N-kolinolyytit

Gangleronin vaikutuksesta ganglionien salpaus, keskushermoston antikolinerginen vaikutus, kouristuksia estävä ja anesteettista vaikutusta .

Gangleroni on stabiili aine, joka hydrolysoituu hitaasti elimistössä. Se laajentaa verisuonia ja aiheuttaa verenpainetta alentavan vaikutuksen.

Sydän- ja verisuonisairauksissa gangleronin käyttö annoksella 1–3 mg/kg ruumiinpainoa heikentää merkittävästi sydämen refleksejä, normalisoi patologisia muutoksia EKG:ssä, parantaa sydänlihaksen ravitsemusta ja vähentää vasokonstriktoriimpulssien virtausta sepelvaltimoihin. Gangleronin käyttö verenpainetaudissa on myös erittäin tehokasta.

Gangleronin vaikutusta elimistön hapen saantiin selvittäneissä tutkimuksissa osoitettiin, että 0,5–1 mg/kg annoksella lääke lisää valtimoveren happipitoisuutta vähitellen 7,1 ± 1,8 % 20–30 minuuttiin mennessä. Samanaikaisesti havaitaan jyrkkä mutta lyhytaikainen laskimoveren happipitoisuuden nousu (9,4 ± 1,6 %) 2–3 mg/kg annoksilla sekä laskimoveren virtausnopeuden kasvu 9,4 ± 3,1 %. Valtimopaine laskee vähitellen, 18,0 ± 7,4 % 60 minuuttia gangleronin annon jälkeen annoksella 2–3 mg/kg. Gangleronin annon jälkeen annoksella 2–5 mg/kg havaittiin melko merkittävä veren happipitoisuuden nousu – 20–70 % alkuperäisestä tasosta. Gangleronin käyttö johtaa siis merkittävään valtimoveren hapettumisen lisääntymiseen, hengenahdistuksen vähenemiseen ja kudosten hapenkulutuksen lisääntymiseen. Tämä on luultavasti syynä sen hyödylliseen vaikutukseen angina pectoriksen ja muiden sairauksien hoidossa.

Gangleronin on todettu stimuloivan kohtua. Se estää selektiivisesti impulssien johtumista parasympaattisissa ganglioissa. Lääkkeellä on siis havaittu olevan asetyylikoliinin kaltainen vaikutus. Näin ollen ganglionien salpausvaikutuksen lisäksi aineella on myös kolinerginen vaikutus, ja tämä vaikutus ilmenee postganglionisten kolinergisten synapsien tasolla.

Gangleronia käytetään 2-4 ml lihakseen tai laskimoon: kerta-annos (4 ml 1,5% liuosta - 60 mg), päivittäin (12 ml 1,5% liuosta).

Kvateron. Lääke estää herätteen johtumisen parasympaattisissa ja vähäisemmässä määrin sympaattisissa ganglioissa ja sillä on jonkin verran sepelvaltimoita laajentavaa vaikutusta. Sillä on verenpainetta alentava vaikutus ja, mikä on erittäin tärkeää synnytyskäytännössä, se normalisoi valtimopainetta aivolisäkkeen aiheuttaman hypertension yhteydessä. Kvateron on erityisesti tarkoitettu tiloihin, joihin liittyy lisääntynyt parasympaattisten hermojen ja sileän limakalvon sävy.

Kvateronin käytön aikana on mahdollista esiintyä sivuvaikutuksia - huimausta, ummetustaipumusta, kohtalaista takykardiaa. Kvateronin käytölle ei ole erityisiä vasta-aiheita.

Kissoilla ja kaneilla tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin, että Kvateronin laskimonsisäinen anto annoksina 0,02–0,05 mg/kg stimuloi kohdun motorista aktiivisuutta, aiheuttaen kohdun lihasten supistusten lisääntymistä ja tihenemistä jopa 2 tunnin ajan. Kirjoittajan toteama seuraava tosiasia on erittäin tärkeä: kun sarven ja kohdunkaulan supistuksia rekisteröidään samanaikaisesti sarven neuromotorisen laitteiston motorisen aktiivisuuden lisääntymisen kanssa, kohdunkaula rentoutuu. Joitakin biokemiallisia indikaattoreita määritettäessä havaittiin kohdun supistumisaktiivisuuden lisääntymisen ohella kudosten koliiniesteraasiaktiivisuuden laskua ja asetyylikoliinin pitoisuuden nousua. Lisäksi osoitettiin, että N-kolinolyyttisillä aineilla (gangleron, kvateron) on voimakas synnytystä stimuloiva vaikutus, kun niitä käytetään kohdun supistusten stimulointiin synnytyksen heikkouden aikana.

Annostus: 30–40 mg suun kautta 3 kertaa päivässä. Suuremmat annokset aikuisille: suun kautta kerta-annos – 0,05 g, päivittäin – 0,2 g.

Pentamiini. Pentamiinin vaikutuksen tyypillisin piirre on sen kyky estää impulssien siirtymistä autonomisissa ganglioissa.

Käyttöaiheet ovat periaatteessa samat kuin muilla vastaavilla ganglionaalisilla salpaajilla. Pentamiinista on huomattavaa kokemusta hypertensiivisten kriisien, ääreisverenkierron kouristusten, suoliston ja sappiteiden kouristusten, munuaiskoliikin, keuhkoastman (akuuttien kohtausten lievitys), eklampsian, kausalgian, keuhkopöhön ja aivoödeeman hoidossa.

Antikolinergejä on käytetty laajalti synnytyksen säätelyyn. Täydellinen ganglioiden salpaus saavutetaan käyttämällä pentamiinia annoksella 2 mg/kg.

Lääke vähentää katekoliamiinien eritystä lisämunuaisissa, perifeeristä verisuonten sävyä, edistää hemodynamiikkaa, parantaa oksidatiivisia prosesseja ja estää traumaattisen shokin ja keuhkopöhön kehittymisen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]