Zocef

Zocef on toisen sukupolven kefalosporiinien alaryhmään kuuluva mikrobilääke. Se sisältää kefuroksiimi-nimistä ainetta, jolla on bakterisidinen vaikutus suhteellisen laajaan valikoimaan erilaisia mikrobeja (gramnegatiivisia ja grampositiivisia), mukaan lukien kantoihin, jotka edistävät beetalaktamaaseja.

Lääkkeen vaikuttava aine on resistentti beetalaktamaasien vaikutukselle, minkä vuoksi se vaikuttaa suhteellisen suureen määrään amoksisilliini- tai ampisilliiniresistenttejä kantoja. Sen bakterisidiset ominaisuudet ilmenevät häiritsemällä mikrobien solukalvojen sitoutumisprosesseja.

Viitteitä Zocepha

Sitä käytetään erilaisiin kefuroksiimille herkkien bakteerien aiheuttamiin infektioihin (tai sitä käytetään, kunnes infektion aiheuttaja on tunnistettu):

• hengityselinten vauriot: aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa oleva keuhkoputkentulehdus, keuhkopaise, rintalastan elinten leikkauksen jälkeiset infektiot, infektoitunut bronkiektasia ja bakteeri-keuhkokuume;
• kurkun, korvien tai nenän infektiot: tonsilliitti ja poskiontelotulehdus, välikorvatulehdus ja myös nielutulehdus;
• virtsateiden vauriot: kystiitti, pyelonefriitti aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa, oireeton bakteriuria;
• pehmytkudoksiin vaikuttavat infektiot: erysipelas, selluliitti tai haavoihin ilmenevät infektiot;
• luisiin niveliin vaikuttavat sairaudet: osteomyeliitti tai septinen niveltulehdus;
• gynekologiset patologiat: tulehdus lantion alueella;
• tippurin hoito (erityisesti silloin, kun penisilliiniä ei voida käyttää);
• infektiot, mukaan lukien peritoniitti ja verenmyrkytys sekä aivokalvontulehdus.

Infektioiden ehkäisyyn vatsakalvon ja rintalastan alueen leikkausten, lantioon vaikuttavien leikkausten sekä ortopedisten tai sydän- ja verisuonitoimenpiteiden jälkeen, joissa on lisääntynyt komplikaatioriski.

Pelkkä Zocefin käyttö hoitoon on yleensä riittävä halutun vaikutuksen saavuttamiseksi, mutta tarvittaessa sitä voidaan yhdistää aminoglykosidien tai metronidatsolin kanssa (injektioina, peräpuikkoina tai suun kautta), erityisesti profylaktisena aineena gynekologisten tai ruoansulatuskanavan leikkausten aikana.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu injektionestemäisen kylmäkuivatun aineen muodossa - lasipulloissa, joiden tilavuus on 0,75 tai 1,5 g. Erillisen laatikon sisällä - 1 injektiopullo.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Kefuroksiimin on osoitettu olevan tehokas seuraavia bakteereja vastaan in vitro -testeissä:

• gramnegatiiviset aerobit: Klebsiella Providencian kanssa, Escherichia coli Moraxella catarrhalis ja Proteus mirabilis sekä Haemophilus influenzae (ampisilliiniresistenttien kantojen kanssa), meningokokit, Haemophilus parainfluenzae (ampisilliiniresistenttien kantojen kanssa), gonokokit (penisillinaasia tuottavien kantojen kanssa) ja Salmonella;
• grampositiivisen tyypin aerobit: pneumokokit, joilla on Staphylococcus aureus, ja lisäksi Streptococcus mitis (alaluokka viridans) epidermaalisilla stafylokokkityypeillä (kannoilla, jotka edistävät penisillinaasin tuotantoa, ja ilman metisilliiniresistenttejä kantoja), B-alaryhmän streptokokit (Streptococcus agalactiae), pyogeeniset streptokokit (mukaan lukien muut β-hemolyyttisen muodon streptokokit) ja hinkuyskäbasillit;
• anaerobit: tähän kuuluvat sekä gramnegatiiviset että grampositiiviset kokit, mukaan lukien peptokokit ja Peptostreptococcus-lajit;
• grampositiivisten (mukaan lukien useimmat klostridiat) ja gramnegatiivisten tyyppien (fusobakteerit bakteroideilla) mikrobit sekä propionibakteerit;
• Muut: Borrelia burgdorferi.

