Zexat

Zexat on antituumori-sytostaatti, joka kuuluu antimetaboliittien farmakologiseen ryhmään. Kansainvälinen yleisnimi - Methotrexat; muut kauppanimet: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC-koodi - L01BA01.

Zexatia valmistaa lääkeyhtiö Fresenius Kabi Oncology Limited (Intia).

Viitteitä Zexat

Zexatia käytetään akuutin leukemian ja neuroleukemian hoitoon; lymfoomiin (paitsi lymfogranulomatoosiin) ja lymfosarkoomiin; kohdun pahanlaatuisiin kasvaimiin (mukaan lukien suonikarsinooma), munasarjojen ja rintarauhasten syöpään; ruokatorven, keuhkojen, munuaisten ja virtsarakon syöpään; ihosyöpään (mukaan lukien granuloma fungoides), verkkokalvoon, pään ja kaulan levyepiteelikarsinoomaan; luiden ja pehmytkudosten sarkoomiin. Lääkettä voidaan käyttää myös psoriaasin, nivelreuman ja systeemisen lupus erythematosuksen hoitoon.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Injektioneste, liuos injektiopulloissa (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) pahvilaatikossa.

Farmakodynamiikka

Zexatin vaikuttava aine on foolihapon metotreksaatin rakenteellinen analogi, joka kilpailevasti estää folaattia käyttävän dihydrofolaattireduktaasin (DHFR) aktiivisuutta, joka osallistuu DNA-nukleiinihappojen tuotantoon. Näin ollen Zexat estää DNA:n synteesiä epätyypillisissä soluissa, mikä johtaa kasvainsolujen jakautumisprosessin lopettamiseen DNA:n replikaation vaiheessa.

Zexate myös heikentää kehon immuunivasteita, ja sen immunosuppressiivisia ominaisuuksia käytetään useiden autoimmuunisairauksien hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

Zexatin antamisen jälkeen lihakseen lääkkeen maksimipitoisuus veressä havaitaan keskimäärin 45 minuutin kuluttua; tällä hetkellä lähes puolet annetusta lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin.

Zexatin biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa, jossa muodostuu aktiivinen metaboliitti, joka edelleen estää soluentsyymien ja nukleotidideoksitymidiinin synteesiä, joka toimii mitoosin synkronoijana epätyypillisissä soluissa.

Lääkkeen kokonaispuoliintumisaika vaihtelee 5–14 tunnin välillä, täydellinen eliminaatio havaitaan 22–24 tunnin kuluttua, vaikka lääkkeen toistuva anto johtaa metaboliittien kertymiseen.

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (90%) ja suoliston kautta (10%).

Annostus ja antotapa

Zexat annetaan infuusioina ja injektioina (lihaksensisäisesti, laskimoon, valtimoon tai aivo-selkäydinnesteeseen).

Lääkkeen lisäämisen hoito-ohjelmaan suorittaa onkologi noudattaen suosituksia annostuksesta ja antotavasta tietylle diagnoosille.

Erilaisissa kasvaimissa Zexatia annetaan laskimoon (jet) annoksella 30–40 mg/m² kerran viikossa. Leukemian ja lymfoomien hoidossa laskimoinfuusio annetaan kerran 14 tai 28 päivässä annoksella 200–500 mg/m².

Lasten annosta (6 mg/m² - 12 mg/m²) laskettaessa otetaan huomioon paitsi diagnoosi ja yleinen tila myös ikä.

[ 3 ]

Käyttö Zexat raskauden aikana

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Vasta

Zexat on vasta-aiheinen käytettäväksi munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, tartuntatautien ja veren leukosyyttien ja verihiutaleiden suhteen patologisesti muuttuneiden tapausten yhteydessä.

Zexatia tulee käyttää varoen, jos nestettä kertyy vatsaonteloon (askites) tai pleuraeffuusiota esiintyy; jos potilaalla on ollut maha- tai pohjukaissuolihaava, komplisoitunut paksusuolen limakalvon tulehdus (koliitti), munuaiskiviä, kihtiä sekä kemoterapia- ja sädehoidon jälkeen.

Sivuvaikutukset Zexat

Zexatin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat: suun limakalvon tulehdus (stomatiitti) ja nielun, ihoreaktiot, vatsavaivat ja maksavaivat, ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, vatsakipu ja kipu virtsatessa, kohonneet maksaentsyymiarvot sekä muutokset verisolujen koostumuksessa, ruoansulatuskanavan verenvuoto, huimaus, sekavuus, masennus, kouristukset, lisääntynyt valoherkkyys, ihon tummuminen, hiustenlähtö jne.

[ 2 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostus lisää sen myrkyllistä vaikutusta kehoon ja voimistaa sivuvaikutuksia. Yliannostuksen neutraloimiseksi on olemassa spesifinen vastalääke foolihappoantagonisteille - kalsiumfolinaatti (Leivorin, Hemifolin), jonka injektiot palauttavat folaattiaineenvaihdunnan ja auttavat suojaamaan luuytimen soluja.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun suuria Zexat-annoksia käytetään samanaikaisesti aspiriinin, salisylaattien ja tulehduskipulääkkeiden kanssa, lääkkeen myrkyllisyys kasvaa tappavalle tasolle.

Sama riski syntyy sulfonamidilääkkeiden, penisilliini- ja tetrasykliiniantibioottien, epäsuorien antikoagulanttien ja kolesterolia alentavien lääkkeiden rinnakkaiskäytössä.

Zexate lisää retinoidien ja elävien rokotteiden sekä anestesiassa käytettävän ilokaasun negatiivisia vaikutuksia.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä pimeässä paikassa alle +25 °C:n lämpötilassa. Lääkettä ei saa jäädyttää.

[ 6 ]

Säilyvyys

24 kuukautta.