Zopercin

Zopercin on lääke, joka sisältää penisilliinejä yhdessä beetalaktamaasien aktiivisuutta estävien aineiden kanssa. Sillä on laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia.

Viitteitä Zopercina

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• hengitysteiden ala- ja yläosien vauriot (mukaan lukien keuhkokuume (sairaalassa hankittu keuhkokuume sekä VAP));
• virtsaputken infektiot (esim. pyelonefriitti);
• vatsakalvoon vaikuttavat infektiot (myös komplikaatioineen) – kolekystiitti vatsakalvontulehduksella sekä kohdun limakalvon tulehdus ja tulehdus lantiovyöhykkeellä (myös 2–12-vuotiailla lapsilla);
• luiden vauriot pehmytkudoksilla, epidermiksellä ja nivelillä (tämä sisältää diabeettisen jalan);
• bakteremia.

Sitä voidaan määrätä lapsille sekä aikuisille, joilla on bakteeriperäisen infektion yhteydessä kehittynyt neutropenian aiheuttama kuume.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu injektionesteiden kylmäkuivatun aineen muodossa 4,5 g:n injektiopulloissa.

Farmakodynamiikka

Tämä antimikrobinen lääke sisältää kahden komponentin kompleksin - piperasilliinin ja tazobaktaamin. Se yhdistää antibiootin ja beetalaktamaasin estäjän parametrit.

Piperasilliini on puoliksi keinotekoinen penisilliini, jolla on korkea terapeuttinen aktiivisuus, joka tukahduttaa bakteerien ominaisuuksia - hidastaa solukalvojen muodostumista ja solukalvojen sitoutumista.

Tatsobaktaami on triatsolyylimetyylipenisillaanihapon johdannainen. Se estää beetalaktamaasien aktiivisuutta ja samalla laajentaa piperasilliinin aktiivisuusaluetta ja tehostaa sen vaikutusta kefalosporiineille ja penisilliineille resistentteihin kantoihin.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Annettu lääke saavuttaa plasman Cmax-arvot lähes välittömästi. Kun käytetään 4 g piperasilliinia, sen arvot ovat 298 mikrog/ml. 0,5 g tatsobaktaamin käyttö saa aikaan plasman Cmax-arvon, joka on 34 mikrog/ml.

Jakeluprosessit.

Sekä piperasilliini että tatsobaktaami osallistuvat proteiinisynteesiin. Sen nopeus on noin 30 %.

Nämä komponentit jakautuvat nopeasti naisen lisääntymisjärjestelmään (munasarjat, kohtu ja munanjohtimet), keuhkoihin, sappinesteeseen ja sappirakkoon, suoliston limakalvoon ja solujen väliseen nesteeseen. LS:n kudosarvot ovat yleensä 50–100 % plasmapitoisuuksiin verrattuna.

Aivo-selkäydinnesteen elementtien jakautumistilavuus aivo-selkäydinnesteen sisällä on pieni (edellyttäen, että aivokalvoissa ei ole tulehdusta).

Aineenvaihduntaprosessit.

Aineenvaihdunnan aikana piperasilliini muuttuu desetyylimetaboliitituotteeksi, jolla on heikko mikrobiologinen vaikutus. Tatsobaktaamin aineenvaihduntaprosessit johtavat yhden aineenvaihduntatuotteen muodostumiseen, jolla ei ole mikrobiologista aktiivisuutta.

Erittyminen.

Lääkkeen kerta- tai toistuvalla käytöllä vapaaehtoisilla puoliintumisaika oli 0,7–1,2 tuntia. Annoksen koko ja infuusion kesto eivät vaikuta näihin arvoihin. Molempien komponenttien puoliintumisaika piteni munuaispuhdistuman pienentyessä.

Tatsobaktaamin käyttö ei vaikuttanut merkittävästi piperasilliinin farmakokineettisiin parametreihin eikä vähentänyt tatsobaktaamin erittymisnopeutta.

Aineet erittyvät munuaisten kautta tubulussekreetiolla ja glomerulaarisella suodatuksella. Piperasilliini erittyy nopeasti, koska se on ei-vaihdettavissa oleva komponentti (68 % erittyy virtsaan). Samanaikaisesti tatsobaktaami metaboliatuotteineen erittyy munuaisten kautta 80-prosenttisesti.

Annostus ja antotapa

Lääkitys tulee antaa laskimoon infuusiona, joka kestää 20–30 minuuttia.

Hoidon kesto ja annoskoko valitaan lääkärin toimesta ottaen huomioon potilaan tilan ja leesion vakavuuden.

Akuuttien vaurioiden (johon liittyy komplikaatioita) aiheuttamissa tilanteissa aikuisten (yli 12-vuotiaiden nuorten ja yli 50 kg painavien) vakioannos voi vaihdella, alkaen yhteensä 4,5 grammasta yhtä infuusiota kohden (toimenpide suoritetaan 3 kertaa päivässä). Neutropenian sattuessa lääkettä annetaan 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein).

