Voltaren

Voltaren on lääkkeen kauppanimi, jonka vaikuttava aine on diklofenaakki. Diklofenaakki kuuluu tulehduskipulääkkeiden (NSAID) luokkaan. Sillä on tulehdusta, kipua ja kuumetta alentava vaikutus.

Voltarenia käytetään usein kivun ja tulehduksen lievittämiseen useissa eri tiloissa, kuten nivelrikossa, nivelreumassa, kihtissä, lihaskivussa, reumassa ja muissa tulehdukseen ja kipuoireisiin liittyvissä tiloissa.

Voltarenia on saatavilla eri muodoissa: tabletteina, kapseleina, geelinä, kermana, voiteena ja liuoksena lihakseen ja laskimoon annettavaksi. Vapautumismuodosta ja potilaan yksilöllisistä tarpeista riippuen sitä voidaan käyttää sekä paikalliseen että systeemiseen hoitoon.

Viitteitä Voltaren

1. Nivelrikko: Voltaren vähentää tehokkaasti nivelrikon aiheuttamaa kipua ja tulehdusta, mikä auttaa parantamaan nivelten liikkuvuutta.
2. Nivelreuma: Tämä lääke auttaa vähentämään nivelreumaan liittyvää tulehdusta, kipua ja aamujäykkyyttä.
3. Selkärankareuma (Bechterewin tauti): Diklofenaakkinatriumia käytetään kivun ja tulehduksen lievittämiseen tässä selkärankaan vaikuttavassa tilassa.
4. Akuutti kihtiartriitti: Lääkettä voidaan määrätä tulehduksen ja kivun vähentämiseksi kihtikohtausten aikana.
5. Selkäydinkipuoireyhtymät: Voltaren auttaa vähentämään useista syistä, mukaan lukien nikamien välisten tyrien, aiheuttamaa selkäkipua.
6. Kipuoireyhtymä vammoissa: Esimerkiksi nyrjähdysten, mustelmien tai leikkauksen jälkeisen kivun yhteydessä. Voltaren on tehokas vähentämään kipua ja turvotusta.
7. Muita kivuliaita ja tulehduksellisia tiloja: Mukana algomenorrea (kivuliaat kuukautiset), hammassärky ja leikkauksen jälkeinen kipu.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on suun kautta otettava lääkemuoto. Tabletit otetaan yleensä kokonaisina veden kanssa, yleensä aterioiden yhteydessä tai niiden jälkeen.
2. Kapselit: Samoin kuin tabletit, kapselit sisältävät diklofenaakkia suun kautta otettavaksi ja ne otetaan kokonaisina veden kera.
3. Geelit: Voltaren-geelit on tarkoitettu ulkoiseen käyttöön. Ne levitetään kipukohtaan iholle ja hierotaan hellävaraisesti hieroen.
4. Voiteet: Voiteita on tarkoitettu myös ulkoiseen käyttöön ja niitä käytetään kivun ja tulehduksen lievittämiseen.
5. Laastarit: Jotkut valmistajat saattavat valmistaa diklofenaakkia sisältäviä laastareita paikalliseen käyttöön iholle.

Farmakodynamiikka

1. Syklo-oksigenaasin (COX) esto: Diklofenaakin pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasientsyymin (COX) esto. COX-entsyymi osallistuu prostaglandiinien muodostumiseen arakidonihaposta. Tämä johtaa prostaglandiinien muodostumisen vähenemiseen, mikä puolestaan vähentää tulehdusta, kipua ja kuumetta.
2. Prostaglandiinien tuotannon estäminen: Diklofenaakki estää tulehdusta edistävien prostaglandiinien (erityisesti PGE2:n) tuotantoa, mikä johtaa tulehduksen ja kivun vähenemiseen.
3. Tulehdusta estävä vaikutus: Diklofenaakki vähentää tulehdusreaktioiden voimakkuutta, mukaan lukien kapillaarien läpäisevyyttä, leukosyyttien kulkeutumista tulehduskohtaan ja fagosytoosia.
4. Kipua lievittävä vaikutus: Lääke vähentää kipuherkkyyttä estämällä prostaglandiinien muodostumista tulehduskohdassa ja vähentämällä ääreishermopäätteiden ärsytystä.
5. Kuumetta alentava vaikutus: Diklofenaakki pystyy alentamaan ruumiinlämpöä kuumeen aikana vaikuttamalla hypotalamuksen keskushermoston termoregulaatioon.
6. Pitkäaikainen käyttö: Pitkällä aikavälillä diklofenaakki voi vaikuttaa myös tulehdusvälittäjiin ja immuunivasteeseen, mikä voi auttaa vähentämään kroonista tulehdusta.
7. Vaikutuksen selektiivisyys: Diklofenaakilla on voimakkaampi vaikutus COX-2:een kuin COX-1:een, mitä pidetään suotuisampana ruoansulatuskanavaan kohdistuvien sivuvaikutusten minimoimisen kannalta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Diklofenaakkinatrium imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Imeytymisen nopeus ja laajuus riippuvat lääkemuodosta (esim. tabletit, kapselit, peräpuikot) ja ruoan läsnäolosta mahassa.
2. Jakautuminen: Se jakautuu laajasti elimistöön ja tunkeutuu moniin kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien nivelet, missä se aiheuttaa kipua lievittäviä ja tulehdusta estäviä vaikutuksia.
3. Aineenvaihdunta: Diklofenaakki metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksyylimetaboliiteiksi. Yksi päämetaboliiteista, 4'-hydroksidiklofenaakki, on myös farmakologisesti aktiivinen.
4. Erittyminen: Suurin osa metaboliiteista ja pieni määrä muuttumatonta diklofenaakkia erittyy elimistöstä munuaisten kautta. Osa erittyy myös sapen mukana suolistoon.
5. Puoliintumisaika: Diklofenaakin puoliintumisaika on noin 1–2 tuntia ja sen päämetaboliitin noin 4 tuntia.
6. Vaikutus ruoansulatuskanavaan: Diklofenaakkinatrium voi aiheuttaa mahalaukun limakalvon ärsytystä ja lisätä maha-suolikanavan haavaumien ja verenvuodon riskiä.
7. Kumulatiivinen vaikutus: Diklofenaakin säännöllisessä käytössä lääke voi kertyä elimistöön, mikä voi lisätä sivuvaikutusten riskiä, erityisesti niiden, jotka liittyvät sen vaikutukseen ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Annostus ja antotapa