Kefuroksiimille resistenttejä bakteereja ovat pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella ja Clostridia difficile, Campylobakteerit, metisilliiniresistentit stafylokokit (aureus ja epidermidis) sekä Acinetobacter calcoaceticus.

Tietyt lääkkeelle resistentit bakteerikannat ovat Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter Enterobacterin kanssa ja Morganin basilli.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että kun lääkettä yhdistetään aminoglykosidien kanssa, havaitaan merkittävä additiivinen vaikutus; joskus kehittyy myös synergismiä.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Kefuroksiimin seerumin Cmax-arvot määritetään 30–45 minuutin kuluttua antohetkestä. Komponentin puoliintumisaika lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen injektion jälkeen on noin 70 minuuttia. Yhdistetty anto probenesidin kanssa estää kefuroksiimin erittymistä ja johtaa sen seerumipitoisuuden nousuun.

Plasmansisäinen proteiinisynteesi on välillä 33–50 %.

24 tunnin kuluessa antamisesta lähes koko lääkeaine (85–90 %) erittyy muuttumattomana virtsaan (pääosa lääkkeestä erittyy ensimmäisten 6 tunnin aikana). Kefuroksiimi ei metaboloidu, vaan se erittyy tubulusten ja CF:n erittymisen kautta.

Seerumin lääkepitoisuuksia voidaan alentaa dialyysillä.

Kefuroksiimin indikaattoreita, joilla on korkeampi MIC-taso (MIC) yleisimpien patogeenisten bakteerien pääosassa, havaitaan nivelkalvossa yhdessä luukudoksen ja silmänesteen kanssa. Komponentti voittaa BBB:n, jos potilaalla on aivokalvoihin vaikuttava tulehdus.

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Zocefia saa antaa vain lihakseen tai laskimoon.

Yleiset ohjeet.

Useimmissa infektioissa aikuinen tarvitsee 0,75 g ainetta laskimoon tai lihakseen kolme kertaa päivässä. Jos infektio on vaikea, annosta nostetaan kolminkertaiseksi 1,5 grammaan lääkettä päivässä. Tarvittaessa Zocefin käyttötiheyttä voidaan lisätä 6 tunnin välein, ja kokonaisvuorokausiannos nousee 3–6 grammaan. Yksittäisissä infektioissa voidaan käyttää seuraavaa hoito-ohjelmaa: 0,75 tai 1,5 g kaksi kertaa päivässä (i/m tai i/v), minkä jälkeen siirrytään suun kautta otettavaan käyttöön.

Lapset tarvitsevat 0,03–0,1 g/kg päivässä (jaettuna 3–4 injektioon). Useimpiin leesioihin voidaan käyttää 0,06 g/kg vuorokausiannosta.

Vastasyntyneille määrätään 0,03–0,1 g/kg päivässä (2–3 injektiona). On otettava huomioon, että aineen puoliintumisaika ensimmäisten viikkojen aikana syntymän jälkeen voi olla kolmesta viiteen kertaa suurempi kuin aikuisilla määritetyt arvot.

Gonorrean hoidossa käytetään 1,5 g lääkettä yhdessä injektiossa tai kahdessa injektiossa (yksi kumpaankin pakaraan) annoksella 0,75 g.

Sitä määrätään monoterapiana bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen hoitoon (kehittyy herkkien mikrobikantojen vaikutuksesta). Aikuisen tulee ottaa 3 g lääkettä 8 tunnin välein. Lapsille annetaan yleensä 0,15–0,25 g/kg päivässä (määritetty annos jaetaan 3–4 antokertaan). Vastasyntyneet - laskimonsisäinen 0,1 g/kg päivässä.

