Agen 10

Agen 10 on sydän- ja verisuonitautien lääke – kalsiumioniaktiiviantagonisti. Se kykenee estämään kalsiumkanavia, jotka vaikuttavat ensisijaisesti verisuonten seinämään.

Viitteitä Agena 10

Lääkettä käytetään seuraavien sairauksien ja vaivojen hoitoon:

• toisen ja kolmannen vaiheen verenpaineen nousu;
• erilaiset iskeemisen sydänsairauden kulku (esimerkiksi stabiili angina pectoris, vasospastinen angina pectoris);
• krooninen sydämen vajaatoiminnan kulku dekompensaatiovaiheessa.

Julkaisumuoto

Lääke Agen 10 on saatavana vaalean, lähes valkoisen sävyisenä tablettiannosmuodossa. Tabletti on pitkänomainen, siinä on toisella puolella jakolovi, kirjain A (lääkkeen nimen ensimmäisen kirjaimen mukaan) ja numero 10 (osoittaa vaikuttavan aineen annoksen). Lääkeaineen vaikuttava aine on amlodipiini, joka on amlodipiinibesylaattina. Muita aineita ovat MCC, dikalsiumfosfaatti, natriumtärkkelysglykolaatti ja magnesiumstearaatti.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellinen angina pectoris -lääke, dihydropyriinin synteettinen johdannainen, joka edustaa toisen sukupolven kalsiumkanavasalpaajien ryhmää. Vähentää sydänlihaksen iskemian merkkejä, lisää sepelvaltimoiden ja distaalisten arteriolien luumenia, mikä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja tasoittaa sydämen esikuormitusta. Lääkkeen vaikutuksesta sydämen vajaatoiminnassa esiintyvien kipukohtausten voimakkuus vähenee ja nitroglyseriinin tarve vähenee.

Lääke laajentaa verisuonten luumenia hellävaraisesti, mikä myös auttaa alentamaan verenpainetta. Kerta-annoksena otettuna lääke varmistaa verenpaineen vakautumisen päivän aikana. Sepelvaltimotaudin yhteydessä lääkkeellä on antiskleroottisia ja sydäntä suojaavia vaikutuksia, ja se vähentää myös vasemman kammion sydänlihaksen kudoksen hypertrofisia oireita, joita esiintyy jatkuvasti kohonneessa verenpaineessa. Vaikeassa kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa se vähentää sydänpysähdyksen todennäköisyyttä.

Agen 10 ei vaikuta sydämen johtuvuuteen tai sydänlihaksen supistuvuuteen, mutta se voi normalisoida sykettä, vähentää verihiutaleiden aggregaatiota ja vähentää trombin muodostumisen riskiä. Lääke lisää glomerulaarista munuaissuodatusta ja poistaa ylimääräistä natriumia verenkierrosta.

Agen 10 ei vaikuta kehon aineenvaihduntaprosesseihin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy hyvin, ja seerumin aktiivisen komponentin enimmäismäärä havaitaan 6–12 tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 64–80 %.

Jakautumisprosentti voi olla noin 21 l/kg. Nautitun ruoan määrä ja sen läsnäolo mahalaukussa eivät vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen.

Tieteellinen tutkimus on osoittanut, että keskimäärin 97 % jakautuneesta vaikuttavasta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin.

Lääkkeen puoliintumisaika voi olla 35-50 tuntia. Aineen määrän stabiilius veriseerumissa saavutetaan lääkkeen jatkuvan käytön 7-8. päivänä.

Aktiivisen komponentin biotransformaatio tapahtuu maksassa, jossa havaitaan muuntuminen inaktiiviseksi metaboliittien muodoksi.

Lääkkeen vaikuttava aine poistuu elimistöstä virtsan mukana: jopa 10 % kokonaismäärästä on muuttumattomassa muodossa, jopa 60 % on inaktiivisia metaboliitteja.

Lääkkeen vaikuttava aine ei ole altis hemodialyysille.

