Valium

Valium on anksiolyyttinen eli rauhoittava lääke.

Viitteitä Valium.

Sitä käytetään seuraavien rikkomusten poistamiseen:

• ahdistuneisuushäiriöt;
• unettomuus;
• paikallisen trauman aiheuttama luustolihasten kouristus;
• selkärangan tai aivojen vaurioista johtuvat spastiset häiriöt. Näitä ovat CP-vamma sekä atetoosi ja tetanus;
• niveltulehdus myosiitilla ja bursiitilla sekä reumaattinen spondyloartriitti ja progressiivinen polyartriitti (krooninen muoto);
• nikamaoireyhtymä, jännitys, päänsärky ja angina pectoris, sekä nivelrikko, jossa havaitaan luustolihasten jännitystä;
• vieroitustila, joka ilmenee jännityksen, ahdistuksen ja kiihtyneisyyden tunteena sekä vapinana ja ohimenevinä reaktiivisina tiloina.

Yhdistelmähoidon lisäaineena sitä käytetään seuraaviin ongelmiin:

• dystrofia;
• kohonnut verenpaine;
• psykosomaattiset häiriöt synnytys- ja naistentautien alalla (mukaan lukien vaihdevuodet, kuukautishäiriöt ja gestosis);
• haavaumat pohjukaissuolessa tai mahassa;
• epistatus;
• ekseema ja muut ihotaudit, joille on ominaista ärtyneisyys ja kutina;
• Menièren oireyhtymä;
• huumemyrkytys.

Lisäksi Valiumia käytetään ennen endoskooppisia toimenpiteitä, yleisanestesiaa ja kirurgisia toimenpiteitä (esilääkityksenä).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Saatavana 2, 5 tai 10 mg:n tabletteina. Jokainen pakkaus sisältää 30 tai 500 tablettia à 2 mg; 25, 100 tai 500 tablettia à 5 mg; 25, 100 tai 500 tablettia à 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Diatsepaami on Valiumin vaikuttava aine. Sillä on voimakas rauhoittava, hypnoottinen ja kouristuksia estävä vaikutus sekä keskushermostoa rentouttava lihasrelaksantti. Lääkkeen anksiolyyttiset ominaisuudet ilmenevät sisäisen pelon, ahdistuksen sekä jännityksen tunteiden lievityksenä.

Lääkkeen vaikutus keskushermostoon riippuu diatsepaamin päivittäisestä annoksesta: pieninä määrinä (2–15 mg) otettuna sillä on stimuloiva vaikutus, mutta suurina annoksina (yli 15 mg) se aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen.

Keskushermostoa rentouttava vaikutus johtuu siitä, että diatsepaami pystyy hidastamaan polysynaptisen tyyppisiä selkäydinrefleksejä. Lisäksi lääkkeellä on myös heikkoja sympatolyyttisiä ominaisuuksia - se auttaa hieman alentamaan verenpainetta. Lääke lisää kipukynnystä, auttaa lisäämään aivojen vastustuskykyä hypoksialle ja laajentaa myös sepelvaltimoita.

Lääkkeellä on voimakkaita kouristuksia ja kouristuksia estäviä ominaisuuksia, jotka ilmenevät paroksysmien (sympathoadrenaalisten ja parasympaattisten tyyppien) tukahduttamisen muodossa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Tabletin oraalisen annon jälkeen aine imeytyy nopeasti ja alkaa vaikuttaa kehoon. Lääkeaineen huippupitoisuudet saavutetaan 15–60 minuutissa. Biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 100 %. Plasmassa komponentin huippupitoisuudet saavutetaan 0,5–1,5 tuntia tabletin oraalisen annon jälkeen. Diatsepaamilla on korkea synteesiaste proteiinin kanssa – 96–99 %.

Aineen puoliintumisaika on 2–13 minuuttia. Diatsepaami on rasvaliukoinen komponentti, se jakautuu nopeasti elimistöön, läpäisee istukan ja aivo-aortan esteen ja erittyy rintamaitoon. Imeytymisen jälkeen lääke jakautuu uudelleen rasva- ja lihaskudokseen. Lääkkeen jatkuvan päivittäisen käytön yhteydessä se kertyy nopeasti elimistöön (pääasiassa rasvakudokseen) ja ylittää merkittävästi todellisen annoksen koon. Aineen kertyminen tapahtuu pääasiassa yksittäisiin elimiin, mukaan lukien sydämeen.

