Tefor

Tefor on suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke.

Metformiini on suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, joka kuuluu biguanidien alaryhmään, jolla on antihyperglykeeminen vaikutus. [ 1 ]

Metformiinihydrokloridi auttaa stimuloimaan insuliinin eritysprosesseja eikä johda hypoglykemian kehittymiseen. Vaikuttavalla aineella on positiivinen vaikutus rasva-aineenvaihduntaan – se alentaa LDL-kolesterolia, kokonaiskolesterolia ja triglyseridejä. [ 2 ]

Viitteitä Tefor

Sitä käytetään tyypin 2 diabeteksen (insuliinista riippumattoman muodon) hoitoon, jos ruokavaliohoidosta ei ole ollut vaikutusta (erityisesti lihavilla henkilöillä).

Yhdessä insuliinin kanssa sitä määrätään tyypin 1 diabeteksen yhteydessä , erityisesti vaikeassa lihavuudessa, johon liittyy sekundaarinen insuliiniresistenssi.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden; pakkauksessa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Metformiinin käytön yhteydessä hypoglykeeminen vaikutus toteutuu kolmella tavalla:

• intrahepaattisten glukoosin sitoutumisprosessien esto – hidastamalla glukoneogeneesiä glykogenolyysillä;
• lisääntynyt solujen herkkyys insuliinille lisääntyneen perifeerisen tunkeutumisen ja glukoosin käytön myötä;
• solunsisäisen kollageenin sitoutumisen stimulointi ja glukoosin kuljetuksen lisääntyminen solukalvon alueelle.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Metformiini imeytyy ohutsuolesta ja pohjukaissuolesta. Aine saavuttaa plasman huippupitoisuuden (Cmax) ja maksimaalisen antidiabeettisen vaikutuksen 2–4 tunnin kuluttua ottamisesta. Biologinen hyötyosuus on 50–60 %.

Jakeluprosessit.

Pieniä määriä metformiinihydrokloridia syntetisoidaan proteiinin kanssa. Osa aineesta muuttuu myös punasoluiksi.

Vetäytyminen.

Metformiinin puoliintumisaika on 9–12 tuntia. Se erittyy muuttumattomana virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annoskoko valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon verensokeriarvot.

Aloitusannos on 0,5–1 g päivässä. 10–15 päivän kuluttua annosta voidaan vähitellen suurentaa (ottaen huomioon glykeemiset indikaattorit). Vakioylläpitoannoksen koko on 1,5–2 g päivässä. Suurin sallittu vuorokausiannos on 3 g.

Ruoansulatuskanavaan liittyvien negatiivisten oireiden lievittämiseksi vuorokausiannos tulee jakaa 2-3 annokseen. Tabletit otetaan ruoan kanssa tai sen jälkeen; niitä ei tarvitse pureskella.

Kurssin kesto valitaan patologian vakavuuden mukaan.

• Hakemus lapsille

Teforia ei ole tarkoitettu lasten hoitoon.

Käyttö Tefor raskauden aikana

Teforin käytöstä raskauden aikana ei ole epidemiologista tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä tänä aikana. Raskaana olevilla naisilla verensokeritasoja säädellään insuliinilla - vähentäen hallitsemattomaan glykemiaan liittyvien synnynnäisten epämuodostumien todennäköisyyttä.

Ei ole kliinistä tietoa siitä, erittyykö metformiinihydrokloridi rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei määrätä imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille ainesosille;
• kooma, diabeettinen ketoasidoosi ja diabeettinen kooma;
• munuaisten vajaatoiminta tai heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma on <60 ml minuutissa);
• munuaisten toimintaan mahdollisesti vaikuttavien tilojen akuutit vaiheet: nestehukka, vaikea infektio, jodivarjoaineiden suonensisäinen anto ja verenkiertosokki;
• alkoholismi;
• aktiiviset tai krooniset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa hypoksiaa: hengitys- tai sydämen vajaatoiminta, verenkiertohäiriöt tai äskettäinen sydäninfarkti;
• leukemia;
• maksan vajaatoiminta;
• alkoholimyrkytyksen aktiivinen muoto;
• B1-tyypin hypovitaminoosi;
• vakavat vammat tai leikkaukset (jotka vaativat insuliinihoitoa);
• maitohappoasidoosi (myös esiintynyt anamneesissa);
• käyttö vähintään 2 päivän ajan ennen tai jälkeen röntgenkuvausten tai radioisotooppitutkimusten, joissa käytetään jodi-kontrastiainetta;
• vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kaloria päivässä).

On kiellettyä määrätä yli 60-vuotiaille, jotka harjoittavat raskasta fyysistä työvoimaa - laktaattityyppisen asidoosin kehittymisen suuren todennäköisyyden vuoksi.

Sivuvaikutukset Tefor

Sivuvaikutuksia ovat:

• Ruoansulatushäiriöt: havaitaan pääasiassa oksentelua, turvotusta, metallin makua suussa, makuaistin muutoksia, pahoinvointia, vatsakipua, ripulia ja ruokahaluttomuutta. Usein tällaiset oireet kehittyvät hoidon alkuvaiheessa ja häviävät itsestään hoidon jatkuessa. Painonpudotusta havaitaan toisinaan. Negatiivisten oireiden lievittämiseksi lääke tulee ottaa ruoan kanssa tai heti sen jälkeen, 2-3 kertaa päivässä. Annoksen asteittainen lisääminen auttaa myös parantamaan lääkkeen siedettävyyttä. Jos dyspepsian oireita esiintyy jatkuvasti, hoito tulee lopettaa.
• hermoston häiriöt: makuhäiriöitä havaitaan usein. Ahdistusta, väsymystä, päänsärkyä ja heikkoutta esiintyy toisinaan;
• epidermaaliset vauriot: kutinaa, urtikariaa, punoitusta ja ihottumia esiintyy satunnaisesti;
• aineenvaihduntaongelmat: laktaattiasidoosi kehittyy satunnaisesti. On mahdollista, että foolihapon ja syanokobalamiinin imeytyminen heikkenee ja niiden seerumiarvot laskevat, minkä seurauksena megaloblastinen anemia kehittyy (lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä);
• Maksa- ja sappijärjestelmään liittyvät häiriöt: Yksittäisissä tapauksissa on havaittu muutoksia toiminnallisissa arvoissa maksakokeiden aikana tai hepatiitin kehittymistä. Maksan toiminta palautuu metformiinihoidon lopettamisen jälkeen.

