• aortta- tai mitraaliläpän ahtauma;
• aika sydäninfarktin jälkeen (1 kuukausi);
• iäkkäät ihmiset.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Tenoxa

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: verenpaineen lasku, jalkojen turvotus, hengenahdistus, pyörtyminen, kuumat aallot ja vaskuliitti, ja lisäksi satunnaisesti havaitaan sydämen rytmihäiriöitä. Kammiotakykardiaa, eteisvärinää, ortostaattista romahdusta, migreeniä ja kipua rintalastan alueella voi esiintyä, samoin kuin sydämen vajaatoiminnan pahenemista;
• Keskushermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: lisääntynyt väsymyksen tunne, huimaus, kouristukset, mielialan vaihtelu ja uneliaisuuden tunne. Harvoin havaittiin hypestesiaa, hermostuneisuuden tunnetta, tajunnan menetystä, vapinaa, parestesiaa ja huimausta sekä levottomuutta tai apatiaa, unettomuutta, amnesiaa, ataksiaa tai masennusta.
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: ylävatsakipu, pahoinvointi tai oksentelu. Joskus maksaentsyymien (transaminaasien) pitoisuudet nousevat ja kolestaasin aiheuttama keltaisuus kehittyy. Myös turvotusta, gastriittia, ripulia tai ummetusta, suun kuivumista, haimatulehdusta ja ienten liikakasvua voi esiintyä.
• virtsa- ja sukupuolielimiin vaikuttavat häiriöt: pollakisuria tai nokturia, seksuaalinen toimintahäiriö, kivulias virtsaamistarve ja potenssin heikkeneminen. Polyuria tai dysuria voi esiintyä satunnaisesti;
• epidermiksen vauriot: hiustenlähtö, purppura ja kseroderma, sekä dermatiitti ja muutokset epidermiksen varjossa;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: lihaskipu tai nivelkipu, sekä lihasheikkous tai nivelrikko;
• allergiset oireet: kutina tai ihottuma (nokkosihottuma, makulopapulaarinen tai eryteemainen ihottuma). Joskus kehittyy angioödeema;
• Muita häiriöitä: polyurikemia, selkäkipu, hyperglykemia, gynekomastia, painonnousu tai -lasku. Myös leukopeniaa tai trombosytopeniaa, tinnitusta, näköhäiriöitä (kuten kaksoiskuvia, silmäkipua, sidekalvotulehdusta, kseroftalmiaa tai akkommodaatiohäiriöitä), liikahikoilua, nenäverenvuotoa ja janoa on havaittu.

[ 10 ]

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan takykardiaa, verenpaineen jyrkkää laskua ja lisääntynyttä perifeeristä vasodilataatiota.

Häiriöiden poistamiseksi on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu, antaa potilaalle aktiivihiiltä sekä seurata ja ylläpitää sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityselinten indikaattoreita. On myös suositeltavaa nostaa uhrin raajat ja suorittaa diureesi-istunto.

Vasokonstriktoreja käytetään verisuonten sävyn palauttamiseen, ja kalsiumglukonaattia suonensisäisesti tarvitaan kalsiumkanavan aktiivisuuden estämisestä johtuvien komplikaatioiden poistamiseksi. Hemodialyysi on tehoton.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tenoxia saa yhdistää antibakteerisiin tai diabeteslääkkeisiin sekä tulehduskipulääkkeisiin (tämä sisältää indometasiinin).

Yhdistettynä verapamiiliin, nitraatteihin, silmukka-diureetteihin, ACE-estäjiin ja beetasalpaajiin havaitaan lääkkeen verenpainetta alentavien ja angina pectorista estävien ominaisuuksien lisääntymistä.

Kinidiini amiodaronin, neuroleptien ja muiden CCB-lääkkeiden kanssa lisää lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti litiumlääkkeiden kanssa, niiden neurotoksisuuden oireet (kuten oksentelu, vapina, tinnitus, pahoinvointi, ataksia ja ripuli) voivat lisääntyä.

[ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Tenox tulee säilyttää poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit – enintään 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilyvyys

Tenox on hyväksytty käytettäväksi 48 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatrisessa käytännössä, koska sen turvallisuutta ja lääkinnällistä tehoa tälle ikäryhmälle ei ole määritetty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Normodipiini amlodipiinin, emlodipiinin ja Agen 5/10:n kanssa Stamlon kanssa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Arvostelut

Tenox on saanut monia erilaisia arvosteluja. Suuri joukko potilaita puhuu sen korkeasta tehokkuudesta angina pectoris -kohtausten pysäyttämisessä ja korkean verenpaineen alentamisessa. Geneerisenä lääkkeenä amlodipiinilla on pieni määrä negatiivisia ilmenemismuotoja, mikä on sen etu. Yksi lääkkeen haitoista on sen melko korkea hinta.