Ursodex

Sappihappoon perustuva tuote Ursodex kuuluu lääkkeiden luokkaan, joita on määrätty maksa- ja sappitiesairauksien hoitoon.

Viitteitä Ursodex

Ursodexia voidaan määrätä seuraaviin terapeuttisiin tarkoituksiin:

• radiologisesti negatiivisten kolesterolisappikivien pehmentämiseen, joiden halkaisija on enintään 1,5 cm (potilailla, joilla on toimiva sappijärjestelmä);
• mahalaukun tulehdusprosessien hoitoon sappirefluksin yhteydessä;
• primaarisen biliaarikirroosin hoitoon, edellyttäen, ettei sairauden dekompensaatiotilaa ole.

Julkaisumuoto

Ursodex on saatavana tablettimuodossa: pyöreinä, punertavalla kalvolla päällystettyinä tabletteina. Ursodex-tabletin toisella puolella on annosteluviiva.

Vaikuttava aine on ursodeoksikolihappo.

Läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pahvilaatikko voi sisältää yhden tai viisi läpipainopakkausta.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamiikka

Pieni määrä vaikuttavaa ainetta Ursodexia löytyy normaalisti ihmisen sappinesteestä. Ursodexin ottamisen jälkeen kolesterolin pitoisuus sapessa laskee, kolesterolin imeytyminen ohutsuolessa ja sen vapautuminen sappeen vähenevät.

Ilmeisesti kolesterolin jakautumisen ja nestekiderakenteiden muodostumisen aikana alkaa kolesterolin epätäydellinen liukeneminen, joka sijaitsee maksa- ja sappijärjestelmässä.

Tutkijoiden viimeisimpien tutkimusten perusteella uskotaan, että vaikuttava aine Ursodex maksa- ja sappitiesairauksissa korvaa lipofiiliset myrkylliset sappihapot suhteellisella tavalla hydrofiilisellä, myrkyttömällä suojaavalla hapolla. Samalla maksasolujen tuotantokyky paranee ja immuunijärjestelmää säätelevät prosessit normalisoituvat.

[ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annon jälkeen vaikuttava aine Ursodex imeytyy nopeasti ohutsuolesta, ylemmästä sykkyräsuolesta passiivisen kuljetuksen kautta ja terminaalisesta sykkyräsuolesta aktiivisen kuljetuksen kautta.

Imeytymisaste voi yleensä vaihdella 60–80 prosentin välillä.

Assimilaatioprosessin päätyttyä sappihappo konjugoituu lähes täydellisesti maksaan aminohappokompleksin tauriinin ja glysiinin osallistuessa. Tämän jälkeen happo erittyy sappinesteen mukana.

Ensikierron puhdistuma maksan kautta voi olla noin 60 %.

Annostus ja antotapa

Kolesterolikivien pehmentämiseksi ota:

• paino alle 60 kg – kolme 150 mg:n tablettia;
• paino 60–80 kg – 4–5 tablettia 150 mg;
• paino 80–100 kg – kolme 300 mg:n tablettia;
• yli 100 kg painaville – 3–4 tablettia à 300 mg.

Ursodex tulee ottaa kerran päivässä, yöllä. Hoidon kesto voi olla ½-1 vuosi. Jos vuoden kuluttua sen ottamisesta ei havaita positiivista dynamiikkaa, Ursodex peruutetaan.

Hoidon laatu tarkistetaan kuuden kuukauden välein ultraääni- tai röntgentutkimuksella. Lisäksi on tärkeää tarkistaa kalkkeutumisen puuttuminen – muuten hoito lopetetaan.

• Sappirefluksin aiheuttaman mahalaukun tulehdusprosessin hoitoon määrätään yksi Ursodex 300 mg -tabletti päivittäin yöllä. Hoito voi tässä tapauksessa kestää jopa 2 viikkoa, ja se päätetään kussakin tapauksessa erikseen.
• Primaarisen sappirakkikirroosin oireiden poistamiseksi annos määritetään potilaan painon perusteella:
  • paino 47–62 kg – Ursodexin vuorokausiannos 12–16 mg/kg;
  • paino 63–78 kg – Ursodexin vuorokausiannos 13–16 mg/kg;
  • paino 79–93 kg – Ursodexin vuorokausiannos 13–16 mg/kg;
  • paino 94–109 kg – Ursodexin vuorokausiannos 14–16 mg/kg;
  • paino alkaen 110 kg – Ursodexin päivittäinen määrä määritetään yksilöllisesti.

