Terbinafiini

Terbinafiini on sienilääke, jolla on fungisidinen vaikutus. Se tehoaa useimpiin ihmiskehoon tarttuviin sienilajeihin.

Pieninä pitoisuuksina lääkkeellä on fungisidinen vaikutus dermatofyyttien aktiivisuuteen homesienillä sekä yksittäisillä dimorfisilla sienityypeillä. Hiivasienten suhteen sillä voi olla paitsi fungisidinen myös fungistaattinen vaikutus.

Viitteitä Terbinafina

Kaikkia lääkemuotoja voidaan käyttää sairauksiin, joiden kehittyminen johtui homeen ja hiivan kaltaisten sienten sekä dermatofyyttien vaikutuksesta.

Tabletteja käytetään sieniperäisten ja dermatofyyttien, kuten trikofyytin (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, sekä punaisen trikofyytin, T. verrucosumin ja kraterimaisen trikofyytin), untuvapiikkisen mikrosporin ja flokkulentin epidermofyytin sekä Candida-sienten, aiheuttamiin patologioihin. Tablettien muodossa olevaa lääkettä käytetään mikrosporiaan , epidermofytoosiin, trikofytoosiin ja onychomykoosiin sekä kandidiaasiin.

Tabletteja käytetään usein voimakkaiden ja laajalle levinneiden oireiden yhteydessä. Tablettien käyttö jäkälän versicolor-muotoon on tehotonta.

Kerma on yleensä määrätty sieni-infektioihin, jotka johtuvat Candida-, Trichophyton-, Microsporum pubescens-, Epidermophyton flocculens- ja Pityriasis-sienten toiminnasta.

Tämän lisäksi kermaa ja voidetta voidaan käyttää dermatofyyttien, kandidiaasin ja pityriasis versicolorin vaikutuksesta johtuviin epidermaalisiin vaurioihin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääkettä valmistetaan 0,25 g:n tabletteina; pakkaus voi sisältää 7 tai 10 tablettia. Lisäksi sitä myydään seuraavissa muodoissa: 1 % voide ulkoiseen hoitoon, suihke ja voide.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen lääketieteellinen vaikutus kehittyy tuhoavan vaikutuksen kautta sienisolujen seinämiin ja tämän lisäksi skvaleeniepoksidaasin aktiivisuuden spesifisen hidastumisen kautta (tämä entsyymi on erittäin tärkeä sienisoluseinän normaalille toiminnalle).

Terbinafiinin vaikutus auttaa pysäyttämään ergosterolin tuotannon, jonka puutos sienisolussa johtaa skvaleenin määrän kasvuun. Tämän seurauksena kaikki entsyymijärjestelmät inaktivoituvat ja solu kuolee.

Lääkkeen vaikuttava aine ei vaikuta hemoproteiini P450 -järjestelmään, joten se ei vaikuta hormonien tai muiden lääkkeiden aineenvaihduntaprosesseihin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Osa lääkkeen aineenvaihduntaprosesseista tapahtuu maksassa, joten sen biologinen hyötyosuus laskee 40 prosenttiin. Ruoan syömisellä on merkityksetön vaikutus biologiseen hyötyosuuteen, joten annosta ei tarvitse säätää.

Cmax-veren arvot havaitaan 120 minuutin kuluttua siitä, kun on otettu 0,25 g:n annos ainetta. Lääke syntetisoidaan 99-prosenttisesti plasman sisäisen proteiinin avulla.

Lääkevaikutusten kehittymisen kannalta optimaaliset lääkeindikaattorit havaitaan epidermiksen sisällä ihonalaisen kerroksen, hiusten ja kynsien kanssa.

Terbinafiinihydrokloridi muuttuu elimistössä aineenvaihduntatuotteiksi, joilla ei ole sienilääkevaikutusta. Suurin osa niistä erittyy virtsaan. Puoliintumisaika on 17 tuntia.

Lääke ei kerry elimistöön.

Jos potilaalla on munuais- tai maksasairaus, lääkkeen muuttuminen elimistössä voi hidastua. Tämän seurauksena sen pitoisuudet biologisissa nesteissä lisääntyvät ja aineen verenkiertoaika pitenee.

Kun lääkettä käytetään paikallisesti, enintään 5% vaikuttavasta aineesta tunkeutuu vereen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Lääketablettien käyttöohjeet.

