Urorek

Kapseloitu lääke Urorek kuuluu α-adrenergisten reseptorien antagonistien ryhmään, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on silodosiini.

Viitteitä Uroreka

Urorek-kapseleita käytetään eturauhasen hyvänlaatuisten prosessien oireenmukaiseen hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Urorek valmistetaan tiheiden kapseleiden muodossa, jotka sisältävät 4 tai 8 mg vaikuttavaa ainetta silodosiinia.

Pakkaus voi sisältää yhden, kolme, viisi tai yhdeksän läpipainopakkauslevyä, joissa kussakin on 10 kapselia.

Farmakodynamiikka

_{Vaikuttava aine Urorek on erittäin selektiivinen kilpaileva α1a-} adrenoreseptorien antagonisti. Silodosiini salpaa postsynaptisia α1a adrenoreseptoreita, jotka sijaitsevat eturauhasen ja virtsateiden sileissä lihasrakenteissa.

Urorek vähentää eturauhasen sileiden lihasten sävyä, mikä helpottaa virtsan virtausta. Näiden prosessien ohella eliminoituvat eturauhaskudoksen hyvänlaatuisen lisääntymisen aiheuttamat rikkoutumisen ja ärsytyksen merkit.

Affiniteetti α1a adrenoreseptoreihin, jotka sijaitsevat virtsarakossa, on 162 kertaa suurempi kuin sen kyky olla vuorovaikutuksessa α1b-adrenoreseptoreiden kanssa _,jotka sijaitsevat verisuonten sileissä lihasrakenteissa.

Korkean selektiivisyytensä vuoksi Urorek ei aiheuta kliinisesti merkittävää verenpaineen alenemista henkilöillä, joilla on normaali verenpaine.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna Urorek imeytyy hyvin ruoansulatusjärjestelmään. Täydellinen biologinen hyötyosuus on arviolta 32%. Mahassa olevat ruokamassat voivat vähentää maksimipitoisuutta 30%, mikä pidentää huippupitoisuuden saavuttamisaikaa 60 minuuttiin.

Vaikuttavan aineen Urorekin jakautumistilavuus on lähes 0,81 litraa/kg. Silodosiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 96,6 %, kun taas metaboliitin sitoutumisaste voi olla 91 %.

Vaikuttava aine Urorek metaboloituu glukuronidaation kautta, johon osallistuvat sellaiset komponentit kuin alkoholidehydrogenaasi ja aldehydidehydrogenaasi.

Seerumin aktiivinen päämetaboliitti on karbamoyyliglukuronidi, jonka pitoisuus seerumissa on lähes neljä kertaa suurempi kuin silodosiinin. Vaikuttavalla aineella ei kuitenkaan ole induktiopotentiaalia eikä se estä sytokromi P450 -isoentsyymejä.

Suurin osa vaikuttavasta aineesta Urorek (lähes 55%) erittyy kehosta ulosteiden mukana ja pienempi osa (yli 33%) virtsan mukana.

Vaikuttavan aineen Urorekin pääasiallinen määrä erittyy jäännösaineenvaihduntatuotteina ja pieni määrä muuttumattomana.

Vaikuttavan aineen ja metaboliitin puoliintumisajaksi arvioidaan 11 tuntia ja 18 tuntia.

Annostus ja antotapa

Urorekia käytetään vain aikuisten miespotilaiden hoitoon. Lääkkeen vakiovuorokausiannos on 8 mg kerrallaan. Joissakin tapauksissa voidaan määrätä 4 mg:n annos kerran vuorokaudessa.

Urorek otetaan ruoan kanssa, mieluiten samaan aikaan joka päivä.

Urorek-kapselia ei saa vahingoittaa tai murskata: se on nieltävä kokonaisena vesilasillisen kera.

Iäkkäiden potilaiden hoidossa käytetään samaa annostusta, jota ei tarvitse säätää.

Munuaissairauden tapauksessa korjausta ei myöskään tarvita. Poikkeuksena ovat vakavat munuaissairaudet, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml minuutissa: tällaisissa olosuhteissa Urorekia ei tule käyttää.

Maksasairauksien tapauksessa Urorek-hoitoa ei suositella vain taudin vakavissa muodoissa.

[ 4 ]

Käyttö Uroreka raskauden aikana

Urorek ei ole tarkoitettu naispotilaiden käyttöön.

Vasta

Älä käytä Urorekia, jos olet altis allergisille reaktioille lääkkeen ainesosille.

Sivuvaikutukset Uroreka

Yleisimmät Urorekin käytön aikana esiintyvät sivuvaikutukset ovat siemensyöksyhäiriöt – erityisesti siemensyöksyn heikkeneminen tai täydellinen puuttuminen. Tällaisten häiriöiden esiintyvyys on 23 %, mutta ne ovat ohimeneviä ja häviävät Urorekin käytön lopettamisen jälkeen.

Harvemmin voi esiintyä myös muita ei-toivottuja sivuvaikutuksia:

• vähentynyt seksuaalinen halu;
• huimaus;
• lisääntynyt syke;
• verenpaineen alentaminen;
• nenän tukkoisuuden tunne;
• ripuli, jano, pahoinvointi;
• laboratorioarvojen muutokset maksan toimintakokeissa;
• erektiohäiriö.

Yliannos

Yliannostusmahdollisuutta on tutkittu miehillä, joilla on käytetty enintään 48 mg Urorekia päivässä. Tärkein oire oli verenpaineen jyrkkä lasku.

Jos Urorekia on otettu äskettäin suuremmalla annoksella, potilaan on oksennutettava tai vatsa on huuhdeltava. Vaikeassa hypotensiossa on ryhdyttävä toimenpiteisiin sydän- ja verisuonijärjestelmän normaalin toiminnan varmistamiseksi.

Dialyysiä ei tässä tapauksessa käytetä, koska vaikuttava aine Urorek muodostaa lähes kokonaan sidoksia plasman proteiineihin (yli 96%).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Urorekia ei tule yhdistää muihin α-blokkeriryhmän lääkkeisiin, jotta vältetään mahdollinen keskinäinen vaikutusten voimistuminen.

CYP3A4-isoentsyymiä estävien lääkkeiden (kuten ketokonatsolin, ritonaviirin, klaritromysiinin, itrakonatsolin) samanaikainen käyttö ei ole toivottavaa silodosiinin pitoisuuden nousun vuoksi seerumissa.

Urorekin yhdistäminen fosfodiesteraasin estäjiin (esim. sildenafiili tai tadalafiili) voi aiheuttaa huimausta.

Verenpainetta alentavat lääkkeet, kalsiumkanavan salpaajat, reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavat aineet sekä diureetit yhdessä Urorekin kanssa voivat kiihdyttää ja pahentaa hypotension kehittymistä.

Kun Urorekia käytetään yhdessä digoksiinivalmisteiden kanssa, annostusta ei tarvitse muuttaa.

[ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Urorek säilytetään alkuperäispakkauksessa pimeässä ja kuivassa paikassa, enintään +30 °C:n lämpötilassa. Lapsia ei tule päästää lääkkeiden säilytyspaikkojen lähelle.

[ 7 ]

Säilyvyys

Urorekia voidaan säilyttää jopa 3 vuotta.