Alendra

Alendra on lääke, joka vaikuttaa luun mineralisaatioon ja rakenteeseen.

Alendronaatti Na on aminobisfosfonaattien ryhmän edustaja, luonnollisen pyrofosfaatin keinotekoinen analogi. Lääke estää Ca-fosfaatin saostumisprosesseja, estää sen muuttumisen hydroksiapatiitiksi ja lisäksi hidastaa apatiittikiteiden aggregaatiota, jolloin muodostuu suurempia kiteitä, ja lisää näiden kiteiden käänteisen liukenemisen nopeutta. [ 1 ]

Selektiivinen vaikutus liittyy bisfosfonaateilla havaittuun voimakkaaseen affiniteettiin luun mineraalielementteihin. Lääke toimii tehokkaana (ei-hormonaalisena) spesifisenä aineena, joka hidastaa osteoklastien välittämää luun resorptiota. Tämän prosessin tarkkaa kehitysperiaatetta ei ole vielä täysin selvitetty.

Viitteitä Alendra

Sitä käytetään vaihdevuosien jälkeisen osteoporoosin hoitoon. Lääke vähentää murtumien todennäköisyyttä lonkkaluun alueella sekä selkärangassa. [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tabletteina - 4 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa - 1 tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Lääke auttaa luomaan positiivisen tasapainon luun palautumisen ja imeytymisen suhteen. Se lisää luun mineraalitiheyttä lantion alueella selkärangan kanssa ja auttaa muodostamaan luukudosta, jolla on terve histologinen rakenne. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra ehkäisee uusien luunmurtumien syntymistä. Se alentaa seerumin kalsiumpitoisuuksia, hidastaa luun imeytymistä ja vähentää luukudoksesta vapautuvaa luun määrää.

Lääkkeen kalsiumia alentava vaikutus, joka välittyy osteoklastien eston kautta, kehittyy 1-2 päivän kuluttua.

Farmakokinetiikkaa

Alendronaattinatrium imeytyy 25-prosenttisesti ruoansulatuskanavasta. Tablettien absoluuttinen biologinen hyötyosuus (5–10 mg:n annoksella) on 0,64 % (naisilla) ja 0,59 % (miehillä) tyhjään mahaan kaksi tuntia ennen ateriaa otettuna. [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biologinen hyötyosuusindeksi pienenee (noin 40 %), jos lääke otetaan 0,5–1 tuntia ennen tavallista aamiaista. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on alhainen, jos se otetaan ruoan kanssa tai kahden tunnin sisällä ruokailusta. Lääkkeen ottaminen juomien (mukaan lukien kahvi, kivennäisvesi ja appelsiinimehu) kanssa pienentää sen biologista hyötyosuutta 60 %.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että 1 mg/kg alendronaattinatriumin laskimonsisäisen injektion jälkeen aine jakautuu tilapäisesti pehmytkudoksiin, mutta jakautuu sitten melko nopeasti uudelleen.

Puolet imeytyneestä osasta erittyy muuttumattomana pääasiassa munuaisten kautta (72 tunnin aikana), loput kertyvät luukudokseen pitkäksi aikaa. Sen erittyminen tapahtuu erittäin hitaasti - johtuen luukudoksen synteesistä. Lääkeaineen puoliintumisaika luista kestää useita vuosia.

Noin 78 % aineesta syntetisoidaan plasman sisäisen proteiinin kanssa eikä se osallistu aineenvaihduntaprosesseihin. Lääkkeen plasmapitoisuudet ovat melko alhaiset (alle 5 ng/ml) ja laskevat 95 % 6 tunnin kuluessa infuusiosta. [ 9 ]

Kerta-annostuksen yhteydessä 10 mg lääkettä munuaisten sisäinen puhdistuma oli 71 ml minuutissa; kokonaispuhdistuma oli enintään 0,2 l minuutissa. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Lääkitystä tulee käyttää 70 mg:n annoksella (1 tabletti) kerran viikossa.

Bisfosfonaattihoitojaksolle osteoporoosin hoidossa ei ole optimaalista kestoa. Hoitavan lääkärin tulee tehdä päätös hoidon jatkamisen tarpeesta yksilöllisesti jokaiselle potilaalle ottaen huomioon hyöty-riskisuhteen (erityisesti yli 5 vuoden lääkityksen jälkeen).

Tabletti niellään tavallisen veden kera vähintään puoli tuntia ennen ensimmäistä ateriaa, juomaa tai muuta lääkettä. Muut juomat (mukaan lukien kivennäisvesi), ruoka ja tietyt lääkkeet voivat vähentää alendronaattinatriumin imeytymistä.

Lääkkeen kulkeutumisen helpottamiseksi mahalaukkuun, mikä vähentää sen ärsyttävää vaikutusta suunielun ja ruokatorven limakalvoihin, sinun on otettava lääke vähintään 0,2 litran puhtaan veden kanssa (aamulla, nukkumisen jälkeen); et voi pureskella tablettia, koska se voi aiheuttaa haavaumia suunieluun. Päivän ensimmäinen ateria tulisi nauttia vähintään puoli tuntia ensimmäisen tabletin ottamisen jälkeen. Potilaan ei tule maata vähintään puoli tuntia lääkkeen annon jälkeen. Lääkkeen ottaminen illalla ennen nukkumaanmenoa tai aamulla sängystä noustessa on kielletty.