[ 5 ]

Annostus ja antotapa

Agen 10 otetaan suun kautta, puoli tablettia (5 mg) päivässä kerrallaan. 1-2 viikon aikana lääkkeen annosta lisätään vähitellen yhteen tablettiin (10 mg) kerran päivässä.

Pitkäaikaisessa verenpainetaudin hoidossa ylläpitoannos on enintään ¼–½ tablettia vuorokaudessa.

Angina pectorikseen otetaan ½ tai kokonainen tabletti kerrallaan päivässä.

Lyhytkasvuisille ja alipainoisille potilaille, iäkkäille, maksasairauksia ja kroonista sepelvaltimotautia sairastaville potilaille lääke määrätään ¼ tabletin annoksella päivässä, tarvittaessa lisäämällä annosta vähitellen ½ ja koko tablettiin päivässä.

Tabletti otetaan pureskelematta, ruokailusta riippumatta, veden, teen tai mehun kanssa.

Hoitojakson loppuun saattaminen tapahtuu vähentämällä annosta vähitellen vieroitusoireiden muodostumisen estämiseksi. Lääkkeen käyttöä ei suositella lopetettavaksi äkillisesti.

Lääkettä ei tule ottaa itse ilman asiantuntijan konsultointia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Agena 10 raskauden aikana

Koska tieteellisesti todistettuja tietoja tämän lääkkeen käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole, Agen 10:n käyttöä näinä aikoina ei suositella. Päätöksen lääkkeen määräämisestä raskaana oleville ja imettäville naisille voi tehdä asiantuntija yksilöllisesti mahdollisten riskien ja hoidosta saatujen hyötyjen arvioinnin perusteella.

Vasta

Lääkkeen käyttöä ei suositella, jos on yliherkkyyttä lääkkeen aineosille tai muille dihydropyridiiniryhmän lääkkeille.

Agen 10:tä ei määrätä matalaan verenpaineeseen, raskauden ja imetyksen aikana.

Lääkettä tulee käyttää varoen hankittujen sydänvikojen (mitraali- ja aorttastenoosi), etenevän kroonisen sydämen vajaatoiminnan, sydäninfarktin akuutissa vaiheessa ja iäkkäillä potilailla.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä muiden lääkkeiden kanssa ilman lääkärin hyväksyntää.

Agen 10 -lääkkeen käytön aikana potilaan painoa on seurattava, koska tämä lääke voi aiheuttaa lihavuuden kehittymistä. On myös tarpeen seurata ikenien tilaa käymällä säännöllisesti hammaslääkärissä.

Lääkettä käyttävät vain aikuiset potilaat, koska sen käyttöä lapsilla ei ole tutkittu.

[ 6 ], [ 7 ]

Sivuvaikutukset Agena 10

Agen 10:n käytössä voi esiintyä joitakin sivuvaikutuksia:

• unettomuus tai uneliaisuus, ärtyneisyys, itkuisuus, masennus tai ahdistuneisuus;
• lisääntynyt väsymys, päänsärky, taipumus äkillisiin mielialan vaihteluihin;
• kouristukset, tajunnan häiriöt, raajojen tuntohäiriöt, käsien vapina, astenia;
• vatsakipu, pahoinvointi, jano, painonmuutokset, suolistohäiriöt, ruoansulatuskanavan tulehdussairaudet;
• nopea tai hidas sydämensyke, alavartalon turvotus, lisälyöntejä, rintakipu, pitkittynyt matala verenpaine, migreeni;
• tiheä ja kivulias virtsaaminen, heikentynyt seksuaalinen toiminta ja libido;
• kipu lihaksissa, nivelissä, luissa;
• dermatiitti, kaljuuntuminen, allergiset reaktiot, kutiava dermatoosi;
• näkötoimintojen heikkeneminen, sidekalvotulehdus, kaksoiskuvat ja kipu silmissä, kyynelnesteen erityshäiriöt;
• tinnitus, nenäverenvuoto, hyperhidroosi;
• miestyyppinen gynekomastia, selkäkipu, lihavuus;
• kuumuuden tunne, kasvojen punoitus.

