Alit

Alit on tulehduskipulääke ja sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta.

Nimesulidi on kipua, tulehdusta ja kuumetta lievittävä aine. Tämä aine hidastaa selektiivisesti COX-2:n aktiivisuutta ja samalla estää PG:n sitoutumisprosesseja tulehdusalueilla. [ 1 ]

Disyklomiinihydrokloridi auttaa lievittämään ruoansulatuskanavan sileiden lihasten kouristuksia.

Viitteitä Alita

Sitä käytetään eri syistä johtuvien kipujen ja kouristusten lievittämiseen. [2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 4 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on yksi tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Nimesulidi hidastaa myeloperoksidaasientsyymin vapautumista ja samalla estää vapaiden happiradikaalien muodostumista vaikuttamatta kemotaksiin fagosytoosin yhteydessä. Aine estää myös tuumorinekroositekijöiden ja muiden tulehdusta edistävien aineiden muodostumista. [ 5 ]

Disyklomiinihydrokloridi on kolinergisten muskariinipäätteiden antagonisti ja vaikuttaa myös suoraan sileään lihakseen, todennäköisesti histamiini-bradykiniiniantagonistina. Disyklomiinin on osoitettu estävän aktiivisuutta useita patogeenisiä bakteereja vastaan.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna nimesulidi imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti. Plasman Cmax-arvot mitataan 2–3 tunnin kuluttua. Nimesulidin proteiinisynteesi on 97,5 %. Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa; tärkein metabolinen komponentti on hydroksinimesulidi (sillä on lääkinnällinen vaikutus). Noin 65 % nimesulidin nauttimasta annoksesta erittyy virtsaan ja loput (35 %) ulosteeseen.

Suun kautta otettuna disyklomiini imeytyy nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 90 minuutissa. Puoliintumisaika on 4–6 tuntia. Erittyminen tapahtuu virtsaan (79,5 %) ja ulosteeseen (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Annostus ja antotapa

Alitaa määrätään vasta mahdollisten hyötyjen ja olemassa olevien riskien huolellisen arvioinnin jälkeen.

Lääke otetaan suun kautta aterioiden jälkeen pelkän veden kera. Vuorokausiannos on 1–2 kertaa päivässä, ottaen yksi tabletti (0,1 g nimesulidia) (aamulla ja illalla). Nimesulidia saa ottaa enintään 0,2 g päivässä. Hoito saa kestää enintään 5 päivää. [ 14 ]

Hakemus lapsille

Nimesulidi on hyväksytty käytettäväksi, kuten muutkin kipu- ja kuumelääkkeet, lyhytaikaiseen käyttöön (enintään 10 päivää) lapsille. Lääkkeen käyttöä tulee välttää, jos potilaalla on todettu tai epäilty maksasairaus; varovaisuutta on noudatettava määrättäessä nimesulidia samanaikaisesti muiden maksatoksisten lääkkeiden kanssa. [ 15 ]

On olemassa tietoja lääkkeen antamisen rajoittamisesta alle kuuden kuukauden ikäisille lapsille. On julkaistu tapauksia, joissa disyklomiinihydrokloridin antoon imeväisille liittyi vakavia hengitystieoireita (hengenahdistusta, hengityslamaa, apneaa ja tukehtumista), kouristuksia, pyörtymistä, lihasheikkoutta, koomaa ja kuolemaa, mutta syy-yhteyttä ei ole vahvistettu. [ 16 ]

Käyttö Alita raskauden aikana

Alitin määrääminen raskauden aikana on kielletty. Koska nimesulidi voi vaikuttaa negatiivisesti naisten hedelmällisyyteen, sitä ei tule käyttää raskautta suunniteltaessa. Kuten muutkin PG:n sitoutumista estävät tulehduskipulääkkeet, nimesulidi voi johtaa valtimoradan liian aikaiseen sulkeutumiseen, oligurian, keuhkoverenpainetaudin ja lapsiveden määrän vähenemiseen. Myös kohdun atonian, verenvuodon ja perifeerisen turvotuksen riski on olemassa. [ 10 ]

Koska nimesulidin erittymisestä rintamaitoon ei ole tietoa, lääkettä ei käytetä imetyksen aikana. Yksi mahdollinen uniapneatapaus imeväisellä lapsella, jonka äiti käytti disykloveriinia, on raportoitu [ 11 ].

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• maha-suolikanavaan vaikuttavat haavaumat (aktiivisessa vaiheessa);
• toistuvien haavaumien esiintyminen tai verenvuodon esiintyminen ruoansulatuskanavassa (historiassa);
• vaikea maksan toimintahäiriö (maksan vajaatoiminta) sekä lääkkeiden käyttöön liittyvät maksatoksiset ilmenemismuodot;
• käyttö yhdessä aineiden kanssa, joilla on potentiaalinen maksatoksisuus;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa);
• vakavat veren hyytymisprosessien häiriöt;
• aivoverisuonitaudit tai muut patologiat, joissa esiintyy verenvuotoa;
• vaikea sydämen vajaatoiminta;
• vakava intoleranssi lääkkeen tai sen muiden komponenttien vaikuttavalle aineelle sekä yliherkkyys muihin tulehduskipulääkkeisiin (historiassa);
• huume- tai alkoholiriippuvuus;
• kohonnut lämpötila ja flunssan kaltaiset oireet;
• olemassa oleva epäilys kirurgisen taudin kehittymisestä aktiivisessa vaiheessa.

