Terbinafine-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm on allyyliamiinijohdannainen, jolla on laaja kirjo sienilääkkeitä. Lääke on otettava suun kautta.

Pieninä pitoisuuksina annettuna lääkeaineella on fungisidinen vaikutus hiivasieniin, dermatofyytteihin ja yksittäisiin dimorfisiin sieniin. Vaikutus hiivasieniin on joko fungistaattinen tai fungisidinen (määräytyy sienityypin mukaan). [ 1 ]

Lääke hidastaa spesifisesti sterolien biosynteesin varhaisvaihetta sienisolussa. [ 2 ]

Viitteitä Terbinafine-ratiopharm

Sitä käytetään dermatofyyttien aiheuttamaan onychomykoosiin.

Lisäksi sitä määrätään dermatomykoosiin (jalkoihin, vartaloon, sääriin ja päänahan alle levinneeseen ihoon) ja Candida-sieniin liittyviin epidermaalisiin infektioihin (tilanteissa, joissa leesion sijainti, sen esiintyvyys tai havaittavuus tekevät suun kautta otettavasta hoidosta suositeltavaa).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 0,25 g - 14 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikossa - 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Terbinafiini vaikuttaa terapeuttisesti estämällä skvaleeniepoksidaasia sienisoluseinän sisällä. Tämän seurauksena ergosterolia ei ole riittävästi, ja skvaleeni alkaa kertyä solujen sisään, mikä johtaa sienisolun kuolemaan. Skvaleeniepoksidaasientsyymi ei ole osa hemoproteiini P450:n rakennetta, minkä vuoksi terbinafiini ei vaikuta hormoniaineenvaihdunnan prosesseihin tai muihin lääkkeisiin.

Terbinafiini tehoaa Trichophyton-, Microsporum- ja Epidermophyton-sukujen dermatofyytteihin sekä hiivan kaltaisiin Candida-sieniin (pääasiassa Candida albicans -sieneen). [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Kerta-annoksen 0,25 g:n jälkeen plasman Cmax-pitoisuus määritetään noin kahden tunnin kuluttua ja se on 0,97 μg/ml. Plasmansisäinen proteiinisynteesi on 99-prosenttista.

Lääkeaine kertyy nopeasti keratinisoituneeseen lipofiiliseen ihokerrokseen. Lääkeaine erittyy talirauhasiin, jolloin sitä muodostuu runsaasti kynsien ja hiustuppien sisään. Useiden ensimmäisten hoitoviikkojen aikana vaikuttava aine kertyy epidermikseen ja kynsiin pitoisuuksina, jotka johtavat sienitautia tappavan vaikutuksen kehittymiseen.

Lääkeaine osallistuu intrahepaattiseen metaboliaan; suurin osa inaktiivisista metabolikomponenteista (71 %) erittyy virtsaan ja loput (22 %) ulosteisiin. Puoliintumisaika on 11–17 tuntia. Elimistöön ei kerry lääkettä.

Terbinafiini erittyy rintamaitoon.

Maksa-/munuaisvaivoista kärsivillä henkilöillä lääkkeen erittymisnopeus voi olla hidastunut.

Annostus ja antotapa

Yli 12-vuotiaiden henkilöiden sekä aikuisten tulisi ottaa 0,25 g lääkettä (1 tabletti) kerran päivässä.

Kynsisilsan tapauksessa hoitojakson kesto on 1,5–3 kuukautta ja riippuu kynsilevyn uudelleenkasvun kestosta. Joskus, jos kynsi kasvaa hitaasti, hoitosykli voi olla pidempi. Hoitojakson pituus voi riippua myös muista tekijöistä – samanaikaisen hoitojakson suorittamisesta, potilaan iästä ja kynsien kunnosta hoidon alussa. Kliininen vaikutus kehittyy usein useiden kuukausien kuluttua sieni-infektion paranemisesta ja hoitojakson päättymisestä, mikä johtuu siitä, että terve kynsi kasvaa takaisin.

Sileän ihon sieni-infektiot: jalkojen sieni-infektioiden hoidon kesto on 0,5–1,5 kuukautta ja muiden ihoalueiden (säären, vartalon) sieni-infektioiden hoidon kesto 0,5–1 kuukausi. Karvanalaisen ihon sieni-infektioiden hoidon kesto on 1 kuukausi (mutta tapauksissa, joissa infektion aiheuttaja on M. canis, se voi olla pidempi).

Käyttö henkilöillä, joilla on maksaongelmia.

