Tizanidine-ratiopharm

Tizanidine ratiopharm on lihasrelaksantti, jolla on keskeinen vaikutus luustolihaksiin.

Titsanidiinia käytetään kouristuksia estävänä lääkkeenä kivuliaiden akuuttien lihaskouristusten sekä kroonisten aivojen spastisten kouristusten hoidossa. Lääke vähentää vastusta suhteellisen passiivisille liikkeille, vaimentaa kouristuksia aiheuttavia kloonisia kouristuksia ja voi myös parantaa tahdonalaista lihasvoimaa. [ 1 ]

Viitteitä Tizanidine-ratiopharm

Sitä käytetään keskushermoston häiriöiden aiheuttamien kroonisten kouristustilojen hoitoon. Lisäksi sitä määrätään paikallisten lihaksiin vaikuttavien kouristusten hoitoon.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksen sisällä - 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on suora vaikutus selkäytimeen, jossa se hidastaa eksitatoristen aminohappojen vapautumisprosesseja, jotka stimuloivat NMDA-päätteitä. Tämä vaikutus liittyy todennäköisimmin α2-päätteiden aktiivisuuden stimuloitumiseen. Tämän seurauksena polysynaptisen signaalin siirtyminen selkäytimen hermosolujen välisissä yhteyksissä heikkenee (tämä siirtyminen johtaa liialliseen lihastonukseen), mikä mahdollistaa lihastonuksen heikkenemisen. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja biologinen hyötyosuus.

Titsanidiinin imeytyminen on nopeaa ja lähes täydellistä, mutta laajojen ensikierron metaboliaprosessien vuoksi aineen keskimääräinen biologinen hyötyosuus on vain noin 34 %. Plasman Cmax-arvot havaitaan tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta. [ 3 ]

Jakeluprosessit.

Laskimonsisäisen annon jälkeen stabiilin jakautumistilavuuden (Vss) keskimääräinen arvo on 2,6 l/kg. Proteiinisynteesinopeus on 30 %.

Kun lääkettä annetaan 4–12 mg:n annoksina, havaitaan lineaarisia farmakokineettisiä parametreja. AUC- ja Cmax-arvojen pieni vaihtelu yksilöiden välillä yksinkertaistaa LA:n plasmapitoisuuksien luotettavaa arviointia suun kautta otetun annon jälkeen.

Vaihtoprosessit.

Titsanidiini metaboloituu laajasti ja nopeasti maksan sisällä. Metabolia tapahtuu in vitro pääasiassa hemoproteiini P4501A2:n osallistuessa. Titsanidiinin metabolialla ei ole terapeuttista vaikutusta.

Erittyminen.

Lääkkeen lopullinen puoliintumisaika verenkiertoelimistöstä on keskimäärin 2–4 tuntia. Titsanidiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta (noin 70 % annoksesta) metaboliaineina. Noin 2,7 % erittyvästä komponentista on muuttumatonta vaikuttavaa ainetta.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (kreatiniinikliininen pitoisuus alle 25 ml/min) Cmax-arvo on kaksi kertaa suurempi kuin terveellä henkilöllä. Myös lopullinen puoliintumisaika pitenee lähes 14 tuntiin, minkä vuoksi myös AUC-arvo nousee (lähes kuusinkertaiseksi).

Annostus ja antotapa

Aikuisten tulisi ottaa 2–6 mg lääkettä 3–4 kertaa päivässä. Aloitusannoksen ei tulisi ylittää 6 mg 3 kertaa päivässä. Lääkkeen annosta lisätään vähitellen 2–4 mg:lla 1–2 kertaa viikossa.

Lääkinnällinen vaikutus kehittyy yleensä, kun otetaan 12–24 mg:n vuorokausiannos jaettuna 3–4 käyttökertaan yhtä suurina annoksina. Aineen enimmäisannos on 36 mg päivässä.

Hoidon kesto valitaan yksilöllisesti.

Munuaisten/maksan toimintahäiriöissä lääkkeen annosta pienennetään. On tarpeen aloittaa 2 mg:n annoksella kerran päivässä. Annosta tulee lisätä vähitellen. Jos ensimmäisestä annoksesta ei ole vaikutusta, lisää ensin yhteen käyttökertaan käytettyä vuorokausiannosta ja lisää sitten annosten määrää.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä lasten lääketieteessä, koska sen käytöstä lapsilla ei ole riittävästi tietoa.

Käyttö Tizanidine-ratiopharm raskauden aikana

Eläinkokeet eivät ole osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia. Lääkkeen kontrolloituja testejä raskauden aikana ei ole tehty, minkä vuoksi Tizanidine-ratiopharmia ei käytetä tänä aikana (paitsi tapauksissa, joissa hoidon mahdollinen hyöty on todennäköisempi kuin mahdolliset riskit).

Kokeelliset testit ovat osoittaneet, että pieniä määriä tizanidiinia erittyy eläinten maitoon; lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi tizanidiinille tai muille lääkkeen aineosille;
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• astenisen tyypin bulbar-oireyhtymä;
• yhdistetty käyttö fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa.

Sivuvaikutukset Tizanidine-ratiopharm

Sivuvaikutuksia ovat:

• mielenterveyshäiriöt: unettomuutta, unihäiriöitä ja hallusinaatioita esiintyy toisinaan;
• hermoston toiminnan ongelmat: huimausta tai uneliaisuutta havaitaan usein;
• sydän- ja verisuonitoiminnan häiriöt: verenpaineen laskua ja bradykardiaa havaitaan usein;
• ruoansulatustoimintaan liittyvät oireet: kserostomiaa esiintyy usein. Ruoansulatushäiriöitä ja pahoinvointia havaitaan toisinaan.
• maksan ja sappiteiden vauriot: hepatiitti esiintyy satunnaisesti;
• häiriöt sidekudosten, luiden ja nivelten lihasten alueella: lihasheikkoutta esiintyy toisinaan;
• systeemiset ilmentymät: lisääntynyt väsymys havaitaan usein;
• muutokset testituloksissa: verenpaine usein laskee. Seerumin transaminaasiarvot toisinaan nousevat.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: oksentelu, huimaus, pahoinvointi, verenpaineen lasku, mioosi ja kooma.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen siprofloksasiinin tai fluvoksamiinin kanssa on kielletty (kumpikin näistä lääkkeistä hidastaa ihmisen CYP4501A2:n vaikutusta), koska tämä lisää titsanidiinin AUC-arvoa (10 ja 33 kertaa). Tämän seurauksena verenpaine laskee pitkään ja kliinisesti merkittävästi, ja sen oireita ovat huimaus, uneliaisuus ja psykomotorisen aktiivisuuden heikkeneminen.

Tizanidine-ratiopharmia ei tule käyttää yhdessä muiden CYP1A2:n toimintaa estävien lääkkeiden kanssa. Näitä ovat tietyt rytmihäiriölääkkeet (moksetiini amiodaronin ja propafenonin kanssa), rofekoksibi, simetidiini tiklopidiinin kanssa, tietyt fluorokinolonit (pefloksasiini ja norfloksasiini enoksasiinin kanssa sekä siprofloksasiini) ja ehkäisypillereiden kanssa.

Yhdistetty käyttö verenpainelääkkeiden (mukaan lukien diureetit) kanssa voi johtaa bradykardiaan ja verenpaineen laskuun.

Rauhoittavat lääkkeet ja alkoholi voivat voimistaa titsanidiinin rauhoittavia vaikutuksia.

Varastointiolosuhteet

Tizanidine-ratiopharm tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Tizanidine-ratiopharmia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Tisalud ja Sirdalud.