Agapurin Retard

Agapurin RETARD tunnetaan kansainvälisessä farmakologiassa nimellä Pentoxifylline. ATC-koodin mukaan lääke kuuluu sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden ryhmään, erityisesti se on vasodilataattori. Farmakologisesta ryhmästä Agapurin on adenosinerginen lääke, jolla on angioprotektiivisia ominaisuuksia ja joka kykenee korjaamaan mikrokiertoa.

Agapuriinille on tunnusomaista kyky suojata verisuonten seinämää, estää verielementtien aggregaatiota ja verisuonten seinämän lihasten rentoutumisen vuoksi lisätä niiden lumenia ja varmistaa mikrokiertoa.

Lääke on valmistettu Tšekin tasavallassa. Agapurinia käytetään sairauksiin, joihin sitä käytetään, ja niihin kuuluvat patologiset prosessit, kuten verisuonten tukkeumat, nenä-, kurkku- ja kurkkutautien sairaudet, lukinkalvonalainen verenvuoto, verisuonen sisäseinän ateroskleroottiset vauriot, ääreisverenkierron sairaudet ja ihon herkkyyden heikkeneminen, mukaan lukien paleltumat. Lisäksi on tarpeen lisätä kuolio ja haavaumat, joissa verenkierto on heikentynyt tietyllä kehon alueella.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Agapurina Retarda

Koska Agapurinilla on vaikutusta verisuoniin ja siten kontrolloida elimeen tai kudokseen virtaavan veren määrää, Agapurin RETARDin käyttöaiheet perustuvat tähän pääkykyyn.

Lääkettä käytetään laajalti eriasteisten verenkiertohäiriöiden hoitoon ääreisverenkiertoelimistöissä. Tällaisista patologisista tiloista on syytä korostaa ateroskleroottisia leesioita, verisuonivaurioita ja ajoittaista katkokävelyä, hormonaalisen järjestelmän patologiassa, erityisesti diabeteksessa, sekä obliteroivassa endarteriitissa.

Paikallisen verenkierron häiriöt ja troofisten muutosten eteneminen edistävät suonikohjuisten haavaumien, gangreenin ja aivohalvauksen jälkeisen oireyhtymän kehittymistä.

Agapurin RETARDin käyttöaiheisiin kuuluvat myös angioneuropatia, joka ilmenee herkkyyden muutoksina, sormien ihon kalpeudessa, korvien kärjissä, nenässä, jota kutsutaan akrosyanoosiksi, ja distaalisten raajojen kouristuksissa Raynaudin taudin kehittymisen myötä.

Agapuriini on osoittautunut hyväksi aivojen verisuonten ateroskleroottisissa vaurioissa, joissa on heikentynyt aivoverenkierto. Mikroverenkiertoa aktivoivan kykynsä ansiosta lääkettä käytetään laajalti verkkokalvon ja suonikalvon riittämättömän verenkierron akuuteissa ja kroonisissa vaiheissa sekä sisäkorvan rakenteiden toiminnallisissa häiriöissä.

Julkaisumuoto

Patologisen tilan vakavuudesta riippuen on tarpeen valita lääke siten, että sen vapautumismuoto varmistaa maksimaalisen tehokkuuden imeytymisnopeuden ja vaikutuksen alkamisen ansiosta.

Jos Agapurinia on siis otettava lyhyellä kuurilla taudin akuutin vaiheen aikana vaikuttavan aineen jatkuvan pitoisuuden varmistamiseksi verenkierrossa, on suositeltavaa käyttää tablettivalmistetta. Jokaisella tabletilla on pyöreä kupera muoto, ja itse vaikuttava aine on suojattu valkoisella ulkokuorella.

Tabletti sisältää 400 mg tai 600 mg pentoksifylliiniä, vaikuttavana aineena, sekä apuaineina, kuten povidonia, eudragiittia, talkkia, makrogolia ja magnesiumstearaattia. Agapurin RETARDin annos on 600 mg pentoksifylliiniä. Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia, ja yksi pakkaus sisältää 2 läpipainopakkausta.

