Zocor

Zocorilla on voimakas hypolipideeminen vaikutus.

Viitteitä Zocora

Sitä käytetään potilaiden hoitoon, joilla on suuri sepelvaltimotaudin kehittymisen riski, veren rasva-arvoista riippumatta. Tähän ryhmään kuuluvat ihmiset, joilla on seuraavia samanaikaisia sairauksia:

• aivoverisuonisairaudet, mukaan lukien aivohalvaus (historia);
• perifeeriseen verenkiertoelimistöön vaikuttavat sairaudet;
• diabetes mellitus (lääke estää komplikaatioiden kehittymistä ääreisverisuonten alueella ja vähentää revaskularisaation tarvetta sekä jalkojen amputaatiota).

Lääkettä käytetään myös sepelvaltimotaudin ja hyperkolesterolemian hoidossa. Näissä sairauksissa Zocor auttaa ehkäisemään sydänverisuonten ateroskleroottisia vaurioita sekä muiden komplikaatioiden kehittymistä.

Lääkkeen määrääminen on perusteltua myös seuraavissa sairauksissa:

• ihmiset, joilla on korkea apolipoproteiini B:n ja kokonaiskolesterolin määrä sekä kolesteroli, joka liittyy matalatiheyksisiin lipoproteiineihin - yhdessä ravitsemuksen kanssa;
• hypertriglyseridemia;
• ihmiset, joilla on alhainen kolesteroli ja korkean tiheyden lipoproteiinitasot, jotka liittyvät primaariseen hyperkolesterolemiaan (ruokavalion aikana);
• familiaalinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia (yhdessä muiden hoitojen ja ruokavalion kanssa).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, 14 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Tabletit sisältävät vaikuttavana aineena simvastatiinia, joka muuttuu hydrolyysin aikana aktiivisiksi yhdisteiksi. Simvastatiinin metaboliatuote estää HMG-CoA-reduktaasientsyymiä, joka osallistuu kolesterolisynteesin ensimmäiseen vaiheeseen.

Zocorin vaikutuksesta kokonaiskolesterolin määrä vähenee merkittävästi, samoin kuin matalatiheyksisten ja erittäin matalatiheyksisten lipoproteiinien avulla syntetisoidun kolesterolin arvot. Lisäksi kolesterolitaso laskee plasman triglyseridipitoisuudessa.

Simvastatiinia käytettäessä kolesterolitasot (lausutaan) nousevat samanaikaisesti, ja ne syntetisoidaan suuren tiheyden omaavien lipoproteiinien avulla.

Lääke on tehokas erilaisissa hyperlipidemian muodoissa (familiaalinen, heterotsygoottinen ja ei-familiaalinen). Lisäksi se toimii hyvin sekamuotoisessa hyperlipidemiassa tilanteissa, joissa ruokavalio ei riitä vakauttamaan plasman lipiditasoja.

Plasman lipidien taso laskee kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Huippuarvot havaitaan kuurin 4.–6. viikolla. Tämän jälkeen tämä tulos säilyy lääkkeen ottamisen aikana.

Hoitojakson päätyttyä plasman kokonaiskolesterolitasot palautuvat vähitellen lääkkeen käytön aloittamista edeltäneisiin arvoihin.

Farmakokinetiikkaa

Simvastatiinin metaboliatuotteiden huippupitoisuudet veressä havaitaan 1,3–2,4 tunnin kuluttua kerta-annoksen ottamisesta. Suun kautta otetun simvastatiinin imeytyminen on noin 85 %.

Aktiivisen alkuaineen korkeimmat arvot verrattuna muihin kudoksiin havaitaan maksassa.

Lääkkeen ensimmäisen kulkeutumisen aikana maksan verenkierrossa simvastatiini metaboloituu, minkä jälkeen se yhdessä aineenvaihduntatuotteidensa kanssa erittyy elimistöstä sapen mukana.

Syöminen heti lääkkeen ottamisen jälkeen ei vaikuta sen farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Pitkäaikaishoidossa ei havaita simvastatiinin kertymistä kehon kudoksiin.

Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa ateria-ajoista riippumatta. Päivittäinen annos tulee ottaa illalla kerralla – sitä ei tarvitse jakaa useisiin erillisiin annoksiin.

Lääkkeen keskimääräinen vuorokausiannos on 5–80 mg. Et voi ottaa enempää kuin 80 mg lääkettä päivässä.

Annoskoon valitsee hoitava lääkäri, jonka on otettava huomioon plasman lipidi-indeksit. Annostusta voidaan säätää enintään kerran kuukaudessa.

Sepelvaltimotaudin hoitoon tai ehkäisyyn (yhdessä ruokavalion kanssa) lääkettä määrätään 40 mg:n vuorokausiannoksella.

Jos ruokavaliohoito ei poista hyperkolesterolemiaa, Zocoria tulee ottaa 20 mg vuorokaudessa. Jos plasman lipiditasoja on tarpeen pienentää 45 % tai enemmän, aloitusannos voi olla 40 mg vuorokaudessa.

Lievässä tai kohtalaisessa hyperkolesterolemiassa vuorokausiannosta voidaan pienentää 10 mg:aan.

Lääkäri valitsee tarvittavan lääkkeen annoksen, kun hän on aiemmin määrittänyt lipidi-indeksin ja seurannut terapeuttisen vaikutuksen tehokkuutta kurssin alkamisen jälkeen. Jos tulosta ei ole ensimmäisen hoitokuukauden jälkeen, on tarpeen lisätä lääkkeen annosta, mutta tee se vähitellen - kunnes haluttu vaikutus saavutetaan.

Homotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian hoidossa (yhdessä ruokavalion ja muiden keinojen kanssa) aloitusannos on 40 mg vuorokaudessa. Voidaan käyttää myös toista annostustapaa - 80 mg lääkettä päivässä, 20 mg päivällä ja 40 mg illalla.

Nuorilla, kun eliminoidaan homotsygoottisen hyperkolesterolemian perinnöllistä muotoa, käytetään 10 mg/vrk. Yli 40 mg lääkettä päivässä ei saa määrätä nuorille.

[ 1 ]

Käyttö Zocora raskauden aikana

Zocorin määrääminen raskaana oleville tai imettäville naisille on vasta-aiheista. Raskauden aikana käytön aikana voi esiintyä sikiönkehityshäiriöitä.

Jos imettävän naisen on otettava lääke, hänen on lopetettava imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Lääkkeen absoluuttisten vasta-aiheiden joukossa:

• ongelmia laktoosin aineenvaihdunnan ja imeytymisen prosesseissa;
• akuutit maksapatologiat;
• merkittävä ja pysyvä tuntemattoman alkuperän transaminaasien määrän kasvu;
• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen ainesosille.

Ehdolliset vasta-aiheet, joissa lääkettä määrätään varoen:

• maksan tai munuaisten toiminnallisen aktiivisuuden heikkeneminen;
• alkoholismi;
• ihmiset, jotka ovat kärsineet diabeteksesta pitkään.

Sivuvaikutukset Zocora

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• kipu tai epämukavuus vatsassa, ulostamisongelmat ja ilmavaivat;
• yleinen heikkouden tunne, päänsärky ja anemia;
• kouristukset, parestesia, huimaus, uni- tai muistihäiriöt ja polyneuropatia;
• hiustenlähtö, ihottumat ihon pinnalla ja kutina.

Simvastatiinin käytön yhteydessä on harvoin esiintynyt rabdomyolyysiä tai myopatiaa sekä maksan toiminnan heikkenemistä. Myös myalgiaa on raportoitu. Yleisesti ottaen potilaat sietävät lääkettä ilman komplikaatioita.

Lääkeaineintoleranssin vuoksi voidaan havaita ESR-arvojen nousua sekä vaskuliitin, niveltulehduksen, dermatomyosiitin sekä nivelkivun, trombosytopenian, angioedeeman ja eosinofilian esiintymistä.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa käytetään tavanomaisia menetelmiä huumeiden yliannostuksen seurausten poistamiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä sappihappoa sitoviin aineisiin lääkkeellä on selvä positiivinen vaikutus.

Kun sitä käytetään yhdessä siklosporiinin, fibraattien ja myös niasiinin kanssa lipidipitoisuutta alentavina annoksina, lääkettä ei saa käyttää enempää kuin 10 mg päivässä.

Yli 20 mg Zocoria päivässä ei saa ottaa samanaikaisesti amiodaronin tai verapamiilin kanssa.

Simvastatiini ei vaikuta CYP3A4-entsyymien aktiivisuuteen.

Yhdistelmä CYP3 A4 -elementin aktiivisuutta estävien lääkkeiden kanssa lisää rabdomyolyysin tai myopatian riskiä. Lääkkeen yhdistäminen erytromysiinin, ketokonatsolin sekä itrakonatsolin, telitromysiinin ja nefatsodonin kanssa on kielletty.

Rabdomyolyysin tai myopatian riski kasvaa, jos lääkettä käytetään samanaikaisesti diltiatseemin, siklosporiinin, danatsolin sekä amiodaronin, niasiinin, gemfibrotsiilin sekä fibraattien, fusidiinihapon ja verapamiilin kanssa.

Zocorin vaikutus (annoksella 20–40 mg/vrk) voimistaa kumariiniantikoagulanttien ominaisuuksia. Tämä lisää verenvuodon todennäköisyyttä potilaalla, joka käyttää näitä lääkkeitä samanaikaisesti.

Yli litran greippimehun nauttiminen päivässä johtaa kliinisesti merkittävään plasman simvastatiinipitoisuuden nousuun, mikä myös lisää rabdomyolyysin riskiä.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Zocor tulee säilyttää pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit – enintään 25 °C.

[ 3 ]

Säilyvyys

Zocoria voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Koska lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole riittävästi tietoa, sitä ei ole määrätty alle 10-vuotiaille potilaille.

Zocoria määrätään nuorille heterotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian poistamiseksi (yhdessä ruokavalion kanssa). Lääkkeen vaikutus auttaa vähentämään kolesterolin, triglyseridien ja myös apolipoproteiini B:n arvoja.

Lääkettä voidaan määrätä teini-ikäiselle tytölle vain, jos hänen kuukautisensa alkoivat vähintään vuosi sitten.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Avestatin, Levomir ja Simlo Simvastatinilla, ja lisäksi Simvakard, Vabadin, Aterostat, Simvor ja Zovatin Simgalilla.

Arvostelut

Zocor saa paljon positiivisia arvosteluja terapeuttisesta vaikutuksestaan - se auttaa alentamaan kolesterolitasoja. On kuitenkin muistettava, että sitä tulisi käyttää vain hoitavan lääkärin valitseman ajan, tiukasti ohjeita noudattaen, eikä millään muulla tavalla.

Lääkkeen ennaltaehkäisevistä ominaisuuksista jätettiin myös monia hyviä arvosteluja.