Ursofalc

Ursofalkilla on laaja valikoima vaikutuksia – sillä on maksansuojaava, kolelitolyyttinen ja immunomodulatorinen vaikutusmekanismi. Samalla tämä lääke edistää merkittävästi veren kolesterolitasojen laskua.

Viitteitä Ursofalc

Ursofalk-lääkettä määrätään sappirakon tai maksan sairauksien hoitoon, joille on ominaista kohonneet kolesterolitasot, kolestaasi sekä maksan toimintahäiriö, mukaan lukien:

• refluksigastriitti, maksan PBC ja sappitieinfektion refluksiesofagiitti;
• primaarinen sklerosoiva kolangiitti;
• eri alkuperää oleva hepatiitti (mukaan lukien akuutit tai krooniset (kolestaasin ilmenemismuodot) häiriöt sekä CAH - krooninen maksatulehdus, joka on etenevässä vaiheessa);
• kolesterolikivet sappirakossa (lääkettä tulee ottaa vain, jos niiden halkaisija on enintään 15 mm, kivet itsessään ovat röntgensäteitä läpäiseviä ja potilaalla ei ole ongelmia sappirakon toiminnan kanssa).

Seuraavat sairaudet ovat myös merkkejä lääkkeen käytöstä:

• Kystinen fibroosi;
• Akkuun tai krooniseen alkoholimyrkytykseen liittyvien toksiinien aiheuttama maksavaurio;
• Maksan toimintahäiriö lapsella, johon liittyy kolestaasi, sappitieatresia;
• Sappitiehyiden toimintahäiriöt;
• Lääkettä voidaan käyttää keinona poistaa sappinesteen staasia, jota esiintyy parenteraalisen ravitsemuksen aikana tai maksansiirron jälkeen;
• Sitä voidaan määrätä ennaltaehkäisevänä aineena lääkkeiden (esimerkiksi hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tai kolestaattisen vaikutuksen omaavien) käytön yhteydessä maksavaurion riskin ehkäisemiseksi;
• Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä paksusuolen pahanlaatuisten kasvainten kehittymistä vastaan riskiryhmään kuuluvilla ihmisillä.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Kapselit - 10 kpl läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pakkauksessa; 25 kpl läpipainopakkauksessa, 2-4 läpipainolevyä pakkauksessa.

Suun kautta otettavat suspensiot - 250 ml:n pullo, 1-2 pulloa pakkauksessa. Lisäksi pakkaus sisältää mittalusikan.

Farmakodynamiikka

Lääkettä käytetään maksan toiminnan suojaamiseen ja sillä on kolereettinen vaikutus. Se vähentää kolesterolin imeytymistä suolistossa, sen synteesiä maksassa ja sen kyllästymistä sappeen. Edistää sapen muodostumista ja erittymistä ja lisää kolesterolin liukoisuutta. Vähentää sapen litogeenisyyttä ja samalla lisää muiden sappihappojen pitoisuuksia siinä. Aktivoi lipaasia, lisää haiman ja mahanesteen eritystä, aiheuttaa hypoglykeemisen vaikutuksen. Enteraalinen käyttö edistää kolesterolikivien täydellistä tai fragmentaarista liukenemista ja vähentää kolesterolin pitoisuutta sapessa, mikä stimuloi sen erittymistä sappikivistä. Immunomodulatorisen vaikutuksen ansiosta lääke vaikuttaa maksassa tapahtuviin immunologisiin reaktioihin: vähentää antigeenien ilmentymistä maksasoluissa, vaikuttaa T-lymfosyyttien tuotantoon ja IL-2:n muodostumiseen. Lisäksi se vähentää eosinofiilien määrää.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Se imeytyy tyhjäsuoleen passiivisen kuljetuksen kautta ja sykkyräsuoleen aktiivisen kuljetuksen kautta. Kerta-500 mg:n annos suun kautta puolen tunnin/tunnin/1,5 tunnin kuluttua saavuttaa seuraavat seerumin saturaatioarvot: 3,8/5,5/3,7 μmol/litra. Jos UDCA:ta otetaan säännöllisesti, siitä tulee veren seerumin vallitseva sappihappo (48 % niiden kokonaismäärästä). Se pääsee enterohepaattiseen kiertokulkuun. Ursofalkin terapeuttiset ominaisuudet riippuvat UDCA-hapon pitoisuudesta sapessa. Hoidon aikana UDCA-hiukkasten (annoksesta riippuen) määrä sappihappojen ryhmässä kasvaa 50–75 %:iin (jos vuorokausiannos on noin 10–20 mg/kilogramma). Aine voi kulkeutua istukan läpi.

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Se otetaan suun kautta, kapselia ei tarvitse pureskella, se vain huuhdellaan alas veden kanssa. Kertakäyttöä käytettäessä on suositeltavaa ottaa lääke illalla. Lapsille tai nielemisvaikeuksista kärsiville potilaille lääke määrätään suspensiona.