Harvoin voi esiintyä koordinaatiohäiriöitä, muistin heikkenemistä ja agitaation (motorisen levottomuuden) merkkejä.

Verikoe voi osoittaa bilirubinemiaa, eli veren entsyymien korkeaa aktiivisuutta.

[ 8 ], [ 9 ]

Yliannos

Agen 10:n yliannostuksen oireita ovat sydämen sykkeen nousu, verenpaineen lasku liiallisen rentoutumisen vuoksi ja verisuonten laajeneminen.

Jos havaitaan yliannostuksen merkkejä, on tehtävä mahahuuhtelu ja annettava sorbenttisuspensio (sorbex, aktiivihiili). Tarvittaessa voidaan antaa sydäntä ja verisuonia tukevia lääkeinjektioita ja ryhtyä oireenmukaisiin hoitotoimenpiteisiin. Yliannostustapauksissa on otettava huomioon diureesin ja verenkierron tilavuuden pakollinen seuranta sekä keuhkojen ja sydämen tilan arviointi.

Suuren lääkemäärän vaikutusten hidastamiseksi kehoon kalsiumglukonaattia voidaan antaa laskimonsisäisenä injektiona.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Seuraavat lääkkeet voivat häiritä lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta:

• ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (aspiriini, ibuprofeeni, diklofenaakki);
• hormonaaliset lääkkeet - estrogeenit (natriumionien pidättymisen vuoksi);
• sympatomimeettiset aineet (adrenaliini, efedriini, salbutamoli);
• α-adrenergiset agonistit (noradrenaliini, fenyyliefriini, metaraminoli, mefentermiini, metoksamiini).

Mikrosomaalista hapettumista estävät lääkkeet (ketokonatsoli, erytromysiini, siklosporiini) lisäävät Agen 10:n pitoisuutta veriseerumissa, mikä voi johtaa lääkkeen sivuvaikutusten lisääntymiseen. Samanaikaisesti maksan mikrosomaalisia entsyymejä indusoivat lääkkeet (rifampisiini, fenobarbitaali, fenytoiini) pystyvät vähentämään Agen 10:n määrää veressä.

Diureetit (hydroklooritiatsidi, indapamidi, furosemidi, spironolaktoni), beetasalpaajat (timololi, metoprololi, labetaloli), ACE:n estäjät (kaptopriili, enalapriili, fosinopriili) tehostavat Agen 10:n verenpainetta alentavaa ja angina pectorista alentavaa vaikutusta. Verenpainetta alentavaa vaikutusta tehostavat myös α-salpaajat (tropafeeni, pratsosiini), amiodaroni, kinidiini ja neuroleptit (klooripromatsiini, haloperidoli, zeldoksi).

Lääke ei vaikuta digitoksiinin ja varfariinin vaikutukseen.

Lääkkeen käyttö yhdessä litiumia sisältävien lääkkeiden (litiumkarbonaatti, oksibutyraatti, litiumnikotinaatti) kanssa voi johtaa neurotoksikoosin oireiden ilmenemiseen, jolle on ominaista dyspeptisten ilmiöiden ja koordinaatiohäiriöiden kehittyminen.

Kinidiinin ja prokaiiniamidin samanaikainen käyttö Agen 10:n kanssa voi johtaa QT-ajan pidentymiseen EKG:ssä.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Agen 10 -lääke säilytetään yleensä alkuperäispakkauksessa enintään 24 °C:n lämpötilassa, kuivassa ja pimeässä paikassa. Pidä lääke poissa lasten ulottuvilta.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilyvyys

Agen 10:n säilyvyysaika on enintään 3 vuotta. Käyttämätön, vanhentunut lääke on hävitettävä.