Cetrotide

Cetrotide kuuluu antigonadotropiinien ryhmään ja on liberiini.

Viitteitä Cetrotide

Sitä käytetään estämään naisen ovulaation ennenaikaista alkamista. Sitä käytetään kontrolloidussa munasarjojen induktiossa, jonka jälkeen munasolut uutetaan. Prosessissa käytetään myös muita lisääntymistekniikoita.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan kylmäkuivatun liuoksen muodossa injektioliuosten valmistamiseksi.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - läpipainopakkaus sisältää yhden jauhepullon, ruiskun, joka on esitäytetty erityisellä liuottimella (tilavuus 1 ml), liuottamiseen tarvittavan neulan (1 kpl), injektioneulan (1 kpl) ja siihen on kiinnitetty myös 2 alkoholiin kastettua tamponia. Pakkaus sisältää 1 tai 7 läpipainopakkausta.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - läpipainopakkaus sisältää yhden jauhepullon, jonka lisäksi mukana on liuottimella täytetty ruisku (1 kpl; tilavuus 3 ml), liuotinta varten tarkoitettu neula (1 kpl), injektioneula (1 kpl) ja alkoholiin kastettuja tamponeja (2 kpl). Pakkauksen sisällä on yksi tällainen läpipainopakkaus.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Setroreliksi on gonadotropiini liberiinin antagonisti. Se syntetisoidaan aivolisäkkeen solukalvojen päissä ja kilpailee yhdisteestä aivolisäkkeen sisäisen gonadotropiini liberiinin kanssa. Tämä auttaa ainetta kontrolloimaan aivolisäkkeen gonadotropiinien (LH ja FSH) eritysprosessia. Tämä tapahtuu hidastamalla toimintaa (aste riippuu annoksesta). Vaikutuksen estäminen alkaa lähes välittömästi ilman aluksi stimuloivaa vaikutusta, ja se säilyy myös liuoksen pitkäaikaisen annon yhteydessä.

Aine hidastaa LH:n kasvua naisilla, mikä viivästyttää ovulaatiota. Munasarjojen induktion aikana setroreliksin vaikutuksen kesto riippuu annoksesta. Yhdellä 3 mg:n injektiolla vaikutus kestää vähintään 4 päivää. Neljäntenä päivänä injektion jälkeen suppressiotaso on noin 70%. Kun injektiot annetaan 0,25 mg:n annoksina 24 tunnin välein, lääkkeellinen vaikutus säilyy. Terapeuttisen kuurin lopussa lääkkeen antagonistinen hormonaalinen vaikutus häviää kokonaan.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Ihon alle annettuna setroreliksin biologinen hyötyosuus on noin 85 %.

Kokonaispuhdistuma munuaisten kautta ja plasmasta on vastaavasti 0,1 ml/min 1x1 kg ja 1,2 ml/min 1x1 kg. Jakautumistilavuus on 1,1 l/kg. Keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika ihonalaisessa ja laskimonsisäisessä annossa on 30 ja 12 tuntia. Tämä osoittaa imeytymisprosessin olemassaolon antopaikassa.

Lääkkeen kerta-annosten (0,25–3 mg ainetta) ihonalaisten injektioiden ja liuoksen toistuvan päivittäisen annon jälkeen 14 päivän ajan lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina.

[ 5 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen saa määrätä vain lääkäri, jolla on riittävästi kokemusta tällä alalla.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä, jos potilaalla on aktiivisten allergisten reaktioiden oireita ja ilmenemismuotoja tai jos hänellä on ollut taipumusta allergioiden kehittymiseen. Cetrotidea ei tule määrätä vakaviin allergioihin.

Ensimmäinen injektio tulee antaa lääkärin valvonnassa ja olosuhteissa, jotka mahdollistavat välittömän avun antamisen pseudoallergisten/allergisten oireiden sattuessa. Nainen voi antaa seuraavat injektiot itsenäisesti, kunnes hän tuntee oireita, jotka voivat viitata yliherkkyysoireiden ilmaantumiseen tai näiden oireiden seurausten kehittymiseen – tällaisissa tapauksissa tarvitaan kiireellistä lääkärin apua.

Liuos pistetään ihon alle vatsakalvon alaosaan (on suositeltavaa valita alue navan ympärille). Paikallisten reaktioiden riskin vähentämiseksi jokainen injektio tulee antaa eri kehon osaan, eikä liuosta saa pistää samaan kohtaan. Lisäksi on suositeltavaa pistää hitaasti asteittaisen imeytymisen varmistamiseksi.

Ensimmäisen injektion jälkeen potilasta on tarkkailtava puolen tunnin ajan sen varmistamiseksi, ettei Cetrotiden käytöstä ilmene komplikaatioita.

Lääkettä annetaan kerta-annoksena (käytä Cetrotide 3 mg) tai päivittäisten hoitojen kuurina (0,25 mg lääkettä) keski- ja varhaisen follikkelivaiheen aikana. Ellei hoitava lääkäri ole ehdottanut eri antotapaa, liuosta on käytettävä alla kuvattujen suositusten mukaisesti.