Iäkkäille ihmisille annostuksen säätö ei ole tarpeen. Maksan tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta muutetaan patologian vakavuuden mukaan (sitä voidaan pienentää 8 grammaan piperasilliinia päivässä).

2–12-vuotiaille ja alle 50 kg painaville lapsille neutropenian yhteydessä annos lasketaan suhteessa enintään 90 mg/kg (kokonaismäärä); se tulee antaa 6 tunnin välein yhdistettynä aminoglykosideihin (enintään 4,5 g yhteensä; myös 6 tunnin tauoilla). Komplikaatioihin liittyvissä infektioissa annosta suurennetaan yhteensä 112,5 mg/kg:aan (enintään 4,5 g); toimenpide suoritetaan 8 tunnin välein.

[ 2 ]

Käyttö Zopercina raskauden aikana

Zopercinia ei tule määrätä raskaana oleville naisille, koska sen käytön turvallisuudesta ei ole luotettavaa tietoa. Siksi sitä saa käyttää vain tilanteissa, joissa käyttöönoton mahdollinen hyöty on odotettua suurempi kuin mahdollisten komplikaatioiden todennäköisyys.

Lääke erittyy rintamaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi kefalosporiinien, penisilliinien ja β-laktamaasien vaikutusta estävien aineiden sietokyvyn tapauksessa.

Sivuvaikutukset Zopercina

Potilaat kokevat usein seuraavia negatiivisia oireita:

• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: ruokahaluttomuus, oksentelu, turvotus, ripuli tai löysät ulosteet;
• allergian oireet: ekseema, hengenahdistus, ihottuma, anafylaksia, vuotava nenä tai nokkosihottuma;
• trombosyto-, neutropenia- tai leukopenia sekä hemolyyttinen anemia;
• päänsärkyä, kouristuksia, rytmihäiriöitä, huimausta ja lisäksi vilunväristyksiä, voimakasta väsymystä ja takykardiaa;
• lihasheikkous tai nivelkipu;
• kandidiaasi;
• ilmenemismuodot pistoskohdassa ja kuumuuden tunne.

[ 1 ]

Yliannos

Zopercin-myrkytys voi voimistaa negatiivisia oireita (esimerkiksi kohtauksia).

On tarpeen suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä (kouristusten lievittämiseksi käytetään barbituraatteja tai diatsepaamia) sekä hemodialyysiä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Probenesidin ja lääkkeen yhdistelmä pidentää Zopercinin molempien komponenttien puoliintumisaikaa ja hidastaa munuaispuhdistumaa. Tällä ei kuitenkaan ole vaikutusta kummankaan lääkkeen plasman Cmax-arvoihin.

Aminoglykosidien ja β-laktaamiantibioottien fyysisen yhteensopivuuden puutteen vuoksi in vitro on kiellettyä sekoittaa lääkettä aminoglykosidien kanssa - näitä aineita annetaan erikseen (molempien lääkkeiden laimennus ja liukeneminen tapahtuu myös erikseen).

Käyttö yhdessä oraalisten antikoagulanttien, hepariinin ja muiden veren hyytymisjärjestelmään (esimerkiksi verihiutaleiden toimintaan) vaikuttavien lääkkeiden kanssa tulee tapahtua hyytymistestien tietojen jatkuvan seurannan avulla.

Piperasilliini yhdessä vekuroniumin kanssa pidentää lihas- ja hermosalpausta. Samankaltaisen vaikutusperiaatteen vuoksi on odotettavissa, että piperasilliini voi pidentää minkä tahansa ei-polarisoivan lihasrelaksantin aiheuttamaa hermo-lihassalpausta. Tämä on otettava huomioon määrättäessä tsopersiniä leikkauksen aikana.

Piperasilliini voi vähentää metotreksaatin erittymistä, joten metotreksaatin seerumipitoisuuksia on seurattava metotreksaattia käyttävillä henkilöillä.

Vaikutus laboratoriokokeiden tuloksiin.

Kuten muidenkin penisilliinien kanssa, lääkkeen annon yhteydessä voi esiintyä väärä positiivinen vaste virtsan glukoosille (kun se määritetään pelkistysmenetelmällä). On käytettävä entsymaattisiin glukoosioksidaasireaktioihin perustuvia sokeritestejä.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Zopercinia tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa. Valmistettu neste voidaan käyttää 24 tunnin kuluessa (jos sitä säilytetään enintään 25 °C:n lämpötilassa) tai 48 tunnin kuluessa (jos lääkettä säilytetään jääkaapissa 2–8 °C:n lämpötilassa).

Säilyvyys

Zopercinia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Ei saa käyttää alle 2-vuotiaille vauvoille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Aurotaz-R, Tazar Piperacillin-Tazobactam Tevan kanssa ja Tazpen.