Alimta

Alimta on antimetaboliitti ja sillä on voimakas kasvaimia estävä vaikutus. Sen pääasiallinen vaikuttava aine on pemetreksedi, monikohdeantifolaatti, joka voi estää sellaisten elementtien kuin DHFR, TS ja GARFT aktiivisuutta (ne ovat tärkeimmät folaatista riippuvat entsyymit, jotka osallistuvat tymidiinipuriininukleotidien biosynteesiin).

Aktiivinen ainesosa saapuu soluihin proteiinifolaattia syntetisoivien rakenteiden osallistuessa, joilla on liikkumisfunktio, sekä aiemmin palautuneiden folaattien kuljettajana. Tällöin pemetreksedi transformoituu FPGS-entsyymin vaikutuksesta polyglutamaattimuotoon. [ 1 ]

Viitteitä Alimta

Sitä käytetään seuraavien pahanlaatuisten kasvainten hoitoon:

• pleuraalinen mesoteliooma;
• paikallisesti edennyt keuhkokarsinooma;
• ei-pienisoluinen ja ei-okasoluinen keuhkosyöpä, jolla on etäpesäkkeitä (adenokarsinooma tai suurisoluinen karsinooma).

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu infuusiojauheen muodossa injektiopulloissa. Laatikossa - 1 injektiopullo.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Koska polyglutamoiduilla aineenvaihduntaelementeillä on pitkä puoliintumisaika, myös lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen kesto kasvaa.

Alimtan käyttö yhdessä sisplatiinin kanssa johtaa synergistisen kasvaimia estävän vaikutuksen kehittymiseen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Plasmansisäinen proteiinisynteesi on noin 81 %; synteesiprosessit eivät muutu edes munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Maksassa havaitaan vain rajoitetusti pemetreksedin metaboliaprosesseja.

24 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta 70–90 % muuttumattomasta komponentista erittyy munuaisten kautta. Pemetreksedin systeeminen plasmapuhdistuma on 92 ml minuutissa. Plasman puoliintumisaika henkilöillä, joilla on terve munuaisten toiminta, on 3,5 tuntia.

[ 8 ]

Annostus ja antotapa

Valmistettu lääkeneste annetaan tiputtimen kautta laskimoon (toimenpide kestää 10 minuuttia). Usein lääkettä käytetään yhdessä sisplatiinin kanssa terapeuttisen vaikutuksen lisäämiseksi.

Hoitosyklin keston ja annososan koon valitsee hoitava lääkäri, joka ottaa huomioon patologian kehitysvaiheen. Ennen hoidon aloittamista tulee käyttää deksametasonia (4 mg kaksi kertaa päivässä (päivää ennen hoidon aloittamista, kurssin aloituspäivänä ja myös seuraavana päivänä)) - vähentääkseen lääkkeen vaikutukseen liittyvien epidermaalisten reaktioiden esiintymistiheyttä ja voimakkuutta.

[ 11 ]

Käyttö Alimta raskauden aikana

Alimtaa ei voi käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on ollut yliherkkyys pemetreksedille tai jollekin lääkkeen apuaineelle.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Alimta

Infuusionesteen antamisen yhteydessä esiintyviä sivuvaikutuksia ovat:

• hematopoieettisen toiminnan vauriot: leuko-, trombosyto- tai neutropenia sekä anemia;
• epidermiksen ja ihon lisäkkeiden ongelmat: ihottumat, erythema multiforme, kuorinta, hiustenlähtö ja kutina;
• PNS:n häiriöt: motorinen tai sensorinen neuropatia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, vatsakipu, ripuli tai ummetus, ruokahaluttomuus, stomatiitti, pahoinvointi, kohonneet ASAT- tai ALAT-arvot, nielutulehdus ja koliitti (harvoin);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän oireet: supraventrikulaarinen takykardia;
• virtsaamishäiriöt: kohonneet kreatiniinitasot;
• muut häiriöt: sidekalvotulehdus, urtikaria, vaikea väsymys, neutropeninen kuume, interstitiaaliset keuhkotulehduksen muodot, kohonnut lämpötila ja nestehukka.

[ 10 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys voi johtaa luuydinsuppressioon, jonka oireita ovat neutro- ja trombosytopenia sekä anemia. Tämän ohella voi kehittyä ripulia, sekundaarisia infektioita ja limakalvojen tulehdusta.

Oireenmukaisia toimenpiteitä toteutetaan, ja lisäksi määrätään välittömästi leukovoriinin tai tymidiinin anto.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Pemetreksedin puhdistumanopeus voi hidastua merkittävästi, jos lääkettä käytetään yhdessä munuaistoksisten ja munuaisten kautta erittyvien aineiden kanssa.

Lääke osoittaa minimaalista vuorovaikutusta lääkkeiden kanssa, joiden metaboliset prosessit toteutuvat näiden entsyymien osallistumisella: CYP3A ja CYP2D6 CYP2C9:n kanssa sekä CYP1A2.

Terveille munuaisten toiminnalle lääkettä voidaan määrätä yhdessä ibuprofeenin kanssa.

Keskivaikeaa tai lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden tulee käyttää Alimtaa yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa äärimmäisen varoen.

Pemetreksediä ei saa sekoittaa nesteiden, kuten Ringerin liuoksen tai Ringerin laktaattiliuoksen, kanssa.

[ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Alimta tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-indikaattorit ovat 15–25 °C:n välillä. Valmistettu neste säilyy 24 tuntia 2–8 °C:n lämpötilassa.

[ 17 ]

Säilyvyys

Alimtaa voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytöstä pediatriassa pahanlaatuisen pleuramesoteliooman ja ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa ei ole relevanttia tietoa.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Navelbine, Taxotere, Paclitaxel Tarcevan kanssa sekä Taxol, Photoditazine ja Lastet Iressan kanssa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]