Lääkeaine käy läpi oksidatiivisia aineenvaihduntaprosesseja - hydroksylaatiota demetylaatiolla sekä glukuronidaatiota maksassa (osana hemoproteiini P450:n entsyymijärjestelmää). Diatsepaamilla on useita farmakoaktiivisia hajoamistuotteita, joista tärkein on desmetyylidiatsepaami (jota kutsutaan myös nordiatsepaamiksi tai nordatsepaamiksi). Muita lääkkeen aktiivisia hajoamistuotteita ovat heikot alkuaineet oksatsepaami ja tematsepaami. Nämä hajoamistuotteet konjugoituvat glukuronidin kanssa ja erittyvät pääasiassa virtsaan.

Diatsepaamin eliminaation puoliintumisaika on kaksivaiheinen, 1–3 päivää, kun taas desmetyylidiatsepaamin puoliintumisaika on 2–7 päivää. Suurin osa lääkkeestä metaboloituu, ja vain pieni määrä erittyy muuttumattomana.

Diatsepaamin ja desmetyylidiatsepaamin puoliintumisaika pitenee merkittävästi iäkkäillä potilailla, mikä voi johtaa lääkkeen vaikutuksen voimistumiseen sekä sen kertymiseen toistuvassa annossa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Valiumin annostuksen ja käytön keston voi määrätä vain erikoislääkäri ottaen huomioon patologian tyypin ja sen kliinisten ilmentymien vakavuuden. Tavalliset suositellut annokset ovat usein seuraavat:

• neuroosien fobioiden, samoin kuin angina pectoriksen, hypokondriallisten tai hysteeristen häiriöiden, degeneratiivisten neurologisten patologioiden ja epänormaalien verenpaineindikaattoreiden hoidossa on tarpeen ottaa lääke 2-3 kertaa päivässä 5-10 mg:n määränä;
• polyartriitin, niveltulehduksen tai nivelrikon sekä muiden nivelsairauksien hoidossa sinun tulee ottaa 5 mg lääkettä 1-4 kertaa päivässä (lääkäri määrää tarkan annosten määrän);
• alkoholin vieroitusoireyhtymän hoidossa on tarpeen ottaa 5 mg Valiumia 3-4 kertaa päivässä;
• nikamasyndrooman hoitoon ota lääkettä 10 mg:n annoksella 4 kertaa päivässä (kun sinun on pysyttävä sängyssä);
• Vaihdevuosien, kuukautisten tai psykosomaattisten häiriöiden sekä gestoosin poistamiseksi tabletteja otetaan 2-5 mg:n annoksina 3 kertaa päivässä.

Iäkkäiden tai heikentyneiden ihmisten sekä ateroskleroosia sairastavien tulisi ottaa lääke kahdesti päivässä aloitusannoksella 2 mg. Sitten sitä lisätään vähitellen, kunnes haluttu lääketieteellinen vaikutus saavutetaan.

Aikuisilla hoito suoritetaan yleensä seuraavan kaavan mukaisesti: ottamalla 0,5 tablettia 5 mg (eli 2,5 mg lääkettä) 1-2 kertaa päivässä tai ottamalla 1 kokonainen tabletti (5 mg) illalla.

Lasten annosten koot lasketaan ottaen huomioon potilaan ikä:

• 1–3 vuotta – annos 1 mg;
• 3–7-vuotiaille – 2 mg;
• yli 7-vuotiaille lapsille – annos 3–5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Valium. raskauden aikana

Valiumin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• myasthenia;
• vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
• suljetun kulman glaukooma;
• kooman tai sokin tila;
• akuutti hengitysvajaus;
• akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on lamauttava vaikutus keskushermostoon;
• alkoholimyrkytys akuutissa muodossa, elintärkeiden kehon toimintojen heikkeneminen;
• yliherkkyys diatsepaamille tai muille lääkkeen ainesosille;
• imetysaika;
• alle 6 kuukauden ikäiset vauvat.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä seuraavissa tapauksissa:

• epilepsiaa sairastavat tai epileptisiä kohtauksia aiemmin sairastavat ihmiset;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä;
• huumeriippuvuuden historia;
• ihmiset, joilla on taipumus käyttää psykotrooppisia aineita;
• orgaaniset aivopatologiat;
• hyperkineesi;
• aivo- tai selkäydinlihaksen ataksia;
• hypoproteinemia;
• uniapnea;
• iäkkäät ihmiset.

[ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Valium.

Lääkkeen ottaminen voi liittyä monien eri sivuvaikutusten kehittymiseen:

• lisääntynyt väsymys, letargia, hämmennys, uneliaisuus;
• vähentynyt huomiokyky;
• huimaus ja psykomotoristen reaktioiden hidastuminen;
• retrogradisen tyypin amnesia;
• motorisen koordinaation häiriö.

