Vancogen

Glykopeptidinen antibiootti laskimoinfuusioihin, jota käytetään vain lääketieteellisten laitosten osastoilla. Se on tarkoitettu vakavien infektioiden hoitoon, vaikuttava aine on vankomysiinihydrokloridi (tuottaja Amycolatopsis orientalis).

Viitteitä Vancogen

Vaikeat kliiniset tartuntatautitapaukset, jotka johtuvat vaikuttavalle aineelle herkistyneiden mikro-organismien aiheuttamista tartuntataudeista, jotka johtuvat penisilliinin, kefalosporiinin ja muiden bakteerilääkkeiden tehottomuudesta tai potilaan yliherkkyydestä niille; bakteeriperäinen sepsis; sydämen sisäkalvon bakteeritulehdus; sydänläpän korvaamista edeltävä antibioottihoito; keuhkojen tulehdus (paise); luiden, luuytimen ja keskushermoston tartunta- ja tulehdussairaudet; enterokoliitti.

Julkaisumuoto

Kuiva-aine infuusioliuosta varten, pakattu injektiopulloihin, jotka sisältävät 500 ja 1000 mg vaikuttavaa ainetta.

Farmakodynamiikka

Bakterisidinen vaikutus perustuu bakteerisolukalvon biosynteesin estoon ja sen vahvuuden heikkenemiseen. Vankomysiinihydrokloridi muuttaa patogeenisen mikro-organismin ribonukleiinihappomolekyylin synteesiä.

Vaikuttava aine on aktiivinen grampositiivisia mikrobeja vastaan: stafylokokit, erityisesti kultaiset ja epidermaaliset (metisilliiniresistentit kannat mukaan lukien), streptokokit - ß-hemolyyttiset ryhmät A ja B, pneumokokit (penisilliiniresistentit kannat mukaan lukien), vihreät streptokokit, enterokokit, listeria, difteriabasillit, klostridiat, aktinomykeetit.

Se estää useimpien vankomysiinihydrokloridille herkkien mikro-organismien aktiivisuutta, ja lääkkeen seerumipitoisuus on vähintään 5 mikrog/ml. Tolerantille Staphylococcus aureukselle 10–20 mikrog/ml:n pitoisuus on tappava.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine ei käytännössä imeydy ruoansulatuskanavaan, minkä vuoksi käytetään vankomysiinihydrokloridin jatkuvaa (tunnin aikana) laskimonsisäistä tippainfuusiota.

Seerumin korkein infuusion jälkeinen pitoisuus on suoraan verrannollinen annettuun annokseen: 500 mg:n antibioottitiputuksena annettu seerumipitoisuus on noin 33 mikrog/ml (1000 ml - 63 mikrog/ml). 12 tunnin kuluttua lääkkeen jäännöspitoisuus on 5–10 mikrog/ml. Se sitoutuu albumiiniin 55-prosenttisesti.

Vaikuttava aine tunkeutuu hyvin kudosnesteisiin - nivel-, pleura-, sydänpussinesteisiin ja muihin. Se läpäisee veri-aivoesteen vain aivokalvojen tulehduksen yhteydessä.

Noin kolme neljäsosaa annetusta määrästä tästä aineesta poistuu virtsaelinten mukana glomerulaarisen suodattimen kautta ensimmäisen päivän aikana; yli 18-vuotiailla henkilöillä, joilla ei ole munuaissairauksia, vankomysiinihydrokloridin puoliintumisaika on neljästä kuuteen tuntiin. Anurian yhteydessä tämä aika pitenee 7,5 päivään.

Annostus ja antotapa

Potilaan lapsuuden ikä

Suositeltu annos on 10 mg lapsen painokiloa kohden laskimoon tunnin aikana kuuden tunnin välein.

Vastasyntyneiden hoito aloitetaan annoksella 15 mg lapsen painokiloa kohden, minkä jälkeen annostusta vähennetään 10 mg:aan painokiloa kohden 12 tunnin välein ensimmäisten seitsemän päivän ajan syntymän jälkeen. Kahdeksannesta päivästä yhden kuukauden ikään asti annetaan 10 mg painokiloa kohden kahdeksan tunnin välein. Se annetaan tiputuksena tunnin aikana.

