Velafax

Velafax on masennuslääke.

Viitteitä Velafax

Sitä käytetään eri alkuperää olevien masennusten sekä yleistyneiden ja sosiaalisten ahdistuneisuushäiriöiden poistamiseen.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu kapseleissa, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 3 tällaista läpipainopakkausta. Läpipainopakkauksessa voi olla myös 14 kapselia - tässä tapauksessa laatikossa on 2 läpipainopakkausta.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Tämän lääkkeen kemiallista perustaa ei voida luokitella mihinkään nykyisin tunnetuista masennuslääkkeiden luokista.

Lääkkeen vaikutus johtuu hermoston välittäjäaineiden aktiivisuuden voimistumisesta. Aine on voimakas SSRI/SNRI.

Venlafaksiini ja sen metaboliitti estävät heikosti dopamiinin takaisinottoa. Näillä aineilla on samanlainen teho välittäjäaineiden takaisinoton prosesseihin vaikuttamisessa ja ne myös estävät β-adrenergisiä ilmentymiä.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen imeytymisnopeus kerta-annoksella on 92 %. Biologinen hyötyosuus on 45 %.

Suun kautta otettuna vaikuttavan aineen ja sen metaboliitin huippupitoisuudet plasmassa havaitaan noin 6 ja 8 tunnin kuluttua. Imeytymisnopeus on hitaampi kuin eliminaationopeus. Vaikuttavan aineen puoliintumisaika on noin 15 tuntia.

Venlafaksiinin plasman synteesitaso proteiineilla on 27% ja sen metabolinen tuote on 30%. Lääkkeen ottaminen ruoan kanssa ei muuta Cmax-tasoa eikä imeytymisindeksejä.

Aktiivinen aine hajoamistuotteineen erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Kapselin mikropallojen pieni liukenematon hiukkanen erittyy ulosteeseen.

Munuaisten/maksan vajaatoiminnassa puoliintumisaika pidentyy.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava ruoan kanssa, ja kapselit on nielaistava pelkän veden kera. Lääkettä ei saa pureskella, murskata tai liuottaa. Koko vuorokausiannos otetaan kerralla, aamulla tai illalla. Saanti tulee tehdä päivittäin samaan aikaan päivästä.

Masennuksen poistamiseksi sinun on otettava 75 mg lääkettä päivässä.

Jos tarvitaan suurempia annoksia, aloita 150 mg:n annoksella. Vuorokausiannosta nostetaan 37,5–75 mg:lla vähintään kahden viikon välein. Lääkärit suosittelevat kohtalaiseen masennukseen enintään 225 mg:n annoksen ottamista. Jos masennus on vaikeaa, Velafaxia tulee ottaa 350 mg. Kun haluttu tulos on saavutettu, annosta tulee joka tapauksessa vähentää vähitellen pienimpään tehokkaaseen annokseen. On otettava huomioon, että mitä suurempi annos, sitä suurempi haittavaikutusten riski.

Akuutit masennusjaksot vaativat vähintään 6 kuukauden hoitoa.

Relapsien ehkäisyyn käytettävät annokset ovat samanlaisia kuin primaarikohtausten hoitoon käytettävät annokset. Potilas on tutkittava vähintään kerran kolmessa kuukaudessa hoidon tehokkuuden arvioimiseksi.

Jos esiintyy sosiaalisia tai yleistyneitä ahdistuneisuushäiriöitä, on tarpeen käyttää 75 mg ainetta kerran päivässä. Enintään kahden viikon kuluttua tilan paranemista tulee havaita. Jos vaikutusta ei ole, annosta on tarpeen suurentaa 150 mg:aan.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla, joiden glomerulussuodatusnopeus on 10–30 ml/minuutti, annosta tulee pienentää puoleen. Jos glomerulussuodatusnopeus on alle 10 ml/minuutti, lääkkeen käyttöä ei suositella, koska tämän potilasryhmän hoidosta ei ole riittävästi tietoa.

Keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa on suositeltavaa puolittaa lääkkeen annos. Jos annoksia suurennetaan, potilaan on pysyttävä jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Lääkettä määrätään iäkkäille ihmisille varoen. Annoskoon tulee pysyä tehokkaiden vähimmäisrajojen sisällä. Jos annosta suurennetaan, lääkärin on seurattava potilaan tilaa jatkuvasti.

Kun lääkettä käytetään suurina annoksina 1,5 kuukauden ajan, on suositeltavaa vähentää annostusta vähitellen vähintään kahden viikon aikana. Annoksen pienentämisen kokonaiskesto valitaan yksilöllisesti.