Lisäksi on tietoa, että Valium voi aiheuttaa vapinaa, lihaskouristuksia, masennuksen tunteita, ärtyneisyyttä, euforiaa ja sekavuutta sekä masennuksen, takykardian, dyspeptisten oireiden, unettomuuden ja tromboosin kehittymistä sekä katalepsian ja muiden hermoston ja psyyken häiriöiden kehittymistä.

[ 16 ]

Yliannos

Yliannostuksen oireita ovat sekavuus, uneliaisuus, horrostila tai vaikea heikkous. Lisäksi voi esiintyä arefleksiaa tai refleksien heikkenemistä, paradoksaalista agitaatiota, kipureaktion heikkenemistä, dysartriaa, vapinaa, nystagmusta ja ataksiaa sekä syvää unta. Hengitysvaikeuksia, hengenahdistusta, bradykardiaa ja apneaa voi kehittyä, samoin kuin romahdus, verenpaineen lasku, kooma sekä hengitys- ja sydämenlama.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen pestä maha, suorittaa pakotettu diureesi ja ottaa aktiivihiiltä. Lisäksi suoritetaan tekohengitys sekä verenpaineen ja hengitystoiminnan tukeminen. Vastalääke on flumatseeni (käytetään sairaalassa). Hemodialyysin tehokkuus on hyvin alhainen.

[ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voimistaa sellaisten aineiden kuin antipsykoottien (neuroleptien), etyylialkoholin, opioidikipulääkkeiden, masennuslääkkeiden, lihasrelaksanttien ja yleisanestesiassa käytettävien lääkkeiden lamauttavaa vaikutusta keskushermostoon.

Lääkkeet, jotka estävät oksidatiivisia mikrosomaalisia prosesseja (mukaan lukien suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, simetidiini fluoksetiinin kanssa sekä disulfiraami, erytromysiini ketokonatsolin ja propranololin kanssa, isoniatsidi propoksifeenin kanssa ja metoprololi valproiinihapon kanssa), pidentävät Valiumin puoliintumisaikaa ja tehostavat myös sen ominaisuuksia.

Mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit heikentävät lääkkeiden vaikutusta.

Opiaatit voimistavat Valiumin aiheuttamaa euforista tunnetta, mikä lisää psyykkistä riippuvuutta huumeesta.

Antasidit vähentävät lääkkeiden imeytymisnopeutta ruoansulatuskanavasta vaikuttamatta sen asteeseen.

Verenpainelääkkeet voivat voimistaa verenpaineen laskun vakavuutta.

Yhdistelmäkäyttö klotsapiinin kanssa voi voimistaa hengitystoiminnan lamaantumista.

Valiumin ja matalapolaarisen CG:n yhdistelmä voi lisätä niiden seerumipitoisuuksia ja aiheuttaa myös CG-toksisuutta (johtuen kilpailusta plasman proteiinin synteesistä).

Lääke heikentää levodopan vaikutuksia Parkinsonin tautia sairastavilla.

Valiumin erittymisaika pitenee, kun sitä käytetään yhdessä omepratsolin kanssa.

Palauttavat lääkkeet, MAO-estäjät ja psykostimulantit vähentävät lääkkeen aktiivisuutta.

Valiumilla annettava esilääkitys mahdollistaa yleisanestesian induktiossa tarvittavan fentanyyliannoksen pienentämisen ja tajunnan "sammuttamiseen" tarvittavan ajan lyhentämisen induktioannoksilla.

Lääke kykenee voimistamaan tsidovudiinin myrkyllisiä ominaisuuksia.

Valiumin erittymisen voimistuminen ja sen plasmapitoisuuden lasku tapahtuu, kun sitä yhdistetään rifampisiiniin.

Pienet teofylliiniannokset voivat vähentää tai jopa kumota lääkkeen rauhoittavan vaikutuksen.

[ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Valiumia pidetään erittäin vaarallisena lääkkeenä, ja sen arviot ovat hyvin ristiriitaisia. Vaikka se on varsin tehokas alkoholiriippuvuuden sekä psykosomaattisten ja traumaperäisten häiriöiden hoidossa, sitä ei voida käyttää väärin, koska se voi aiheuttaa riippuvuutta ja sillä on myös paljon negatiivisia vaikutuksia. Siksi sitä saa ottaa vain lääkärin määräyksestä.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilyvyys

Valiumia voidaan käyttää 2-3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]