Ennaltaehkäisy.

Aikuisille annetaan yleensä 1,5 g lääkettä samanaikaisesti anestesian kanssa lantion tai vatsan alueen sekä ortopedisten toimenpiteiden aikana. Sitä voidaan täydentää 0,75 g:n lihaksensisäisellä injektiolla 8 ja 16 tunnin jakson jälkeen.

Keuhkoihin, sydämeen tai verisuoniin sekä ruokatorveen liittyvissä leikkauksissa annos on yleensä myös 1,5 g (anestesian yhteydessä). Lisäksi lääkettä annetaan 0,75 g lihakseen päivässä, 3 kertaa, 1-2 päivän aikana.

Kun potilaalle tehdään nivelen täydellinen tekonivelleikkaus, 1,5 g lääkekylmäkuivattua jauhetta sekoitetaan sementtimetyylimetakrylaattipolymeeriin (tarvitaan yksi pussillinen) ja sitten lisätään monomeeri nestemäisessä muodossa.

Peräkkäiset hoitomenetelmät.

Keuhkokuumeen hoitoon käytetään 1,5 g Zocefia (laskimo- tai lihaksensisäisinä injektioina) päivän aikana 2–3 kertaa (48–72 tunnin aikana). Sen jälkeen potilas siirretään tablettien päivittäiseen käyttöön – 0,5 g kahdesti päivässä 7–10 päivän ajan.

Kroonisesti aktiivisen keuhkoputkentulehduksen akuutissa vaiheessa 0,75 g lääkettä annetaan lihakseen tai laskimoon 2-3 kertaa päivässä (48-72 tunnin aikana), ja sitten määrätään tabletteja - 0,5 g lääkettä tulee ottaa 2 kertaa päivässä 5-10 päivän ajan.

Näiden hoitojaksojen kesto valitaan ottaen huomioon kliininen kuva ja infektion voimakkuusaste.

Munuaisten toimintahäiriö.

Kefuroksiimi erittyy munuaisten kautta. Siksi munuaisten vajaatoimintaa sairastavien on pienennettävä lääkkeen annosta kompensoidakseen sen hidasta erittymistä. Vakioannosta ei tarvitse pienentää (0,75–1,5 g 3 kertaa päivässä), kun taas kreatiniinikliinergia (CC) on 20 ml minuutissa. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC - 10–20 ml minuutissa) on tarpeen antaa 0,75 g 2 kertaa päivässä; alle 10 ml minuutissa - 0,75 g päivässä kerran päivässä.

Hemodialyysin aikana 0,75 g ainetta tulee antaa laskimoon tai lihakseen jokaisen hoitokerran lopussa. Parenteraalisten injektioiden lisäksi lääke voidaan lisätä dialyysinesteeseen (tarvitaan 0,25 g/2 l nestettä).

Pitkäaikaista hemodialyysiä (valtimoiden kautta) tai nopeaa hemofiltraatiota tehohoidossa saaville henkilöille tulee antaa 0,75 g lääkettä kaksi kertaa päivässä. Jos hemofiltraatio suoritetaan alhaisella nopeudella, noudatetaan munuaisten vajaatoiminnan hoitoon tarvittavaa hoitoa.

Huumeiden käytön erityispiirteet.

Ennen lääkkeen antamista 0,25 g ainetta laimennetaan injektionesteellä (1 ml). 0,75 g:n annokseen tarvitaan 3 ml nestettä. Tätä seosta sisältävää säiliötä on ravistettava, kunnes muodostuu läpinäkymätön suspensio.

Laskimonsisäisiä injektioita varten 0,25 g lääkettä on laimennettava vähintään 2 ml:aan nestettä; 0,75 g - vähintään 6 ml:aan nestettä; 1,5 g - 15 ml:aan. Enintään puoli tuntia kestävien infuusioiden yhteydessä 1,5 g lääkettä laimennetaan 50–100 ml:aan erityistä injektionestettä. Näitä aineita käytetään joko laskimoon tai tiputtimen avulla infuusioita varten.