Vancogenin annostusohjelmat vastasyntyneillä

Ikä raskauden alkamisesta¹ (viikkoa)	Kronologinen ikä (päivää)	Hera Kreatiniini² (mg/dl)	Annostus (mg/kg)
Alle 30	Enintään seitsemän	Tiedot eivät ole informatiivisia³	15 päivässä
	Elämän kahdeksannesta päivästä lähtien	Enintään 1,2	10 12 tunnissa
30–36	Enintään 14	Tiedot eivät ole informatiivisia³	10 12 tunnissa
	Yli 14-vuotiaille	Enintään 0,6	10 kahdeksassa tunnissa
	Yli 14-vuotiaille	0,7–1,2	10 12 tunnissa
Yli 36	Enintään seitsemän	Tiedot eivät ole informatiivisia³	10 12 tunnissa
	Elämän kahdeksannesta päivästä lähtien	Enintään 0,6	10 kahdeksassa tunnissa
	Elämän kahdeksannesta päivästä lähtien	0,7–1,2	10 12 tunnissa

¹ – kohdunsisäisen kehityksen ikä plus kronologinen ikä;

² – jos seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 1,2 mg/dl, lääkettä annostellaan 15 mg/kg vuorokaudessa;

³ – tällaisten potilaiden on seurattava säännöllisesti lääkkeen vaikuttavan aineen seerumipitoisuutta.

Annostus yli 18-vuotiaille potilaille

Lääkkeen suositeltu annos yli 18-vuotiaille, joilla ei ole munuaissairauksia, on 2000 mg päivässä. Sitä voidaan antaa neljä kertaa 500 mg:n annoksella tai kaksi kertaa 1000 mg:n annoksella, pitäen yllä yhtä suuret aikavälit. Vancogenin tiputusinjektio suoritetaan nopeudella 10 mg/min.

Iäkkäillä ja/tai ylipainoisilla potilailla lääkkeen annostusta voidaan säätää vaikuttavan aineen plasmapitoisuuden mukaan.

Munuaisissa patologisia prosesseja sairastaville potilaille Vancogen annostellaan yksilöllisesti seerumin kreatiniinipitoisuuksien perusteella.

Vancogenin annostus munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä

Kreatiniinipuhdistuma (ml/min)	Vancogen-annos (mg/24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Yllä olevat laskelmat eivät sovellu henkilöille, joilla ei ole virtsaneritystä virtsarakossa. Heille suositellaan hoidon aloittamista annoksella 15 mg painokiloa kohden, jotta optimaalisten vankomysiinihydrokloridipitoisuuksien muodostuminen veriplasmassa nopeutuu. Seerumin vankomysiinihydrokloridipitoisuutta ylläpitävä annos määritetään nopeudella 1,9 mg painokiloa kohden päivässä. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan Vancogenin ylläpitoannoksia (250–1000 mg) tiputuksena laskimoon kerran useiden päivien välein, anuriassa 1000 mg kerran 7–10 päivän välein.

Valmistelu ja käyttö

Laskimonsisäiset infuusiot: Vankomysiinihydrokloridin tiheyden ollessa 50 mg/ml lisää 10 ml injektionesteisiin käytettävää vettä injektiopulloon, jossa on 500 ml vaikuttavaa ainetta; 1000 ml:n tapauksessa - 20 ml. Tämä koostumus on laimennettava glukoosi-infuusioliuoksella (5 %) tai isotonisella (0,9 % NaCl) vaikuttavan aineen tiheyden saavuttamiseksi 5 mg/ml: 500 mg vaikuttavaa ainetta sisältävä koostumus laimennetaan 100 ml:aan 5 % glukoosi-infuusioliuosta (isotoninen, 0,9 % NaCl), 1000 mg:n tapauksessa - 200 ml:aan. Tarvittaessa valmiita infuusioliuoksia voidaan säilyttää 2–8 °C:n lämpötilassa (jääkaapissa), mutta enintään 24 tuntia.

Peptoclostridium difficilen tai stafylokokkienterokoliitin aiheuttama antibioottihoitoon liittyvä pseudomembranoottinen koliitti vaatii lääkkeen suun kautta ottamista. Aikuisten annos on 500–1000 mg vuorokaudessa. Lasten laskelma perustuu 40 mg:aan lapsen painokiloa kohden vuorokaudessa. Kerta-annos lasketaan jakamalla se kolmeen tai neljään annokseen. Hoidon kesto on viikosta kymmeneen päivään.

Oraaliliuos valmistetaan liuottamalla pullosta oleva jauhe 30 ml:aan vettä. Saatua liuosta voidaan yhdistää nestemäisiin siirappeihin tai elintarvikearomeihin maun parantamiseksi.