Alendran ja muiden suun kautta otettavien lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään puoli tuntia.

Kalsiferolin ja kalsiumin lisäsaanti on tarpeen tapauksissa, joissa näitä alkuaineita ei saada riittävästi ruoasta. [ 19 ], [ 20 ]

Lääke on otettava samana viikonpäivänä. Jos annos unohtuu vahingossa, tabletti otetaan seuraavana aamuna. Tämän jälkeen käyttö jatkuu tavanomaisen kaavan mukaisesti - uusi tabletti otetaan alun perin valittuna käyttöpäivänä.

Käyttö Alendra raskauden aikana

Alendraa ei tule antaa raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy alendronaattinatriumiin tai johonkin muuhun lääkkeen ainesosaan;
• hypokalsemia;
• ruokatorveen vaikuttavat sairaudet (akalaasia tai ahtauma), joissa sen sisällön poistaminen viivästyy;
• kyvyttömyys seistä tai istua pystyasennossa vähintään puoli tuntia;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <35 ml minuutissa). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sivuvaikutukset Alendra

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• immuunivauriot: intoleranssin merkit, mukaan lukien allergioiden, urtikarian ja Quincken turvotuksen ilmenemismuodot;
• hermoston toimintaan liittyvät häiriöt: huimaus tai päänsärky sekä makuhäiriöt (epätavallisen tai karvaan maun ilmaantuminen lääkkeen ottamisen jälkeen);
• näköhäiriöt: episkleriitti tai skleriitti sekä uveiitti;
• kuuloelinten toiminnan ongelmat: korvakäytävän ulkoreunaan vaikuttava osteonekroosi (bisfosfonaattien käytön yhteydessä usein esiintyvä komplikaatio) ja huimaus;
• Ruoansulatuskanavaan liittyvät oireet: ummetus, haavaumat suussa, ruokatorvessa tai nielussa, närästys, vatsakipu, turvotus, nielemisvaikeudet ja ruoansulatushäiriöt sekä oksentelu, ruokatorven eroosiot, vatsanpeitteiden jännitys, pahoinvointi, ruokatorvitulehdus ja mahansisällön regurgitaatio. Lisäksi voi esiintyä ruokatorven sisäisiä ahtaumia, meleenaa ja perforaatioita, verenvuotoa tai haavaumia ruoansulatuskanavassa (suuontelo, mahalaukku ruokatorven ja nielun kanssa);
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot: eryteema, hiustenlähtö, ihottumat, valoherkkyys, kutina ja epidermaaliset ilmentymät, mukaan lukien TEN ja SJS;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelimistön toiminnan ongelmat: leuan osteonekroosi, luita tai lihaksia sisältävien nivelten kipu, nivelalueen turvotus ja reisiluun alueen epätyypilliset murtumat;
• aineenvaihduntahäiriöt: hypokalsemia, johon liittyy vastaavia kliinisiä oireita (yleensä liittyy provosoivien tekijöiden esiintymiseen);
• systeemiset ilmentymät: tilapäiset häiriöt (huonovointisuus ja lihaskipu; joskus – kuume), jotka usein kehittyvät hoidon alkuvaiheessa, ja lisäksi perifeerinen turvotus ja astenia;
• laboratoriokokeiden tulokset: hypokalsemia tai β-fosfatemia (jos alendronaattia käytetään 10 mg/kg päivässä). [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa kehittyy hypofosfatemiaa ja β-kalsemiaa sekä ylempään ruoansulatuskanavaan vaikuttavia negatiivisia ilmenemismuotoja (närästys, mahalaukun toimintahäiriö, gastriitti, ruokatorvitulehdus tai mahahaava).

Alendronaatin syntetisoimiseksi on välttämätöntä juoda maitoa tai käyttää antasideja. Ruokatorven ärsytyksen mahdollisuuden vuoksi ei tule oksennuttaa; lisäksi uhrin on pysyttävä koko ajan pystyasennossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen imeytyminen voi heikentyä, jos sitä otetaan juomien (mukaan lukien kivennäisvesi), ruoan, antasidien, kalsiumpitoisten aineiden (mukaan lukien elintarvikelisäaineet) ja tiettyjen muiden suun kautta otettavien lääkkeiden kanssa. Tällaisten aineiden käyttövälin tulisi olla vähintään puoli tuntia.

Tulehduskipulääkkeiden (NSAID) antaminen voi ärsyttää ruoansulatuskanavan limakalvoa. Siksi tällaisten lääkkeiden yhdistämisessä Alendran kanssa on noudatettava erittäin varovaisuutta. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Alendraa tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:ta. [ 26 ]

Säilyvyys

Alendraa voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa (alle 18-vuotiailla).

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Londromax ja Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]