Zeffix

Zeffix on oraaliliuos. Se on systeeminen lääke, jolla on antiviraalisia ominaisuuksia.

Viitteitä Zeffix

Tarkoitettu krooniseen hepatiitti (virus) tyyppiin B, joka kehittyy samanaikaisesti HBV:n replikaation kanssa.

Julkaisumuoto

Se on saatavana liuoksena 240 ml:n polyeteenipulloissa (kierrekorkilla). Yksi pakkaus sisältää yhden pullon, jossa on polypropeenista (tai polyeteenistä) valmistettu annosteluruisku ja polyeteenisovitin ruiskuun.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine, lamivudiini, on antiviraalinen aine, jolla on korkea aktiivisuus hepatiitti B:tä vastaan.

Lamivudiinitrifosfaatti on aineen aktiivinen muoto – se on viruksen polymeraasin substraatti. Lääkekomponentin pääsy tähän ketjuun estää viruksen DNA:n myöhemmän muodostumisen. Lamivudiinitrifosfaatti ei häiritse DNA:n luonnollista solumetaboliaa.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavalla aineella on korkea imeytymisnopeus ruoansulatuskanavasta, ja biologinen hyötyosuus sisäisen annon jälkeen on 80–85 %. Seerumin huippupitoisuus havaitaan tunnin kuluttua käytön jälkeen. Kun lääke otetaan ruoan kanssa, seerumin huippupitoisuus laskee 47 %:iin ja sen saavuttamiseen kuluva aika pitenee. Yleensä tämä ei kuitenkaan vaikuta imeytyneeseen aineeseen, minkä ansiosta Zeffixiä voidaan käyttää ruoasta riippumatta.

Lääkeannoksina jaettuna lääkkeen indeksit ovat lineaarisia. Lääke syntetisoituu huonosti plasman proteiineilla. On vain vähän tietoa siitä, että lamivudiini pystyy kulkeutumaan keskushermostoon ja aivo-selkäydinnesteeseen. Aineen keskimääräinen suhde veriseerumissa ja aivo-selkäydinnesteessä 2-4 tunnin kuluttua suun kautta annosta on noin 0,12.

Aineen metabolinen vuorovaikutus on epätodennäköistä, koska aineella on melko alhainen metabolia maksassa (vain 5-10%) sekä heikko synteesi plasman proteiinin kanssa.

Lamivudiinin keskimääräinen systeeminen puhdistuma on noin 0,3 l/h/kg, ja puoliintumisaika on noin 5–7 tuntia. Suurin osa vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan aktiivisen erityksen ja glomerulaarisen suodatuksen kautta. Munuaisten kautta tapahtuva puhdistuma on noin 70 % erittyneestä lamivudiinista.

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava kerran päivässä, vuorokausiannos on 20 ml liuosta. Lääkkeen ottaminen ei ole riippuvainen ruoan saannista. Hoidon aikana on tarpeen seurata huolellisesti, että potilas noudattaa hoito-ohjelmaa.

[ 1 ]

Käyttö Zeffix raskauden aikana

On riittävästi tietoa siitä, että lääkkeellä ei ole myrkyllistä vaikutusta raskaana olevan naisen kehoon eikä se aiheuta kehityshäiriöitä. Lääkettä saa käyttää raskauden aikana, jos on kliinisiä käyttöaiheita.

Jos raskaus ilmenee Zeffix-hoidon aikana, on otettava huomioon, että lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen patologia voi pahentua.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheita ovat potilaan intoleranssi lamivudiinille tai muille lääkkeen aineosille. Lisäksi ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä alle 18-vuotiaille lapsille, koska ei ole riittävästi tietoa tämän lääkkeen käytöstä edellä mainitussa ikäryhmässä.

Sivuvaikutukset Zeffix

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia, joista yleisimpiä ovat: hengityselinten infektioprosessit, nopea väsymys ja huonovointisuus, ja tämän lisäksi myös päänsärky, vatsakipu, ripuli, oksentelu, epämukavuus nielurisoissa ja kurkussa sekä pahoinvointi.

Lisäksi tällaisten negatiivisten vaikutusten kehittyminen on myös mahdollista:

• Ruoansulatuskanavan elimet: useimmiten ALAT-taso nousee, minkä jälkeen hepatiitti pahenee (se voi kehittyä sekä hoidon aikana että lääkkeen lopettamisen jälkeen). Usein ALAT-taso laskee pian, ja yksittäisissä tapauksissa se voi olla kohtalokasta;
• sidekudokset, lihakset ja luusto: usein kehittyy lihasongelmia (kramppeja, kipua), ja myös kreatiinikinaasi (CK) -pitoisuudet nousevat. Rabdomyolyysiä esiintyy toisinaan.
• imusuoni- ja hematopoieettisten järjestelmien elimet: trombosytopenia kehittyy satunnaisesti;
• immuunijärjestelmä: joskus esiintyy yliherkkyyden ilmenemismuotoja – Quincken turvotus;
• Ihonalainen kudos ja iho: kutinaa ja ihottumaa esiintyy usein.

HIV-potilailla on raportoitu haimatulehduksen ja hermoston aiheuttaman neuropatian (tai parestesia) tapauksia, mutta selkeää yhteyttä Zeffix-hoidon ja edellä mainittujen patologioiden kehittymisen välillä ei ole voitu osoittaa.

HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka ottivat lääkettä yhdessä nukleosidianalogien kanssa, kehittyi joskus laktaattiasidoosi, johon yleensä liittyi rasvamaksa ja vaikea hepatomegalia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (aktiivinen sekreetio). Siksi on otettava huomioon, että se voi olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joilla on sama pääasiallinen erittymisreitti (tässä tapauksessa toimenpide tapahtuu orgaanisen kationin kuljetusjärjestelmän osallistumisella, esimerkiksi trimetopriimin kanssa).

Yhdistetty käyttö trimetopriimin tai sulfametoksatsolin kanssa 160/800 mg:n annoksella lisää lamivudiinin pitoisuutta plasmassa 40 %. Samalla Zeffix ei vaikuta edellä mainittujen aineiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Lääkkeen annostusta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa, jos munuaisten toiminta on normaali.

Lääkkeen käyttö yhdessä tsidovudiinin kanssa lisää kohtalaisesti jälkimmäisen maksimiarvoja plasmassa (28 %), mutta AUC-arvo pysyy ilman merkittäviä muutoksia. Zeffixin farmakokinetiikka tsidovudiinin vaikutuksen alaisena ei muutu.

Yhdessä tsalsitabiinin kanssa Zeffix pystyy estämään tämän aineen fosforylaatioprosessin solujen sisällä. Tässä suhteessa on suositeltavaa olla käyttämättä näitä lääkkeitä samanaikaisesti. Sama koskee emtrisitabiinia - Zeffixin saman vaikutuksen vuoksi näiden lääkkeiden yhdistäminen on kielletty.

Zeffixin vaikuttava aine edistää kladribiinin solunsisäistä lisääntymistä in vitro, minkä vuoksi yhdistelmäkäyttö voi heikentää kladribiinin tehoa. Jotkut kliiniset tiedot vahvistavat myös näiden lääkkeiden välisen yhteisvaikutuksen mahdollisuuden. Tästä syystä niiden käyttöä yhdessä ei suositella.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla, normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Zeffix on käyttökelpoinen 2 vuotta lääkkeen valmistuspäivästä. Avatun pullon säilyvyysaika on kuitenkin vain 1 kuukausi.