Annostus aikuisille:

1. Suun kautta (tabletit ja kapselit):

   • Tavallinen aloitusannos on 100–150 mg vuorokaudessa jaettuna 2–3 annokseen. Lievemmissä sairauksissa tai pitkäaikaishoidossa ylläpitoannosta voidaan pienentää 75–100 mg:aan vuorokaudessa.
   • Hidastettujen muotojen (pitkävaikutteisten) tapauksessa 100 mg otetaan yleensä kerran päivässä.

2. Ulkoinen käyttö (geeli):

   • Levitä ohut kerros geeliä hoidettavalle alueelle 3–4 kertaa päivässä hieroen kevyesti ihoon.

3. Peräpuikot:

   • Tavallinen annos on 50–100 mg vuorokaudessa, annettuna peräsuoleen, jaettuna 1–2 annokseen.

4. Injektiot:

   • Akuutin kivun lyhytaikaiseen hoitoon käytetään 75 mg:n annosta syvälle lihakseen. Annostus voidaan toistaa muutaman tunnin kuluttua, mutta enintään kaksi injektiota päivässä.

Erityisohjeet:

• Samanaikaista käyttöä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa tulee välttää ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskin minimoimiseksi.
• Haittavaikutusten riskin minimoimiseksi on suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan.
• Voltaren-hoidon aikana sinun tulee syödä, nauttia maitoa tai käyttää antasideja vatsasi suojaamiseksi.
• Sydän-, munuais- tai maksasairauksia sairastavat potilaat sekä iäkkäät potilaat vaativat erityistä varovaisuutta ja lääkärin valvontaa.

Käyttö Voltaren raskauden aikana

1. FDA-luokitus:

   • Diklofenaakki kuuluu FDA:n luokkaan C käytettäväksi raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiölle, mutta kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille ei ole tehty. Se siirtyy luokkaan D kolmannella kolmanneksella sikiölle aiheutuvien mahdollisten riskien vuoksi, mukaan lukien sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen riski ja mahdollinen lapsiveden määrän väheneminen.

2. Kolmas raskauskolmannes:

   • Diklofenaakin ja muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön raskauden kolmannen kolmanneksen aikana liittyy lisääntynyt sikiön sydänongelmien ja muiden komplikaatioiden riski, mukaan lukien synnytyksen viivästyminen ja lisääntynyt äidin ja sikiön verenvuodon riski synnytyksen aikana. Käyttö tänä aikana on vasta-aiheista.

3. Kaksi ensimmäistä kolmannesta:

   • Vaikka Voltarenin käyttöä kahden ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana pidetään myös riskialttiina, lääkäri voi joissakin tapauksissa pitää sitä hyväksyttävänä, jos äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvat riskit. Kaikki käyttöä koskevat päätökset on tehtävä lääkärin kanssa neuvotellen.