Hoitohoidon kesto sekä annostuksen määrää hoitava lääkäri yksilöllisesti. Ne riippuvat potilaan kehon henkilökohtaisista ominaisuuksista sekä taudin luonteesta.

Maksasairauksissa (akuutissa tai kroonisessa muodossa), mukaan lukien sappikivitauti, lääke määrätään annoksella 10-15 mg / painokilo päivässä. Hoito kestää yleensä vähintään kuusi kuukautta ja enintään 2 vuotta, eikä lääkkeen keskeyttämistä tänä aikana suositella. Sappikivitaudin hoidon aikana on tarpeen seurata kivien tilaa - jos yhden vuoden hoidon jälkeen ei ole havaittavissa vähenemistä, Ursofalkin käyttö tulee lopettaa.

Refluksiesofagiitin tai sappitieperäisen refluksigastriitin hoidossa annos on 250 mg kerran päivässä, mieluiten illalla. Hoidon kesto on 10–14 päivää.

Sappikirroosissa tai sklerosoivassa sappitietulehduksessa vuorokausiannos on usein 10–15 mg/painokilo. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 20 mg:aan/painokilo. Hoitojakso kestää kuudesta kuukaudesta kahteen vuoteen.

Kystisessä fibroosissa vuorokausiannos on 20–30 mg/kg painoa. Hoitojakso jatkuu myös vähintään kuusi kuukautta, enintään kaksi vuotta.

Alkoholimyrkytyksen (akuutissa tai kroonisessa muodossa) tai toksiinien aiheuttaman maksavaurion yhteydessä annos on 10–15 mg/painokilo päivässä. Hoitojakson kesto määritetään yksilöllisesti, mutta keskimäärin se kestää noin kuudesta kuukaudesta vuoteen.

[ 6 ], [ 7 ]

Käyttö Ursofalc raskauden aikana

Se imeytyy tyhjäsuoleen passiivisen kuljetuksen kautta ja sykkyräsuoleen aktiivisen kuljetuksen kautta. Kerta-500 mg:n annos suun kautta puolen tunnin/tunnin/1,5 tunnin kuluttua saavuttaa seuraavat seerumin saturaatioarvot: 3,8/5,5/3,7 μmol/litra. Jos UDCA:ta otetaan säännöllisesti, siitä tulee veren seerumin vallitseva sappihappo (48 % niiden kokonaismäärästä). Se pääsee enterohepaattiseen kiertokulkuun. Ursofalkin terapeuttiset ominaisuudet riippuvat UDCA-hapon pitoisuudesta sapessa. Hoidon aikana UDCA-hiukkasten (annoksesta riippuen) määrä sappihappojen ryhmässä kasvaa 50–75 %:iin (jos vuorokausiannos on noin 10–20 mg/kilogramma). Aine voi kulkeutua istukan läpi.

Vasta

Lääkkeen ottaminen on kielletty, jos jollekin sen aineosalle on korkea yksilöllinen herkkyys.

Sitä ei myöskään tule määrätä potilaille, joilla on sappirakontulehdus, akuutti kolekystiitti tai sappirakon kystinen tulehdus/sappitiehyiden tukos. Se on vasta-aiheinen sappirakon toimintahäiriöiden tai sappitiekoliikkien yhteydessä. Ursofalkia ei tule määrätä potilaille, joilla on kalkkeutuneita tai radiologisesti vahvistettuja sappikiviä.

[ 5 ]

Sivuvaikutukset Ursofalc

Lääke on yleensä siedetty ilman sivuvaikutuksia, mutta joskus voi esiintyä sappikivien kalkkeutumista, kipua ylävatsassa tai pehmeää ulostetta. Allergioita (nokkosihottumaa, kutinaa) voi esiintyä. Maksan PBC-potilailla ilmeni terveydentilan heikkenemistä, joka normalisoitui lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Yliannos

Yliannostuksesta ei ole toistaiseksi raportoitu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursofalkin yhdistäminen alumiinihydroksidia sisältävien antasidien sekä kolestipolin tai kolestyramiinin kanssa vähentää UDCA:n systeemistä imeytymistä. Jos samanaikainen käyttö on tarpeen, lääkkeet tulee ottaa vähintään kahden tunnin välein annosten välillä.

Yhdessä siklosporiinin kanssa se voi muuttaa sen pitoisuutta plasmassa. Siksi, jos tämän lääkkeen kanssa ilmenee yhteisvaikutusta, on tarpeen seurata tarkasti siklosporiinin pitoisuutta veressä ja tarvittaessa säätää annostusta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää täysin kuivassa paikassa, suojassa suoralta auringonvalolta. Ilman lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilyvyys

Ursofalkia voidaan käyttää 5 vuoden ajan valmistuspäivästä.

[ 18 ]