Dragee-muodossa oleva vapautumismuoto viittaa käyttöön verisuonitautien ehkäisyyn tai ylläpitohoitoon akuutin vaiheen päättymisen jälkeen. Jokainen dragee sisältää 100 mg pentoksifylliiniä, mikä puolestaan on huomattavasti vähemmän kuin tableteissa, joten dragee-tabletteja käytettäessä lääkkeen yliannostus on vaikeaa. Yksi pullo sisältää 60 dragee-tablettia.

Lääkkeen injektiomuotoa käytetään agapuriinin nopeaan pääsyyn verisuonistoon ja välittömään vaikutuksen alkamiseen. Lisäksi tätä vapautumismuotoa käytetään joidenkin ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon, jotta vältetään sen ylimääräinen lääkekuormitus. Jokainen 1 ml liuosta sisältää 20 mg vaikuttavaa ainetta. Koska jokaisessa ampullissa on 5 ml lääkettä, se sisältää 100 mg pentoksifylliiniä, kuten yhdessä drageessa. Pakkaus sisältää 5 ampullia.

Farmakodynamiikka

Agapurin RETARDin farmakodynamiikka määräytyy vaikuttavan aineen pääominaisuuksien perusteella. Näin ollen adenosiinireseptorit estyvät, fosfodiesteraasiaktiivisuus estyy ja cAMP kertyy verihiutaleisiin, minkä seurauksena ne ovat vähemmän alttiita aggregaatiolle.

Lisäksi pentoksifylliini auttaa palauttamaan punasolujen kyvyn muuttaa muotoaan ja vähentää niiden aggregaatiota. Samanaikaisesti havaitaan fibrinogeenin määrän lasku ja leukosyyttien tarttumisen väheneminen endoteeliin, mikä varmistetaan niiden aktiivisuuden vähenemisellä endoteelin lisätrauman myötä. Kaikki nämä prosessit parantavat veren reologisia ominaisuuksia vähentämällä viskositeettia.

Agapurin RETARDin farmakodynamiikka varmistaa lopulta mikroverenkierron aktivoitumisen, mikä parantaa veren "juoksevuutta" ja vähentää tromboosiriskiä. Pentoksifylliinillä ei ole voimakasta positiivista inotrooppista vaikutusta sydänlihakseen. Tämä tarkoittaa, että Agapurin RETARD ei pysty lisäämään sydämen supistumisvoimaa.

Farmakokinetiikkaa

Kun Agapurinia annetaan laskimonsisäisesti, sen pitoisuus verenkierrossa riippuu lääkkeen antonopeudesta ja laimennuksesta. Oikein valitulla lääkkeellä on mahdollista ylläpitää vakiopitoisuus pitkän ajan kuluessa.

Lääkkeen oraalisen annon osalta Agapurin RETARDin farmakokinetiikka perustuu sen kykyyn imeytyä lähes täydellisesti (yli 95 %) kulkiessaan ruoansulatuskanavan läpi. Yhden tabletin ottamisen jälkeen pentoksifylliini alkaa vapautua hitaasti 10–12 tunnin aikana, minkä vuoksi vaikuttavan aineen vakiopitoisuus voidaan ylläpitää jopa 12 tuntia.

Täydellisen imeytymisen jälkeen pentoksifylliini läpikäy primaarimuutoksen, jossa lopulta muodostuu 1-(5-hydroksiheksyyli)-3,7-dimetyyliksantiinia kaksi kertaa enemmän kuin pentoksifylliinissä. Suun kautta otettuna lääkkeen puoliintumisaika on 16 tuntia.