Tablettien ottamisen keston valitsee hoitava lääkäri ottaen huomioon taudin vakavuuden. Lasten tulee ottaa lääke kerran päivässä ruokailun jälkeen. Kerta-annosta valittaessa on otettava huomioon myös lapsen paino.

Alle 20 kg painavien lasten on otettava 62,5 mg ainetta; 20–40 kg painavien lasten – 125 mg; yli 40 kg painavien lasten – 0,25 g.

Aikuisten tulisi ottaa 0,25 g ainetta kerran päivässä tai 125 mg kaksi kertaa päivässä.

Terapeuttisen syklin kesto määräytyy taudin tyypin mukaan. Jalkoihin vaikuttavan dermatomykoosin tapauksessa tabletteja otetaan 0,5–1,5 kuukautta.

Jos kyseessä on vartalon, raajojen tai säärien dermatomykoosi sekä epidermaalinen kandidiaasi, hoitoa jatketaan 0,5–1 kuukautta.

Päänahan infektioiden tapauksessa hoito kestää yhden kuukauden.

Kynsien sieni-infektion aikana hoitoa tulisi jatkaa 1,5–3 kuukautta. Joskus, jos potilaan kynnet kasvavat liian hitaasti, hoito voi olla pidempi. Terapeuttinen vaikutus havaitaan jopa useiden kuukausien kuluttua hoitojakson päättymisestä.

Lääkevoiteen käyttötavat.

Infektoituneita alueita tulee hoitaa voiteella tai voiteella 1-2 kertaa päivässä. Ennen lääkkeen käyttöä hoidettava ihoalue on puhdistettava ja kuivattava. Hoito tehdään ohuella kerroksella - infektoituneiden alueiden lisäksi ainetta levitetään hieroen hieman lähialueille. Jos infektion taustalla ilmenee vaippaihottumaa, nämä alueet voidaan peittää sideharsolla terbinafiinihoidon jälkeen. On suositeltavaa tehdä tämä, kun lääkettä levitetään yöksi.

Terapeuttisen kurssin kesto riippuu taudin tyypistä.

Jos kyseessä on vartalon, raajojen tai säärien dermatomykoosi sekä ihoon vaikuttava kandidiaasi, lääkettä käytetään 7-14 päivän ajan.

Pityriasis versicolorin aikana - 14 päivää.

Jalkojen alueen dermatomykoosissa – 0,5–1 kuukautta.

Kynsien mykoosin tapauksessa lääkettä käytetään 3-6 kuukauden ajan.

Yleensä kliiniset oireet lievittyvät muutaman ensimmäisen käyttöpäivän jälkeen. On otettava huomioon, että epäsäännöllinen käyttö tai hoidon ennenaikainen lopettaminen voi johtaa infektion uusiutumiseen.

Jos patologian oireet eivät häviä 14 päivän jatkuvan kerman käytön jälkeen, on tarpeen kääntyä lääkärin puoleen ja varmistaa diagnoosi.

Suihketta tulee käyttää ulkoisesti – 1–2 kertaa päivässä.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Käyttö Terbinafina raskauden aikana

Testien aikana lääkkeen vaikuttava aine ei osoittanut teratogeenista aktiivisuutta. Lääkkeen käyttö raskaana oleville naisille on sallittua vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty on odotettua suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Koska vaikuttava aine erittyy rintamaitoon, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tablettien tärkeimmät vasta-aiheet:

• aktiivisen tai kroonisen luonteen omaavat maksasairaudet;
• krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinikliinergia alle 50 ml minuutissa);
• hypolaktasia, laktaasinpuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille.

Käytä tabletteja varoen seuraavissa tilanteissa:

• Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CrF-arvot yli 50 ml minuutissa Rebergin testissä);
• hematopoieettiset häiriöt;
• alkoholismi;
• endokriiniset patologiat;
• psoriaasi;
• kasvaimet;
• raajojen verisuonten supistuminen;
• SLE tai kutaaninen lupus.

Terbinafiinin käytön aikana on tarpeen seurata tarkasti munuaisten ja maksan toimintaa. Tablettien käyttö on lopetettava, jos seuraavia oireita ilmenee:

• pahoinvointi, vatsakipu, ruokahaluttomuus;
• heikkouden tunne;
• keltaisuus tai virtsan tummuminen;
• vaaleat ulosteet.

Lääkkeen paikallisia muotoja ei ole määrätty allergian ja vakavan intoleranssin oireisiin.