[ 9 ]

Käyttö Velafax raskauden aikana

Velafaxin määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea maksan/munuaisten toimintahäiriö;
• imetysaika;
• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• alle 18-vuotiaat.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä:

• ihmiset, jotka ovat äskettäin kärsineet sydäninfarktista;
• korkeasta verenpaineesta kärsivät henkilöt;
• potilaat, joilla on ollut kohtauksia;
• ihmiset, joilla on suljetun kulman glaukooma;
• ihmiset, joilla on taipumus verenvuodon kehittymiseen limakalvoilla ja iholla;
• potilaat, joilla on epästabiili takykardia tai angina pectoris;
• potilaat, joilla on kohonnut silmänpaine;
• henkilöt, joilla on ollut maanisia tiloja;
• potilailla, joilla on alhainen paino.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Velafax

Lääkkeen sivuvaikutukset määräytyvät useimmiten annostuksen mukaan. Pitkäaikaisen hoitojakson aikana useimpien sivuvaikutusten esiintymistiheys ja vaikeusaste vähenevät. Hoitoa ei tarvitse keskeyttää.

Velafaxin käyttö voi aiheuttaa tällaisten negatiivisten seurausten ilmenemisen:

• heikkouden tunne, vilunväristykset, päänsärky, lisääntynyt väsymys, vatsakipu ja kohonnut lämpötila;
• Keskushermosto-oireet: voimakasta kiihtyneisyyttä sekä ahdistuneisuutta, sekavuutta ja uneliaisuutta. Myös huimausta, apatiaa, parestesiaa, unettomuutta, outoja unia, hallusinaatioita ja myoklonusta voi esiintyä. Lisääntynyttä lihasjänteyttä voi esiintyä;
• aistielinten toiminnan häiriöt: näkö- ja makuhäiriöt, tinnituksen tunne, akkommodaatiohäiriö ja mydriaasi;
• iho-oireet: ihottumat, valoherkkyys, liikahikoilu, kutina, angioedeema, makulopapulaarinen ihottuma ja urtikaria;
• aineenvaihduntahäiriöt: kohonneet seerumin kolesterolitasot, hyponatremian kehittyminen, painonpudotus, maksan toimintaan liittyvät laboratoriotestit ja ADH-elementin riittämättömän erityksen oireyhtymä;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: pahoinvointi, ummetus, nälän tunteen heikkeneminen, oksentelu, hoidettava maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen ja lisäksi bruksismi;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: lisääntynyt syke, takykardia, kohonnut verenpaine, verisuonten laajeneminen, pyörtyminen ja ortostaattinen romahdus;
• hematopoieettisen järjestelmän toiminnan häiriöt: verenvuotojen esiintyminen limakalvoilla ja iholla;
• urogenitaalijärjestelmän vauriot: anorgasmian, siemensyöksyn tai erektiohäiriöiden kehittyminen sekä menorragia sekä libidon heikkeneminen, virtsaummen ja kuukautiskierron epäsäännöllisyydet;
• tuki- ja liikuntaelimistön toiminnan ongelmat: lihaskouristusten esiintyminen, lihaskivun tai nivelkivun kehittyminen.

Seuraavia oireita havaitaan satunnaisesti:

• hypomanian, haimatulehduksen, puhehäiriöiden, manian, ataksian, ruoansulatuskanavan verenvuodon ja myös kouristusten kehittyminen;
• pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltaiset reaktiot;
• ekstrapyramidaalisten häiriöiden, serotonergisen oireyhtymän, deliriumin, myöhäisvaiheen dyskinesian sekä akatisian tai psykomotorisen agitaation kehittyminen;
• QT-ajan pidentyminen, rytmihäiriöt ja lisäksi sydämen fibrillaation esiintyminen ovat mahdollisia;
• verenvuodon pidentyminen, neutropenia-, trombosyto- tai pansytopenian kehittyminen sekä aplastinen anemia ja agranulosytoosi havaitaan;
• erythema multiformen, Stevens-Johnsonin oireyhtymän ja hiustenlähdön esiintyminen;
• hepatiitti, rabdomyolyysi tai galaktorrea voi kehittyä, ja lisäksi prolaktiinitasot voivat nousta.

Jos lääkkeen käyttö lopetetaan liian äkillisesti tai annosta pienennetään äkillisesti, voi esiintyä oksentelua, voimakasta ahdistuneisuutta tai äärimmäistä väsymystä, päänsärkyä, ripulia, suun kuivumista, uneliaisuutta tai desorientaatiota. Huimausta, parestesiaa, ruokahaluttomuutta, liikahikoilua, pahoinvointia, hypomaniaa, unettomuutta ja ahdistuneisuuden tunnetta.