Farmakokinetiikka Agapurin RETARD varmistaa pentoksifylliinin täydellisen metabolian ja sen erittymisen (noin 90%) munuaisten kautta sitoutuneina, vesiliukoisina polaarisina metaboliitteina. Tässä suhteessa lääkettä on käytettävä varoen henkilöillä, joilla on vakavia eritysjärjestelmän häiriöitä. Lisäksi hajoamis-, puoliintumis- ja absoluuttinen biologinen hyötyosuus lisääntyvät henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Koska yksi Agapurin RETARD -tabletti sisältää 600 mg vaikuttavaa ainetta, on tarpeen ottaa kaksi tablettia päivässä noin 12 tunnin välein annosten välillä. Pentoksifylliinin kokonaismäärä päivässä ei saisi ylittää 1200 mg suun kautta otettuna sivuvaikutusten välttämiseksi.

Tabletti on otettava kokonaisena ja huuhdeltava alas riittävän määrän vettä kera. Periaatteessa ei tarvita enempää kuin 100 ml. Ruoan nauttimisen suhteen Agapurinia voidaan ottaa sekä aterioiden aikana että niiden jälkeen.

Antotapaa ja annostusta tulee tarkistaa ja seurata erityisen huolellisesti henkilöillä, joilla on riittämätön virtsateiden toiminta, erityisesti munuaiset. Heidän työnsä riittävyyttä arvioidaan määrittämällä kreatiniinipuhdistuma, joka tällaisissa tapauksissa laskee alle 30 ml/min. Näillä indikaattoreilla pentoksifylliinin suurin vuorokausiannos on 600 mg.

Yksi tabletti päivässä on sallittu henkilöille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Antotapaa ja annostusta on myös mukautettava alhaisen verenpaineen ja epävakaan hemodynamiikan yhteydessä sepelvaltimotaudin tai aivoverisuonten ahtauman yhteydessä. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen aloittaa pienimmillä annoksilla ja lisätä niitä vähitellen.

Käyttö Agapurina Retarda raskauden aikana

Tämän lääkkeen itsehoito on ehdottomasti kielletty raskauden tai imetyksen aikana. Asiantuntijoiden valvonnassa Agapurin RETARDia on kuitenkin edelleen mahdollista käyttää raskauden aikana. Kaikki riippuu naisen terveydentilasta.

Jos lääkäri päättää määrätä, on tarpeen ottaa raskausaika huomioon etukäteen, koska ei ole suositeltavaa ottaa mitään lääkkeitä ennen 12 viikkoa. Tämä johtuu kaikkien sikiön elinten nopeasta muodostumisesta, jonka prosessi voi häiriintyä.

Agapurin RETARDin käyttö raskauden aikana on sallittua raskaana olevan naisen akuuteissa tiloissa, kun sikiölle tai odottavalle äidille on olemassa uhka. Lääkettä käytetään parantamaan mikrokiertoa, jotta sikiölle saadaan riittävästi happea ja ravinteita.

Erityistä huomiota vaatii patologinen tila, jota kutsutaan sikiö-istukan vajaatoiminnaksi. Lisäksi tämän prosessin krooninen vaihe vaikuttaa negatiivisesti sikiön ravitsemukseen. Lääke voidaan ottaa suun kautta tai injektiona. Lääkkeen annostuksen ja antotavan päättää yksinomaan lääkäri.

Vasta

Agapurin RETARDin käytön vasta-aiheita ovat akuutit ja pitkäaikaiset tilat, mukaan lukien sydänlihaksen verenkierron akuutti häiriö, jonka seurauksena tietty lihaksen alue ei saa tarvittavaa veren määrää ja kehittyy sydänkohtaus.

Lisäksi verkkokalvon verenvuoto ja akuutit aivoverenvuodot ovat myös vasta-aiheita Agapurinin käytölle. Akuutit tilat, joissa havaitaan massiivista verenvuotoa ja suuren määrän verenkiertohäiriöitä, estävät tämän lääkkeen määräämisen. Älä unohda kunkin henkilön yksilöllisiä ominaisuuksia ja intoleranssia sekä itse pentoksifylliinille että apuaineille.