Varovaisuutta on noudatettava voiteen tai liman käytössä seuraavissa sairauksissa:

• kasvaimet;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• endokriiniset patologiat;
• alkoholismi;
• hematopoieesin häiriöt;
• verisuonten lumenin kaventuminen.

Sivuvaikutukset Terbinafina

Tablettien ottamisen yhteydessä esiintyviä sivuvaikutuksia ovat:

• ruokahaluttomuus, heikkous ja kipu epigastrisella alueella, ripuli, makuaistin häiriöt, pahoinvointi;
• kolestaasi;
• allergian merkkejä;
• neutrofiilien ja verihiutaleiden määrän lasku veressä.

Paikallisen voiteella tai kermalla tehdyn hoidon jälkeen voi esiintyä hyperemiaa, polttelua tai kutinaa käyttöalueilla. Joskus voi esiintyä allergiaoireita.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Terbinafiinitablettien myrkytyksen yhteydessä potilaalla voi esiintyä ihottumaa, päänsärkyä, pahoinvointia, huimausta, lisääntynyttä virtsaamista, oksentelua ja kipua epigastrisella alueella.

Potilaalle on tehtävä mahahuuhtelu ja annettava lääkehiiltä; oireenmukaisia toimenpiteitä on noudatettava.

Jos potilas vahingossa ottaa lääkevoidetta suun kautta, hänellä voi esiintyä huimausta, pahoinvointia, kipua epigastrisella alueella ja päänsärkyä.

Tässä tapauksessa suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä ja määrätään aktiivihiiltä.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Terbinafiinin käyttö voi vaikuttaa sellaisten lääkkeiden puhdistumanopeuteen, joiden metabolia tapahtuu P450-hemoproteiinijärjestelmän kautta. Näitä ovat siklosporiini yhdessä tolbutamidin kanssa ja ehkäisypillereiden käyttö.

Lääke lisää H2-histamiinisalpaajien pitoisuuksia plasmassa.

Lääke estää rifampisiinin erittymistä, ja jälkimmäinen samanaikaisesti kaksinkertaistaa terbinafiinin puhdistumanopeuden.

Ehkäisypillerejä käyttävillä naisilla voi esiintyä kuukautiskiertohäiriöitä.

Lääke hidastaa isoentsyymi CYP2P6:n aktiivisuutta, mikä häiritsee SSRI-lääkkeiden, trisyklisten rytmihäiriölääkkeiden sekä β-salpaajien, antipsykoottien ja tyypin B MAOI:n metaboliaa.

Lääkkeen vaikutus johtaa kofeiinin puhdistumanopeuden laskuun 21 %, kun taas sen puoliintumisaika pitenee 31 %.

Lääke ei vaikuta varfariinin puhdistumisnopeuksiin digoksiinin ja fenatsonin kanssa.

Yhdistelmä maksatoksisten lääkkeiden tai etyylialkoholin kanssa lisää lääkkeen aiheuttaman maksavaurion riskiä.

[ 27 ]

Varastointiolosuhteet

Terbinafiini tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - ei ylitä 25 °C.

[ 28 ]

Säilyvyys

Terbinafiini on hyväksytty käytettäväksi kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

LS-tabletteja ei käytetä alle 3-vuotiaille lapsille, jotka painavat alle 20 kg. Lisäksi niitä käytettäessä on noudatettava huolellisesti määrättyä annosta.

Lääkkeen paikallisia muotoja määrätään yli 12-vuotiaille lapsille.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogit

Lääkkeen tablettimuodon analogit ovat Exifin, Lamikan, Binafin ja Onikhon sekä Mikonorm, Terbisil, Terbinafiinihydrokloridi jne.

Ulkoiseen hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden analogit ovat Terbinoks, Lamitel Termiconilla, Mikonorm Lamisil Unolla, Terbinafine-MFF, Terbizil jne.

[ 34 ], [ 35 ]

Arvostelut

Terbinafiinitabletit saavat yleensä hyviä arvosteluja foorumeilla. Ne auttavat poistamaan sieni-infektioita ja palauttamaan vaurioituneen kynsirakenteen.

Myös voiteen ja kerman kommentit ovat varsin hyviä. He huomaavat korkean tehokkuuden (sieni- ja vaippaihottuma poistuvat kokonaan muutamassa viikossa hoidosta) sekä lääkkeen melko alhaisen hinnan. Etujen joukossa he korostavat myös harvinaisia sivuvaikutuksia.

[ 36 ]