Tällaisten komplikaatioiden riskin vuoksi on tarpeen vähentää lääkkeen annosta vähitellen. Annoksen pienentämisen kesto määräytyy yksilöllisten ominaisuuksien mukaan: patologian ominaisuudet, lääkkeen annoskoko ja myös hoidon kesto.

[ 7 ], [ 8 ]

Yliannos

Mahdollisia myrkytyksen oireita ovat: bradykardian kehittyminen ja tajunnan tilan tai EKG-tulosten muutokset, kammio- tai sinustakykardian esiintyminen ja kouristuskohtaukset sekä verenpaineen lasku. On myös viitteitä kuolemaan johtaneista tapauksista.

Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään. Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Eläviä kehon toimintoja on seurattava ja tuettava jatkuvasti. Joskus voidaan määrätä aktiivihiiltä lääkkeen imeytymisen hidastamiseksi. Oksentamista ei saa aiheuttaa. Dialyysi on tehoton.

[ 10 ], [ 11 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen MAO-estäjien kanssa on kielletty. Niiden käytön jälkeen on pidettävä vähintään 14 päivän tauko. Jos käytettiin reversiibeliä MAO-estäjiä, tätä jaksoa voidaan lyhentää yhteen päivään. Samanaikaisesti Velafax-hoidon päätyttyä voit aloittaa MAO-estäjien käytön vähintään 7 päivän kuluttua.

Yhdistelmä litiumin kanssa johtaa sen indikaattoreiden nousuun.

Yhdistelmä imipramiinin kanssa voimistaa sen tärkeimpien aineenvaihduntatuotteiden – desipramiinin ja 2-OH-imipramiinin – ominaisuuksia.

Samanaikainen anto haloperidolin kanssa lisää sen pitoisuutta veressä ja lisäksi voimistaa sen vaikutusta.

Käyttö yhdessä klotsapiinin kanssa voi aiheuttaa sen plasmapitoisuuksien nousua ja negatiivisten sivuvaikutusten kehittymistä.

Velafax-hoidon aikana on kiellettyä juoda alkoholijuomia. On tietoa kuolemaan johtavista tuloksista, jos lääkettä käytetään yhdessä alkoholin tai muiden psykotrooppisten lääkkeiden kanssa.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä lääkkeitä, jotka estävät CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymien aktiivisuutta.

Samanaikainen käyttö varfariinin kanssa voi voimistaa sen antikoagulanttiominaisuuksia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Velafax tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 30 °C:a.

[ 15 ]

Säilyvyys

Velafax on hyväksytty käytettäväksi 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 16 ]

Arvostelut

Velafaxista keskustellaan nykyään melko usein lääketieteellisillä foorumeilla. Monet potilaat ilmoittavat arvosteluissaan sivuvaikutusten kehittymisestä lääkkeen käytön jälkeen. Erityisesti on paljon valituksia vieroitusoireiden kehittymisestä sekä riippuvuudesta. Lähes kaikki kommentit osoittavat, että lääkkeen annoksen pienentäminen on erittäin vaikeaa.

Usein raportoidaan komplikaatioita, kuten kouristuksia, uneliaisuutta, heikkoutta, sekavuutta, unettomuutta, masennusta ja mielenterveyshäiriöitä. Joidenkin arvioiden mukaan negatiiviset oireet jatkuivat kuurin päättymisen jälkeen.

Mutta lääkäreiden arviot lääkkeestä ovat enimmäkseen myönteisiä. Jotkut lääkärit väittävät edelleen, että lääke on täysin turvallinen, ja psykologisen ja fyysisen riippuvuuden syntyminen on mahdollista vain väärinkäytön sattuessa.

Useimmat potilaat ovat eri mieltä tästä väitteestä. He väittävät, että lääkettä otettiin täysin ohjeiden mukaisesti, mutta sivuvaikutuksia ilmeni silti. Yli 2 000 potilasta jopa allekirjoitti valmistajalle osoitetun vetoomuksen. Sen teksti osoittaa, että lääkkeen käyttö aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, myös vieroitusvaiheessa.

Lääkettä ottaneet ja siitä riippuvaiseksi tulleet tai komplikaatioita kokeneet ihmiset sanovat, että lääkkeen käyttöön liittyvä riski on paljon suurempi kuin lääketieteellisessä yhteisössä väitetään.