Lääkkeen käytöstä alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole kokemusta, joten vakavien sivuvaikutusten välttämiseksi sen käyttöä ei suositella.

Kuten jo mainittiin, Agapurin RETARDin käytön vasta-aiheet ovat raskauden ja imetyksen aika.

Sivuvaikutukset Agapurina Retarda

Lääke ei useimmissa tapauksissa aiheuta haittavaikutuksia, mutta Agapurin RETARDin sivuvaikutukset ovat silti mahdollisia, jos joitakin suosituksia ei noudateta. Niistä on korostettava annostuksen ja antotiheyden tarkkaa noudattamista sekä sen käytön kieltämistä, jos on vasta-aiheita.

Joissakin tapauksissa ruoansulatusprosessissa voi esiintyä häiriöitä, joihin liittyy pahoinvointia, oksentelua, vatsavaivoja ja täyteyden tunnetta vatsassa.

Agapurin RETARDin sivuvaikutukset hermostoon ovat ominaisia jotka muuttuvat psyko-emotionaalisessa tilassa, joihin liittyy päänsärkyä, lisääntynyttä herkkyyttä, unihäiriöitä ja lisääntynyttä hikoilua.

Ihoreaktiot voivat ilmetä herkkyyskynnyksen laskuna ihottuman ja kutinan yhteydessä, jotka yleensä vähenevät annoksen pienentyessä ja Agapurin-hoidon lopettamisen myötä.

Umpieritysjärjestelmän ja aineenvaihdunnan osalta voidaan havaita verensokeritasojen lasku. Sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta havaitaan sydämen sykkeen nousua, johtumis- ja rytmihäiriöitä sydämessä, rintakipuja ja verenvuotoja, erityisesti ihmisillä, joilla on lisääntynyt taipumus tähän.

[ 3 ]

Yliannos

Yliannostus on mahdollinen tapauksissa, joissa lääkettä on otettu kohtuuttoman suurilla annoksilla tai ilman hoidon korjausta munuais- tai maksasairauden yhteydessä. Tämän tilan välttämiseksi pentoksifylliiniä käyttävän henkilön tilan säännöllinen lääketieteellinen seuranta on tarpeen.

Jos lääkettä on otettu suuri annos, yliannostus voi aluksi ilmetä pahoinvointina, huimauksena, sydämen johtumis- ja rytmihäiriöinä, sydämen sykkeen nousuna ja systeemisen valtimopaineen laskuna.

Lisäksi urtikarian oireet, psyko-emotionaalisen tilan häiriöt lisääntyneellä herkkyydellä, ärtyneisyys, "kuumien aaltojen" tunne, jopa toonis-kloonisten kohtausten kehittyminen ja täydellinen motorisen aktiivisuuden ja refleksien puute ovat mahdollisia.

Jos oksennus muistuttaa "kahvipapuja", on syytä epäillä verenvuotoa ylemmästä ruoansulatusjärjestelmästä, esimerkiksi mahalaukusta.

Lääkinnällisiin tarkoituksiin on suositeltavaa aktivoida pentoksifylliinin erittyminen ja estää sen imeytyminen verenkiertoon. Tätä varten suoritetaan mahahuuhtelu ja käytetään aktiivihiiltä tai muuta sorbenttia. Verenvuodon sattuessa on käytettävä hemostaattisia aineita tai kirurgisia verenvuodon tyrehdyttämismenetelmiä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Agapurin RETARDin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa perustuu sekä itse pentoksifylliinin että muiden lääkkeiden voimistavaan vaikutukseen. Esimerkiksi käytettäessä Agapurinia yhdessä verenpainelääkkeiden ja muiden vasokonstriktoreiden kanssa, jälkimmäisten vaikutus voimistuu, mikä voi johtaa verenpaineen liialliseen laskuun.