Ensimmäisten kolmen kuukauden aikana otetaan Ursodex 300 mg ja jaetaan päivittäinen annos kolmeen kertaan (aamu, iltapäivä ja yö). Kun maksan toiminta paranee, voit siirtyä kerran päivässä otettavaan hoitoon yöllä.

Hoidon alussa potilaat voivat havaita kliinisen kuvan pahenemista. Jos näin tapahtuu, annostusta pienennetään hieman, ja lääkkeen vuorokausiannosta lisätään vähitellen tarvittavaan määrään järjestelmän mukaisesti.

[ 4 ]

Käyttö Ursodex raskauden aikana

Lapsen ja imetyksen ajanjaksoja pidetään Ursodex-lääkkeen määräämisen vasta-aiheina.

Vasta

Ursodexia ei tule määrätä:

• sappitiejärjestelmän tulehdusprosessin pahenemisen yhteydessä;
• sappitiehyiden tukkeutumisen yhteydessä;
• lapsen synnytyksen ja ruokinnan aikana;
• kalkkeutumisten läsnä ollessa;
• sappirakon supistuvuuden heikkeneminen;
• säännöllisiin sappikipukohtauksiin.

Sivuvaikutukset Ursodex

Ursodexin ottaminen joissakin tapauksissa voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten:

• ripuli, kipu maksan projektioalueella;
• kalkkeutumisten muodostuminen sappijärjestelmässä;
• dekompensaatiovaiheen kehittyminen maksakirroosin läsnä ollessa;
• allerginen ihottuma (kuten urtikaria).

Yliannos

Useimmiten Ursodexin yliannostukseen liittyy ripulia, vaikka yleensä tämä ilmiö esiintyy vain pienellä määrällä potilaita. Tosiasia on, että suuria määriä lääkettä erittyy voimakkaasti ulosteeseen, mikä käytännössä vähentää myrkyllisen vaikutuksen todennäköisyyttä kehoon nollaan.

Jos potilaalla ilmenee ripulia yliannostuksen vuoksi, Ursodexin saantia tulee vähentää tai lopettaa.

Yliannostustapauksessa ei ole tarvetta erityistoimenpiteille. Ripulin ilmetessä on otettava asianmukaisia lääkkeitä ja kiinnitettävä huomiota potilaan elimistön vesi-elektrolyyttitasapainon vakauteen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursodexia ei tule käyttää yhdessä kolestyramiinin, kolestipolin tai alumiinioksideja tai -hydroksidia sisältävien antasidien kanssa. Nämä lääkkeet peittävät Ursodexin komponentit suoliston onteloon, mikä johtaa huonoon imeytymiseen ja tehon heikkenemiseen. Jos tällaista yhdistelmää ei voida välttää, on odotettava 180 minuuttia edellä mainittujen lääkkeiden ottamisen välillä.

Ursodex saattaa lisätä siklosporiinin imeytymistä. Siksi siklosporiinihoitoa saavilla potilailla on tarpeen tarkistaa tämän lääkkeen pitoisuus veressä ja tarvittaessa säätää sitä.

Joillakin potilailla Ursodex saattaa heikentää siprofloksasiinin imeytymistä.

Ursodexin ja sytokromi P450 3A4 -entsyymin metaboliaan osallistuvien lääkkeiden yhdistelmää tulee seurata ja kontrolloida (joskus annoksen säätö voi olla tarpeen).

[ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä Ursodex lasten ulottumattomissa, alle +25 °C:n lämpötilassa.

[ 7 ]

Säilyvyys

Ursodexia voidaan säilyttää enintään 2 vuotta.

[ 8 ]