Vaihtoehdot ja varotoimet:

• Raskauden aikaisten kipuoireiden hallintaan lääkärisi voi suositella muita, turvallisempia vaihtoehtoja, kuten parasetamolia (asetaminofeenia), jota pidetään turvallisempana raskauden aikana, erityisesti toisen kolmanneksen aikana.
• Keskustele aina lääkärisi kanssa ennen minkään lääkkeen, myös Voltarenin, käytön aloittamista tai jatkamista raskauden aikana.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi: Henkilöiden, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi diklofenaakkinatriumille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Allergiset reaktiot: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita diklofenaakille tai muille tulehduskipulääkkeille, kuten aspiriinille tai ibuprofeenille, diklofenaakin käyttö voi olla vasta-aiheista allergisten reaktioiden kehittymisriskin vuoksi.
3. Mahahaava: Diklofenaakki voi lisätä mahahaavan ja mahan ja suoliston verenvuodon riskiä, joten lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on näitä sairauksia.
4. Vaikea sydän- ja verisuonisairaus: Diklofenaakin käyttö voi lisätä sydän- ja verisuonitautien, kuten sydäninfarktin tai aivohalvauksen, riskiä, erityisesti potilailla, joilla on vaikea sydän- tai verisuonisairaus.
5. Sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen: Diklofenaakki on vasta-aiheinen sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeisenä aikana tromboosi-, sydäninfarkti- ja kuolleisuusriskin lisääntymisen vuoksi.
6. Vaikea munuais- ja maksasairaus: Diklofenaakin käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea munuais- tai maksasairaus näiden elinten myrkyllisen vaurioitumisen riskin vuoksi.
7. Raskaus ja imetys: Diklofenaakki on vasta-aiheinen raskauden, erityisesti viimeisen raskauskolmanneksen, ja imetyksen aikana sikiölle tai lapselle aiheutuvan riskin vuoksi.
8. Pediatriset potilaat: Diklofenaakin käyttö lapsilla ja nuorilla voi olla rajoitettua, koska tehosta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä on vain vähän tietoa.

Sivuvaikutukset Voltaren

1. Ruoansulatuskanavan vauriot: Sisältää ruoansulatushäiriöiden oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, närästystä ja vatsavaivoja. Myös maha- tai suoliston haavaumia, verenvuotoa ja puhkeamia voi kehittyä.
2. Munuaisvauriot: Voltarenin käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, erityisesti henkilöillä, joilla on alttiutta tai riskitekijöitä.
3. Kohonnut verenpaine: Voltaren voi aiheuttaa joillakin potilailla verenpaineen nousua.
4. Allergiset reaktiot: Voi esiintyä ihottumaa, kutinaa, angioödeemaa tai allergista dermatiittia.
5. Maksavaurio: Joillakin potilailla voi esiintyä muutoksia maksan toiminnassa, mukaan lukien maksaentsyymien nousu.
6. Päänsärky ja huimaus: Päänsärkyä, huimausta ja uneliaisuutta voi esiintyä.
7. Verivauriot: Voltaren voi aiheuttaa verenvuotohäiriöitä, anemiaa ja muita veren toimintahäiriöitä.
8. Sydän- ja verisuonivauriot: Sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski voi olla lisääntynyt.
9. Ihoreaktiot: punoitus, kutina, ihottuma ja muut ihoreaktiot.

Yliannos

1. Haavaumat ja verenvuoto: Diklofenaakki voi aiheuttaa maha- ja suoliston haavaumia, jotka voivat johtaa verenvuotoon ja puhkeamiseen.
2. Munuaisvaurio: Diklofenaakin yliannostus voi aiheuttaa akuutin munuaisvaurion hypotension ja hypovolemian vuoksi, joihin liittyy verenvuotoa ja nestehukkaa.
3. Sydänkomplikaatiot: Sydämen rytmihäiriöitä ja sydämen vajaatoimintaa voi esiintyä sydän- ja verisuonijärjestelmään kohdistuvien vaikutusten vuoksi.
4. Neurologiset oireet: Voi esiintyä päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, näköhäiriöitä ja muita neurologisia oireita.
5. Hengitysvajaus: Harvinaisissa tapauksissa hengitysvajaus voi ilmetä hengityslihasten halvaantumisen vuoksi.
6. Aineenvaihduntahäiriöt: Voivat sisältää elektrolyyttitasapainon häiriöitä ja metabolista asidoosia.
7. Kouristusoireyhtymä: Kouristusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Asetyylisalisyylihappo (aspiriini) ja muut tulehduskipulääkkeet (NSAID): Diklofenaakin samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa voi lisätä haavaumien ja ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä.
2. Antikoagulantit (esim. varfariini): Diklofenaakki saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.
3. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Diklofenaakki voi heikentää munuaisten toimintaa ja lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti diureettien, angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien) ja muiden munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
4. Metotreksaatti: Diklofenaakin käyttö yhdessä metotreksaatin kanssa saattaa lisätä jälkimmäisen toksisuutta, erityisesti munuaistasolla.
5. Siklosporiini ja litium: Diklofenaakki saattaa lisätä siklosporiinin ja litiumin pitoisuuksia veressä, mikä voi johtaa lisääntyneeseen toksisuuteen.
6. Muut ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Diklofenaakin käyttö glukokortikosteroidien, alkoholin tai serotoniinireseptoriagonistien kanssa voi myös lisätä peptisten haavaumien ja verenvuodon riskiä.
7. Verenpainelääkkeet: Diklofenaakki saattaa heikentää verenpainelääkkeiden, kuten ACE:n estäjien ja beetasalpaajien, vaikutusta.