[ 1 ]

Käyttö Vancogen raskauden aikana

Tätä lääkettä ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, lukuun ottamatta elintärkeitä tapauksia. Vaikuttava aine erittyy rintamaitoon, joten imetys keskeytetään vankomysiinihoidon aikana.

Vasta

Simpukan sisäkorvatulehdus, kuulon heikkeneminen; munuaissairaudet; raskauden kolme ensimmäistä kuukautta, herkistyminen liuoksen ainesosille.

Sivuvaikutukset Vancogen

Lääkkeen lyhytaikainen laskimonsisäinen injektio liittyy anafylaksian riskiin, jossa verenvuoto ylävartaloon yhdistyy kasvojen, kaulan, käsien, jalkojen ihottumiin sekä rinta- ja selkälihasten kouristuksellisiin supistuksiin. Yleensä tällaiset ilmiöt kestävät enintään kolmanneksen tunnista, mutta eivät aina. Harvoin tällaisia ilmiöitä esiintyy jopa suositellulla infuusionopeudella.

Suurin vaara on lääkkeen sivuvaikutukset kuuloelimiin ja munuaisten toimintaan. Kuulon heikkenemisen oireiden, kuten tinnituksen, ilmaantuminen on merkki Vancogen-hoidon lopettamisesta, koska kuuloelimiin voi tulla peruuttamattomia muutoksia.

Lääkehoidon aiheuttamaa vakavaa munuaisten vajaatoimintaa havaitaan harvoin. Se ilmenee plasman kreatiniinipitoisuuden nousuna ja atsotemiana. Se kehittyy useammin suuriannoksisen hoidon yhteydessä. Yksittäisissä tapauksissa interstitiaalista nefriittiä on raportoitu aminoglykosidiryhmän bakteerilääkkeiden yhteiskäytön yhteydessä tai potilaan munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Lääkkeen lopettaminen johtaa normaalin munuaisten toiminnan palautumiseen.

Hematopoieesin palautuvia häiriöitä voidaan havaita neutrofiilien, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän vähenemisenä sekä eosinofiilien määrän lisääntymisenä.

Ihoreaktioihin voi kuulua urtikariaa, pahanlaatuista eksudatiivista eryteemaa, Lyellin oireyhtymää ja vaskuliittia.

Dyspeptisiä häiriöitä ja hallitsematonta ripulia voidaan pitää superinfektion kehittymisen oireena.

Yliannos

Lääkkeen yliannostuksen oireet ilmenevät sivuvaikutusten pahenemisena. Sen antaminen lopetetaan ja hoitotoimenpiteet suoritetaan oireiden mukaan.

Suositellut toimenpiteet: nesteen anto ja vaikuttavan aineen seerumitiheyden määrittäminen. Hemofiltraatio on parempi tapa poistaa ylimääräinen lääkeaine. Se on tässä tapauksessa tehokkaampi kuin hemodialyysi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Vancogenin yhdistetty käyttö lääkkeiden kanssa, joilla voi olla toksinen vaikutus keskushermostoon ja/tai virtsaelimiin (uregit, sisplatiini, aminoglykosidiryhmän bakteerilääkkeet, lihasrelaksantit), voi molemminpuolisesti lisätä myrkytystä.

Yhdistelmä ototoksisten lääkkeiden kanssa voi molemminpuolisesti voimistaa kuuloelimiin kohdistuvaa negatiivista vaikutusta.

Yhdistelmä antihistamiinien kanssa voi peittää Vancogenin ototoksisuuden merkkejä (tinnitusta).

Samanaikainen käyttö anestesialääkkeiden kanssa lisää valtimoiden hypotension, iho- ja anafylaktoidisten reaktioiden kehittymisen mahdollisuutta.

Vankomysiinihydrokloridilla liuoksessa on voimakas happamuus, jota ei voida jättää huomiotta, kun sekoittaminen muiden aineiden kanssa on tarpeen.

Vancogenin ristiresistenssiä muiden bakteerilääkkeiden kanssa ei tunneta.

Yhdistetty käyttö kloramfenikolin, synteettisten steroidihormonien, metisilliinin, eufylliinin, kefalosporiiniantibioottien, hepariinijohdannaisten, fenobarbitaalin kanssa.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä alle 25 °C:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

[ 3 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Valmis infuusioliuos soveltuu käytettäväksi 24 tunnin kuluessa valmistuksesta, edellyttäen että se säilytetään 2–8 °C:n lämpötilassa.