Vergosteen

Vergostin on lääke NS:n hoitoon; sitä käytetään vestibulaaristen häiriöiden hoitoon.

Viitteitä Vergostina

Sitä käytetään ihmisillä, joilla on Menièren oireyhtymä, jolle on ominaista seuraavat oireet:

• huimaus, johon joskus liittyy oksentelua ja pahoinvointia;
• kuulon heikkeneminen ( kuurouden kehittyminen );
• tinnitus.

Se on myös määrätty poistamaan vestibulaariseen laitteeseen liittyvän huimauksen ilmentymät, joilla on erilaisia etiologioita.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettimuodossa, 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden; pakkauksessa on 3 pakkausta.

Farmakodynamiikka

Betahistiinin terapeuttisen vaikutuksen periaatetta ei ole täysin tutkittu. Aine tehostaa sisäkorvan alueen verisuonten verenkiertoa – pääasiassa rentouttamalla jännittyneitä prekapillaarisia sulkijalihaksia mikroverenkiertojärjestelmässä.

Betahistiinin on havaittu vaikuttavan lievästi agonistisesti H1-terminaaleihin ja voimakkaasti antagonistisesti histamiinin H3-terminaaleihin autonomisessa hermostossa ja keskushermostossa. Samalla betahistiinilla on annoksesta riippuva estävä vaikutus vestibulaarisissa tumakkeissa (mukaan lukien mediaaliset ja lateraaliset) sijaitseviin neuroneihin liittyvien maksimaalisten potentiaalien muodostumiseen.

Lääke lisää vestibulaarisen toiminnan palautumisnopeutta yksipuolisen neurektomian jälkeen, yksinkertaistaen ja nopeuttaen kehittyvää vestibulaarista kompensaatiota, jolla on keskeinen luonne. Tämä vaikutus kehittyy voimistamalla histamiinin vapautumisen säätelyprosesseja yhdessä aineenvaihdunnan kanssa ja toteutuu sitten H3-päätteiden antagonismin kautta.

Kun kaikki nämä vaikutukset yhdistetään, lääke kehittää positiivisen lääkkeellisen vaikutuksen Menieren oireyhtymän sekä vestibulaariseen laitteeseen liittyvän huimauksen tapauksessa, jolla on erilaisia etiologioita.

Lääke tehostaa histamiinin vapautumista ja metaboliaa estäen presynaptisten H3-terminaalien aktiivisuuden, minkä seurauksena niiden herkkyys heikkenee. Tämä vaikutus histamiinijärjestelmään selittää lääkkeen korkean tehokkuuden vestibulaaristen häiriöiden ja huimauksen hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

Betahistiini imeytyy täydellisesti ja nopeasti suun kautta otettuna. Erittyminen tapahtuu virtsaan (90 %) 2-pyridyylietikkahappona 24 tunnin kuluessa tabletin ottamisesta. Ainetta ei havaita muuttumattomassa muodossa.

Radioaktiivisesti leimatulla komponentilla tehdyt testit ovat osoittaneet, että sen puoliintumisaika on 3–4 tuntia ja puoliintumisaika virtsassa 3–5 tuntia.

Annostus ja antotapa

Määrätty annos on 24–48 mg ainetta päivässä, joka tulee jakaa useisiin yhtä suuriin annoksiin:

• tilavuus 8 mg – 1-2 tablettia 3 kertaa päivässä;
• tilavuus 16 mg – 0,5–1 tabletti 3 kertaa päivässä;
• tilavuus 24 mg – 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Annoskoko valitaan jokaiselle potilaalle erikseen ottaen huomioon sen vaikutus häneen.

Patologian oireiden heikkenemistä havaitaan joskus vasta 2-3 viikon hoidon jälkeen.

Vergostinin käytön maksimaalinen vaikutus saavutetaan useiden kuukausien käytön jälkeen. On näyttöä siitä, että hoidon aloittaminen taudin varhaisvaiheessa estää taudin heikkenemisen tai täydellisen kuulon heikkenemisen myöhemmissä vaiheissa.

[ 2 ]

Käyttö Vergostina raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava yliherkkyys jollekin lääkkeen aineosalle;
• feokromosytooma.

Sivuvaikutukset Vergostina

Lääkkeen antaminen voi johtaa joidenkin sivuvaikutusten esiintymiseen:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein esiintyy dyspepsiaa tai pahoinvointia. Lieviä mahavaivoja voi esiintyä (esimerkiksi ilmavaivoja, oksentelua ja ruoansulatuskanavan kipua), jotka yleensä häviävät, jos lääkkeen annosta pienennetään tai otetaan ruoan kanssa;
• hermoston toimintahäiriö: päänsärkyä kehittyy usein;
• immuunijärjestelmän häiriöt: intoleranssin ilmenemismuodot, kuten anafylaksia;
• Ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen liittyvät ongelmat: yliherkkyysoireet, mukaan lukien urtikaria ihottumineen, Quincken turvotus ja kutina.

[ 1 ]

Yliannos

Lääkemyrkytystapauksissa (enintään 0,64 g:n annos) havaittiin lieviä tai kohtalaisia oireita (vatsakipua, pahoinvointia ja uneliaisuutta). Suurempien annosten tahallisessa käytössä kehittyi vakavampia häiriöitä (sydän- ja keuhkotoimintaan vaikuttavia komplikaatioita ja kouristuksia), erityisesti yhdistettynä muiden lääkkeiden aiheuttamaan myrkytystilanteeseen.

Perinteistä tukihoitoa käytetään sairauden hoitoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu in vivo -kokeissa. In vitro -kokeilujen tulokset viittaavat siihen, että lääke ei estä sytokromi P450 -entsyymin aktiivisuutta in vivo.

In vitro -tiedot osoittavat, että MAO-elementin aktiivisuutta estävät aineet (mukaan lukien B-MAO-alatyyppi, kuten selegiliini) estävät betahistiinin metaboliaa. Vergostinia tulee käyttää yhdessä MAO-estäjien kanssa äärimmäistä varovaisuutta noudattaen.

Koska betahistiini kuuluu histamiinikomponentin analogien ryhmään, lääkettä yhdistettäessä antihistamiinien kanssa teoriassa voi kehittyä vaikutus minkä tahansa osoitetun lääkkeen terapeuttiseen tehoon.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Vergostinia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot ovat 25 °C:n rajoissa.

Säilyvyys

Vergostinia voidaan määrätä 24 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Vergostinia ei käytetä pediatrisilla potilailla (alle 18-vuotiailla), koska lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta tälle potilasryhmälle on vähän tietoa.

[ 5 ]

Analogit

Seuraavia lääkkeitä pidetään lääkkeen analogeina: Betaserk, Betaver, Tagista Vesticapin kanssa ja Vestibo.