Urofosfabol

Systeeminen antibiootti Urofosfabol on fosfomysiiniin perustuva lääke, joka kuuluu lääkkeisiin, joilla on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta.

Viitteitä Urofosfabola

Urofosfabolia määrätään tulehduksellisiin tartuntatauteihin, jos taudinaiheuttaja on herkkä lääkkeelle. Käyttöaiheisiin voivat kuulua:

• tarttuvat kudosvauriot diabetes mellituksessa, ääreisvaltimoiden sairauksissa jne.;
• nivel- ja nivelinfektiotaudit;
• hengityselinten tarttuvat vauriot;
• vatsan tartuntataudit;
• tulehdukselliset prosessit lantion elimissä;
• virtsateiden tarttuvat vauriot.

Julkaisumuoto

Urofosfaboli on vaaleankeltainen jauhe, jota käytetään injektioliuoksen valmistukseen.

Urofosfabolin vaikuttava aine on fosfomysiini ja lisäaine on meripihkahappo.

Urofosfabolijauhe on pakattu 20 ml:n lasipulloihin, jotka on ilmatiiviisti suljettu alumiinisuojalla peitetyllä kumikorkilla.

Yksi pakkaus sisältää yhden pullon jauhemassaa.

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine urofosfaboli on antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus sekä grampositiivisiin että gramnegatiivisiin mikrobeihin. Urofosfaboli on erityisen tehokas pseudomonas-, proteus- ja sheratia-bakteereihin sekä erittäin resistentteihin stafylokokkien ja Escherichian kantoihin.

Urofosfaboli voi kerääntyä mikrobisoluihin merkittävinä määrinä ja päästä niihin aktiivisen kuljetuksen kautta.

Urofosfaboli estää peptidi-rasvasoluseinän biologista synteesiä alkuvaiheissa.

Farmakokinetiikkaa

Kun Urofosfabolia annetaan lihaksensisäisesti, plasman maksimipitoisuudet havaitaan 60 minuutin kuluttua ja niiden arvioidaan olevan 17,1 mg/litra ja 28 mg/litra (vastaavalla annoksella 500 mg ja 1 g lääkettä). Kun injektio annetaan 1 g:n annoksella kerran kuudessa tunnissa, on mahdollista ylläpitää vakaa plasman pitoisuus 8 mg/litran sisällä.

Vaikuttavan aineen, urofosfabolin, laatu on suhteellisen heikko – 1 % vereen pääsevän lääkkeen määrästä.

Vaikuttavan aineen, urofosfabolin, pieni molekyylipaino helpottaa sen jakautumista elimiin ja kudoksiin. Antibiootin korkealaatuinen bakterisidinen pitoisuus löytyy keuhkoista, pleura- ja vatsakalvonesteistä, sappitiehyistä, ihonalaisesta rasvasta, lihas- ja luukudoksesta, nivelistä, näköelimistä ja sydämen sisäkalvosta. Urofosfaboli läpäisee helposti veri-aivokalvon.

Urofosfabolin taso aivo-selkäydinnesteessä kasvaa merkittävästi aivokalvojen tulehdusreaktion läsnä ollessa. Vaikuttavalla aineella on kyky tunkeutua ja kertyä fagosyyttisoluihin sekä kulkeutua istukan läpi. Pieninä määrinä lääkettä määritetään rintamaidossa.

Aikuispotilaan puoliintumisaika voi olla 90–120 minuuttia ja lapsella 0,69–1,04 tuntia.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja antibiootin aktiivinen muoto erittyy virtsaan. Lopun lääkkeen erittyminen ulosteeseen ei ole kliinisesti merkittävää.

Urofosfaboli voidaan poistaa seerumista dialyysillä.

Annostus ja antotapa

Urofosfabolia käytetään lihaksensisäisten injektioiden muodossa.

Lihakseen annettavan antibiootin vakioannos on 1–2 g kolme kertaa päivässä. 2,5-vuotiaille lapsille määrätään 0,5–1 g urofosfabolia kolme kertaa päivässä.