Cetrotide 0,25 mg:n muodossa.

Liuos on annettava kerran päivässä (aamulla tai illalla) ja noudatettava 24 tunnin välein toimenpiteiden välillä.

Aamuinjektio: Aloita lääkkeen käyttö munasarjojen induktiokierron päivänä 5 tai 6 (noin 96–120 tuntia rekombinantti- tai ihmisen istukkagonadotropiinilääkkeillä tapahtuvan munasarjojen induktion aloittamisen jälkeen) ja jatka sitten koko gonadotropiinin antojakson ajan (tähän sisältyy myös ovulaation stimulaatiopäivä tai hCG-injektiopäivä).

Ilta-injektiota varten: liuoksen käyttö tulee aloittaa syklin viidentenä päivänä (noin 96–108 tuntia munasarjojen induktiojakson aloittamisen jälkeen rekombinantti- tai virtsagonadotropiinilla) ja jatkaa sitten antoa koko gonadotropiinin käyttöjakson ajan iltaan (mukaan lukien) ennen ovulaation stimulaatiota.

Cetrotide 3 mg:n muodossa.

Liuos on annettava sen jälkeen, kun seerumin estradiolin (alkuaine, joka vastaa vaaditusta vasteesta suoritettavaan induktioon) ohjeellinen arvo on saavutettu. Usein tämä päivä on munasarjojen induktion seitsemäs päivä (noin 132–144 tuntia munasarjojen induktion alkamisen jälkeen, jonka aikana käytetään rekombinanttia tai ihmisen istukkagonadotropiinia sisältäviä lääkkeitä).

Jos follikkelien toiminta ei salli ovulaation stimulaatiota viidentenä päivänä 3 mg:n lääkkeen injektion jälkeen, 96 tuntia tämän toimenpiteen jälkeen (viides päivä) on tarpeen antaa lääkettä lisäksi 0,25 mg kerran päivässä munasarjojen induktion hetkeen asti.

[ 9 ]

Käyttö Cetrotide raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille.

Eläinkokeet eivät paljastaneet teratogeenisia vaikutuksia, mutta havaittiin varhaista imeytymistä ja implantaatiokuolemien lisääntymistä (annoksesta riippuen).

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys Gn-RH-aineen vaikuttavalle aineelle tai mille tahansa rakenteelliselle analogille, samoin kuin ulkoisille peptidihormoneille ja lääkkeen lisäosille;
• postmenopausaalinen aika;
• maksan tai munuaisten toimintahäiriö (vaikea tai kohtalainen);
• lapsuus.

[ 6 ], [ 7 ]

Sivuvaikutukset Cetrotide

Ratkaisu voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• immuunireaktiot: toisinaan kehittyy pseudoallergisia/allergisia ilmenemismuotoja, mukaan lukien hengenvaarallisia anafylaktisia oireita;
• hermoston ilmenemismuodot: joissakin tapauksissa päänsärkyä esiintyy;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: pahoinvointia voi joskus esiintyä;
• rintarauhaset ja lisääntymistoiminta: OHSS kehittyy usein (keskivaikeassa tai lievässä muodossa), mutta tämä on luontainen riski munasarjojen induktioleikkauksessa. Joissakin tapauksissa tämä oireyhtymä kehittyy vaikeaksi;
• Pistoskohdassa ilmenevät oireet ja systeemiset häiriöt: pistoskohdassa esiintyy usein paikallisia reaktioita – kutinaa, eryteemaa tai turvotusta. Nämä oireet ovat yleensä ohimeneviä ja lieviä.

[ 8 ]

Yliannos

Yliannostustapauksessa lääkkeen vaikutus voi pitkittyä, mutta on epätodennäköistä, että tämä aiheuttaisi akuuttia myrkytystä.

[ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Virallista lääkkeiden yhteisvaikutustestausta ei ole tehty.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että Cetrotiden yhteisvaikutusten todennäköisyys hemoproteiini P450:n kautta metaboloituvien lääkkeiden tai erillisten muiden reittien kautta konjugaatteja tai glukuronideja muodostavien lääkkeiden kanssa on erittäin pieni. Vaikka tietoa yhteisvaikutuksista (erityisesti yleisesti käytettyjen lääkkeiden, gonadotropiinien ja histamiinin vapautumista yliherkillä henkilöillä stimuloivien lääkkeiden kanssa) ei olekaan, niiden kehittymisen mahdollisuutta ei voida täysin sulkea pois.

Varastointiolosuhteet

Jauhe tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa ja pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot eivät saa olla yli 25 °C.

Säilyvyys

Cetrotide soveltuu käytettäväksi kahden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä. On huomattava, että laimentaminen on tehtävä välittömästi. Käyttämätöntä valmista liuosta ei saa käyttää laimentamisen jälkeen tietyn ajan kuluttua.

[ 11 ]