Koska terbinafiinin käytöstä aktiivista tai kroonista maksasairautta sairastavilla ei ole tehty tutkimuksia, sitä määrätään tälle ryhmälle vain tilanteissa, joissa hyödylliset vaikutukset todennäköisemmin ylittävät mahdolliset riskit.

Resepti munuaisten vajaatoimintaa sairastaville.

Tällaisista ongelmista kärsivien (kreatiniinipuhdistuma <50 ml minuutissa tai seerumin kreatiniini >300 μmol/l) henkilöiden on otettava puolet vakioannoksesta, joka on 0,5 tablettia à 0,25 g (0,125 g terbinafiinia) kerran päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen (0,25 g tabletit) oraalisesta käytöstä pediatriassa (alle 12-vuotiailla) ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä tälle ikäryhmälle, paitsi tilanteissa, joissa sen ottamisen hyöty on todennäköisempi kuin negatiivisten seurausten riski. Hoidon kesto ja annoskoko määräytyvät lapsen painon mukaan (esimerkiksi 20–40 kg painavalle lapselle tarvitaan puolet aikuisen annoksesta).

Käyttö Terbinafine-ratiopharm raskauden aikana

Koska Terbinafine-ratiopharmin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa, sitä määrätään vain tilanteissa, joissa hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin komplikaatioiden riski.

Koska terbinafiini erittyy rintamaitoon, sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi terbinafiinihydrokloridin tai muiden lääkkeen ainesosien vakavan intoleranssin tapauksessa.

Sivuvaikutukset Terbinafine-ratiopharm

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• intoleranssioireet: urtikariaa ja anafylaktisia oireita (pahoinvointia, verenpaineen laskua, hengenahdistusta ja huimausta), epidermaalisia ilmentymiä (esimerkiksi TEN tai SJS), valoherkkyyttä ja Quincken turvotusta voidaan havaita;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: turvotus, närästys, oksentelu, vatsan painon tunne ja makuhäiriöt (jopa tilapäinen makuaistin menetys);
• maksasairaudet: hepatiitti, maksan ja sapen toimintahäiriö, kohonneet intrahepaattisten entsyymien tasot ja keltaisuus;
• hematopoieettisen aktiivisuuden ongelmat: trombosyto- tai neutropenia ja agranulosytoosi;
• hermoston häiriöt: parestesia, päänsärky, vaikea väsymys ja aistihäiriöt. Masennusta tai pelkoa havaitaan satunnaisesti;
• muita negatiivisia oireita: lihaskipu, psoriaasi, nivelkipu, hiustenlähtö ja kuukautishäiriöt.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan oksentelua, huimausta, kipua epigastrisella alueella, pahoinvointia ja päänsärkyä.

Mahahuuhtelu suoritetaan, käytetään aktiivihiiltä ja ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Terbinafiinilla on voimakas CYP2D6-entsyymiä estävä vaikutus, mikä on otettava huomioon käytettäessä Terbinafine-ratiopharmia yhdessä lääkkeiden kanssa, joiden metabolia kehittyy CYP2D6-entsyymin avulla.

Siksi terbinafiinia tulee käyttää äärimmäisen varoen, jos potilas käyttää masennuslääkkeitä (MAOI-B, trisykliset masennuslääkkeet ja SIONS) tai beetasalpaajia. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Terbinafiini eroaa atsoli-sienilääkkeistä siinä, ettei sillä ole käytännössä mitään vaikutusta kykyyn lisätä tai hidastaa sellaisten lääkkeiden puhdistumaa, joiden metaboliaan liittyy hemoproteiini P450 (esimerkiksi tolbutamidi yhdessä sikloseriinin ja ehkäisypillereiden kanssa). Samanaikaisesti terbinafiinin puhdistumanopeus voi nousta aineenvaihduntaa kiihdyttävien aineiden (mukaan lukien rifampisiini) käyttöönoton myötä. Samanaikaisesti aineet, jotka hidastavat hemoproteiini P450:n aktiivisuutta (esimerkiksi simetidiini), estävät myös terbinafiinin metaboliaa. Jos tällaisten lääkkeiden yhdistäminen on tarpeen, terbinafiinin annosta voi olla tarpeen muuttaa.

Varastointiolosuhteet

Terbinafine-Ratiopharm tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Terbinafine-Ratiopharmia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan farmaseuttisen elementin valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lamisil, Terbisil ja Lamicon, Fungotek ja Mikofin ja Lamifen.