Yliannos

Hypoglykemiaa ei havaita annettaessa annoksia, jotka ovat enintään 85 g, mutta tällaisilla annoksilla voidaan havaita laktaattiasidoosin esiintyminen. Riskitekijät yhdessä suurten Tefor-annosten kanssa lisäävät edellä mainitun häiriön todennäköisyyttä.

Häiriön varhaisia oireita ovat oksentelu, vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, kuume ja lihaskipu; voi esiintyä huimausta, hengitysvaikeuksia ja tajunnan menetystä sekä kooman kehittymistä.

Jos laktaattiasidoosin oireita ilmenee, hoito on lopetettava ja potilas on välittömästi sairaalahoitoon vietävä, minkä jälkeen diagnoosi voidaan varmistaa määrittämällä laktaattipitoisuus. Infuusiotoimenpiteitä suoritetaan sekä (vaikeissa tapauksissa) hemodialyysi. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei tule käyttää alkoholijuomien kanssa, koska akuutti alkoholimyrkytys lisää maitohappoasidoosin todennäköisyyttä, erityisesti painonpudotuksen, nälänhädän tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Käyttö yhdessä jodi-kontrastiaineiden kanssa on kielletty, koska niiden laskimonsisäinen anto radiologiassa voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, mikä voi johtaa metformiinihydrokloridin kertymiseen ja laktaattiasidoosin kehittymiseen. Lääke on lopetettava ennen toimenpidettä eikä sitä saa käyttää vähintään 48 tuntiin tutkimuksen päättymisen jälkeen.

Paikallisesti ja yleisesti käytettävät kortikosteroidit, tiatsidit muiden diureettien kanssa, gestageenit, estrogeenit ja muut hormonaalisesti vaikuttavat aineet, β-agonistit, fenotiatsiinit ja kalsiumin kanavien toimintaa estävät aineet osoittavat hyperglykeemistä vaikutusta. Siksi näiden lääkkeiden kanssa yhdistettynä on tarpeen seurata verensokeriarvoja jatkuvasti, erityisesti hoidon alussa. Tarvittaessa voidaan valita diabeteslääkitystä näiden lääkkeiden käyttöjakson ajaksi ja niiden lopettamisen jälkeen.

Lääke osoittaa synergististä aktiivisuutta käytettäessä insuliinin, sulfonyyliureajohdannaisten ja akarboosin kanssa.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus kasvaa, kun sitä annetaan yhdessä famotidiinin, amiloridin, morfiinin sekä simetidiinin, digoksiinin, triamtereenin ja kinidiinin kanssa. Lisäksi luettelo sisältää aineita, jotka estävät Ca-kanavien toimintaa, trimetopriimin prokainamidin ja ranitidiinin kanssa.

Kun sitä yhdistetään furosemidiin, Teforin seerumiarvot kasvavat ja furosemidin puoliintumisaika ja indikaattorit pienenevät.

Käyttö probenesidin, rifampisiinin, klofibraatin, salisylaattien, propranololin ja sulfonamidien kanssa vaatii lääkkeen annoksen pienentämistä.

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hyperglykemiaa (diureetit, kilpirauhashormonit, glukokortikosteroidit, metioniini, sympatomimeetit ja isoniatsidi), voivat heikentää Teforin vaikutusta.

Reserpiini klonidiinin ja guanetidiinin kanssa sekä aineet, jotka estävät ß-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta (taenololi propranololin kanssa), voivat pitkään käytettynä aiheuttaa vakavaa hypoglykemiaa.

Metformiinin käyttö lisää kumariinijohdannaisten erittymisnopeutta, minkä vuoksi veren hyytymistoimintoa on seurattava tätä yhdistelmää käyttävillä henkilöillä.

ACE-estäjät voivat aiheuttaa hypoglykemiaa, minkä vuoksi lääkkeiden samanaikainen käyttö niiden kanssa voi olla tarpeen diabeteslääkityksen säätämiseksi.

Salisylaatit yhdessä MAO-estäjien, sulfonamidien ja muiden hypoglykeemisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden kanssa muuttavat metformiinihydrokloridin vaikutusta.

Beetasalpaajat voivat peittää hypoglykemian oireet (kuten vapina).

Kationiset aineet (mukaan lukien morfiini, trimetopriimi ja ranitidiini amiloridin kanssa, vankomysiini ja prokaiiniamidi digoksiinin kanssa sekä kinidiini ja simetidiini) ja tubuluksisen erityksen kautta erittyvät lääkkeet voivat vähentää metformiinihydrokloridin erittymisnopeutta (vaihtelevalla voimakkuudella).

Varastointiolosuhteet

Tefor on säilytettävä paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta, auringonvalolta ja kosteudelta. Lämpötila – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Tefor on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Glucophage, Panfor Bagometin kanssa, Metfogama ja Insufor.