Potilaille, joilla on diagnosoitu munuaisten vajaatoiminta tai hemodialyysi, on tarpeen säätää Urofosfabolin anto-ohjelmaa:

• kreatiniinipuhdistuman ollessa 20–40 ml minuutissa, annetaan 2–4 g Urofosfabolia kerran 12 tunnissa;
• kreatiniinipuhdistuman ollessa 10-20 ml minuutissa, annetaan 2-4 g Urofosfabolia kerran päivässä;
• Jos puhdistuma on alle 10 ml minuutissa, annetaan 2–4 g Urofosfabolia kerran kahdessa päivässä.

Hemodialyysipotilaille määrätään 1-2 g Urofosfabolia jokaisen dialyysikerran lopussa.

Urofosfabolin lihaksensisäinen anto voi aiheuttaa melko voimakkaita kivuliaita tuntemuksia.

Kivun vähentämiseksi antibioottiliuos valmistetaan seuraavasti: 1 g Urofosfabolia laimennetaan 2 ml:aan injektiovettä ja sekoitetaan sitten 2 ml:aan 2-prosenttista lidokaiinia.

[ 2 ]

Käyttö Urofosfabola raskauden aikana

Urofosfabolin määrääminen raskauden aikana on ei-toivottavaa ja sitä käytetään vain tilanteissa, joissa odotettu vaikutus naiselle on tärkeämpi kuin todennäköinen vaara syntymättömälle lapselle.

Koska urofosfabolia erittyy rintamaitoon, sen käyttöä imetyksen aikana ei suositella. Jos hoito on tarpeen, imetys keskeytetään antibioottihoidon ajaksi.

Vasta

Urofosfabol-antibioottia ei suositella määrättäväksi, jos lääkkeelle on lisääntynyt allergian riski, sekä raskauden aikana ja alle 2,5-vuotiailla lapsilla.

Suhteellisia vasta-aiheita ovat:

• vakava maksavaurio;
• riittämätön munuaisten toiminta;
• vanhuus;
• korkea verenpaine.

Sivuvaikutukset Urofosfabola

Urofosfabolia pidetään vähämyrkyllisenä antibioottina: useimmissa tapauksissa potilaat sietävät hoitoa hyvin, ja haittavaikutuksia havaitaan harvoin.

Joissakin tapauksissa Urofosfabolia käyttävään antibioottihoitoon voi liittyä:

• allergiset reaktiot (ihottuma, kuume, yskä tai bronkospasmi);
• maksan toimintahäiriöt (laboratorio - alaniiniaminotransferaasin, alkalisen fosfataasin, bilirubiinitason aktivaatio);
• ruoansulatuskanavan häiriöt (ripuli, oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus, suuontelon tulehdusprosessit);
• verenkuvan häiriöt (eosinofiilien, leukosyyttien, harvemmin anemia ja agranulosytoosin väheneminen);
• virtsaamistoiminnan häiriöt (kohonnut ureapitoisuus, proteiinin esiintyminen virtsassa, elektrolyyttitasapainon häiriöt);
• keskushermoston häiriöt (huimaus, kouristukset).

Joillakin potilailla esiintyy paikallinen reaktio Urofosfabolin antoon, joka ilmenee kipuna ja kyhmynä pistoskohdassa.

Yksittäisissä tapauksissa on kuvattu ilmiöitä, kuten päänsärkyä, raajojen turvotusta, epämiellyttävää tunnetta rintalastan takana ja sydämen sykkeen nousua.

[ 1 ]

Yliannos

Tähän mennessä ei ole kuvauksia Urofosfabol-antibiootin myrkytystapauksista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Synergistinen vaikutus voi muodostua yhdistettäessä Urofosfabolia sellaisten lääkkeiden kanssa kuin penisilliini- ja kefalosporiinilääkkeet, karbapeneemit, glykopeptidit, fluorokinolonit ja aminoglykosidit. Tämä ominaisuus voi olla hyödyllinen antibioottihoidossa vakavien tulehdussairauksien tai resistenttien bakteerien - pseudomonas, stafylokokki, enterokokki, enterobakteerit jne. - aiheuttamien tartuntatautien hoidossa.

Urofosfabolia ja ampisilliinia, kanamysiiniä, gentamysiiniä, rifampisiinia ja streptomysiiniä ei voida sekoittaa yhteen injektioon.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä Urofosfabolia pimeässä paikassa - mahdollisesti erityisessä kaapissa, enintään +25 °C:n lämpötilassa. Säilytystila on suojattava lasten ulottuvilta.

[ 4 ]

Säilyvyys

Urofosfabolia saa säilyttää enintään 2 vuotta.