Sama havaitaan, kun pentoksifylliiniä yhdistetään adrenergisiin aineisiin ja ganglionisalpaajiin. Samanaikainen anto ksantiinien kanssa varmistaa hermoston aktivoitumisen.

Agapurin RETARDin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden, kuten insuliinin ja muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden, kanssa antavat jälkimmäisten vaikutukselle suuremman vaikutuksen, mikä johtaa verensokerin liialliseen laskuun. Tämän seurauksena on suositeltavaa mitata verensokeritasoja useammin ja sitten säätää annostusta saatujen tietojen perusteella, edellyttäen, että Agapurin-hoitoa jatketaan.

Lisääntynyt verenvuotoriski henkilöillä, jotka käyttävät pentoksifylliiniä ja antikoagulantteja, verihiutaleiden vastaisia lääkkeitä tai trombolyyttisiä lääkkeitä samanaikaisesti. Tässä tapauksessa protrombiiniaikaa on seurattava ja tarkistettava säännöllisesti.

Pentoksifylliinin osalta simetidiini voi voimistaa sen vaikutusta, mikä voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Agapurin RETARDin säilytysolosuhteet takaavat sen pidemmän säilyvyyden ja tarvittavien terapeuttisten vaikutusten saamisen. Jos lääkkeen säilytysohjeita ei noudateta, se voi menettää terapeuttiset ominaisuutensa ennen pentoksifylliinin viimeisen käyttökerran määrätyn ajan umpeutumista. Lopulta voidaan odottaa paitsi lääkkeelle epätyypillisiä vaikutuksia, myös erilaisten sivuvaikutusten esiintymistä.

Näin ollen Agapurin RETARDin säilytysolosuhteet viittaavat sen sijaintiin paikassa, jossa se ei altistu suoralle auringonvalolle ja kosteudelle. Lämpötilajärjestelmää on myös noudatettava, joten lämpötila vastaa enintään 25 asteen merkkiä.

Lisäksi on tärkeää muistaa, että säilytys edellyttää, että lapsilla ei ole pääsyä lääkkeeseen. He saattavat ottaa suuren annoksen lääkettä, minkä jälkeen voi esiintyä sivuvaikutuksia ja yliannostuksen tai myrkytyksen oireita. Lisäksi on tärkeää muistaa, että pentoksifylliinin käytöstä lapsilla ei ole tehty tutkimuksia, joten ei ole täysin tiedossa, millaisia reaktioita lääkkeen antamisesta voidaan odottaa.

[ 6 ]

Säilyvyys

Viimeinen käyttöpäivä on yhtä tärkeä kuin säilytysolosuhteet. Ne takaavat Agapurinin tunnetut terapeuttiset vaikutukset tietyn ajan. Viimeinen käyttöpäivä osoittaa ajanjakson, jonka aikana lääkkeellä on tarvittava terapeuttinen ominaisuus, ja se on tarpeen kussakin yksittäistapauksessa.

Agapurinin säilyvyysaika on siis 4 vuotta. Valmistaja takaa neljän vuoden ajan pentoksifylliinin todistettujen lääkinnällisten vaikutusten olemassaolon ilman sivuvaikutusten kehittymistä edellyttäen, että sen käyttöä koskevia sääntöjä noudatetaan.

Lääkkeen säilyvyysaika riippuu myös sen säilytysolosuhteista, koska jos tätä vaatimusta ei oteta huomioon, pentoksifylliini ei ainoastaan menetä hyödyllisiä ominaisuuksiaan, vaan voi myös aiheuttaa vaihtelevan vakavuuden omaavien ei-toivottujen sivuvaikutusten kehittymistä.

Lääkkeen viimeisen annoksen määräajan jälkeen Agapurin RETARDin käyttö on ehdottomasti kielletty, koska sen vaikutukset ovat arvaamattomia.