Laimennetut liuokset voivat muuttaa värinsä kylläisyyttä säilytyksen aikana.

[ 9 ]

Käyttö Zocepha raskauden aikana

Vaikka prekliiniset tutkimukset eivät ole paljastaneet Zocefin teratogeenisia tai mutageenisia vaikutuksia, sitä ei tule käyttää raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) ilman tiukkoja käyttöaiheita.

Hoidon aikana sinun tulee lopettaa imetys.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on vaikea kefalosporiinien intoleranssi.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Zocepha

Sivuvaikutuksia ovat:

• invaasiot tai infektiot: toisinaan esiintyy resistenttien bakteerien (esim. Candida) liikakasvua;
• Veren toimintahäiriö: eosinofiliaa tai neutropeniaa havaitaan usein. Joskus esiintyy leukopeniaa, positiivinen Coombsin koe tai hemoglobiinipitoisuuden laskua. Trombosytopeniaa esiintyy harvoin. Kefalosporiinit voivat imeytyä punasolujen seinämien pinnan läpi ja reagoida vasta-aineiden kanssa, mikä johtaa positiiviseen Coombsin reaktioon ja voi vaikuttaa veriryhmän määritysmenetelmään tai (yksittäin) johtaa hemolyyttiseen anemiaan.
• immuunijärjestelmän vauriot: joskus havaitaan urtikariaa tai epidermaalista ihottumaa ja kutinaa. Lääkekuumetta esiintyy satunnaisesti. Yksittäisissä tapauksissa anafylaksiaa sekä tubulointerstitiaalista nefriittiä tai epidermaalista vaskuliittia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ruoansulatuskanavan epämukavuutta havaitaan toisinaan; yksittäistapauksiin kuuluu pseudomembranoottinen koliitti;
• Maksa- ja sappijärjestelmään liittyvät ongelmat: yleensä esiintyy ohimenevää intrahepaattisten entsyymien arvojen nousua; joskus - bilirubiinitasojen tilapäinen nousu. Näitä häiriöitä esiintyy yleensä henkilöillä, joilla on olemassa oleva maksasairaus, eikä ole tietoa kielteisestä vaikutuksesta maksaan;
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot: TEN tai SJS sekä erythema multiforme esiintyvät satunnaisesti;
• virtsateiden häiriöt: seerumin kreatiniini- tai veren ureatyppipitoisuudet nousevat satunnaisesti ja CC-indeksi laskee;
• systeemiset ja paikalliset ilmentymät: pistosalueella havaitaan usein häiriöitä, mukaan lukien tromboflebiitti ja kipu. Kivun esiintyminen pistosalueella on todennäköisempää käytettäessä suuria annoksia, mutta tämä ei ole syy lääkkeen lopettamiseen.

[ 8 ]

Yliannos

Kefalosporiinimyrkytys voi aiheuttaa aivojen ärsytyksen merkkejä, jotka johtavat kouristuksiin.

Kefuroksiimipitoisuuksia voidaan pienentää peritoneaali- tai hemodialyysillä. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Zocef pystyy vaikuttamaan suoliston bakteerikantaan, mikä heikentää merkittävästi estrogeenin takaisinimeytymistä ja vähentää monimutkaisten oraalisten ehkäisymenetelmien tehokkuutta.

Lääkkeen käytön aikana plasman ja veren sokeritasot tulee määrittää heksoosikinaasi- tai glukoosioksidaasitesteillä.

[ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Zocef on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C. Valmistettua nestettä voidaan pitää tässä lämpötilassa enintään 6 tuntia ja enintään 6 °C:n lämpötilassa enintään 24 tuntia.

[ 14 ]

Säilyvyys

Zocefia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Aksef, Cefutil, Zinnat ja Auroxetil Cefumaxin kanssa sekä Euroxim, Cetyl ja Zinacef Cefoktamin, Mikrexin ja Kimacef Cefuroximin kanssa.

[ 15 ], [ 16 ]