Sivuvaikutukset Alita

Lääkkeen käyttöön liittyviä sivuvaikutuksia (esiintyvät yleensä lääkkeen antamisen ensimmäisten 7 päivän aikana): [ 12 ]

Nimesulidin vaikutuksesta johtuvat:

• epidermiksen ja ihonalaisen kudoksen vauriot: usein havaitaan kutinaa, eryteemaa, hyperemiaa, hyperhidroosia, ihottumaa ja dermatiittia. Kasvojen, suun limakalvon tai kielen turvotusta, Stevens-Johnson-oireyhtymää, urtikariaa, suun limakalvon hyperemiaa, toksista epidermaalista erythema multiformea ja Quincken edeemaa esiintyy satunnaisesti;
• ruoansulatusongelmat: dyspepsian oireet, kuten oksentelu, turvotus, närästys, ummetus, ripuli ja pahoinvointi. Lisäksi esiintyy vatsakipua tai gastriittia. Yksittäin havaitaan melenaa, haavauman puhkeamista tai verenvuotoa ruoansulatuskanavassa, ja lisäksi esiintyy stomatiittia ja haavaumia ruoansulatuskanavassa.
• maksan toimintahäiriö: kolestaasi tai keltaisuus sekä kohonneet intrahepaattiset transaminaasiarvot. Joskus voi kehittyä myös fulminantti maksatulehdus (joskus kuolemaan johtava); [ 13 ]
• hermoston häiriöt: päänsärky, enkefalopatia, uneliaisuus ja huimaus;
• mielenterveysoireet: hermostuneisuus, painajaiset ja ahdistus;
• munuaisvauriot: hematuria, turvotus, virtsaumpi ja dysuria. Joskus esiintyy munuaisten vajaatoimintaa, oliguriaa ja tubulointerstitiaalista nefriittiä;
• verenkierron toiminnan häiriöt: eosinofilia tai anemia. Trombosytopenia tai pansytopenia sekä purppura voivat toisinaan kehittyä;
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaksia tai intoleranssin oireet;
• hengityselinten toimintahäiriöt: hengenahdistus. Astmaa tai keuhkoastmaa voi joskus esiintyä (etenkin henkilöillä, jotka eivät siedä aspiriinia tai muita tulehduskipulääkkeitä);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät vauriot: kohonnut verenpaine tai takykardia. Kuumia aaltoja, romahdus, verenvuotoa ja verenpaineen muutoksia havaitaan satunnaisesti;
• Muut: astenia, näön hämärtyminen tai hypotermia.

Disykloviirin aktiivisuuteen liittyvä:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: sydämentykytys, kuumat aallot, takykardia ja tajunnan menetys;
• hermoston toimintahäiriöt: aistihäiriöt, dyskinesia, huimaus, uneliaisuus, tajunnan menetys, vaikea väsymys ja päänsärky sekä hermostuneisuus, unettomuus, parestesia, kävelyn vakausongelmat, systeeminen heikkous ja letargia;
• mielenterveysongelmat: agitaatio tai sekavuus, mielialan vaihtelut, hallusinaatiot ja puhehäiriöt;
• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen vaikuttavat vauriot: kutina, ihottumat, epidermaalinen kuivuus, urtikaria ja muut iho-oireet;
• ruoansulatukseen liittyvät oireet: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, kserostomia, turvotus, oksentelu, jano, ummetus, makuhäiriöt ja vatsakipu;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: lihasheikkous;
• urogenitaalijärjestelmän häiriöt: virtsaumpi tai -häiriö sekä impotenssi;
• näkötoiminnan ongelmat: mydriaasi, kohonnut silmänpaine, näön hämärtyminen, akkommodaatiohalvaus ja diplopia;
• hengityselinten vauriot: tukehtuminen, kurkun hyperemia, apnea tai hengenahdistus, aivastelu ja nenän tukkoisuus;
• immuunijärjestelmän häiriöt: vakavat allergiset reaktiot tai lääkeaineoireyhtymät, joihin kuuluu myös anafylaksia;
• hormonaalinen toimintahäiriö: imetyksen estyminen.

Yliannos

Nimesulidimyrkytyksen merkkinä on uneliaisuuden, vatsakivun, oksentelun, letargian ja pahoinvoinnin voimistuminen (nämä oireet ovat usein parannettavissa tukitoimenpiteillä). Lisäksi voi esiintyä verenvuotoa ruoansulatuskanavassa. Harvoin kehittyy akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, anafylaktoidisia oireita, kohonnutta verenpainetta, hengityslamaa ja koomaa sekä hypoglykemiaa. [ 17 ]

Disykloveriinipäihtymys tapahtuu kahdessa vaiheessa: ensin keskushermosto virittyy, mikä aiheuttaa hallusinaatioita, illuusioita, ahdistusta, jatkuvaa mydriaasia, verenpainetautia ja takykardiaa. Tämän jälkeen keskushermosto lamautuu, mikä voi johtaa koomaan.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Yliannostustapauksessa suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä ja peritoneaalidialyysi. Ensimmäisten neljän tunnin aikana uhrille on tehtävä mahahuuhtelu letkun kautta ja lisäksi otettava laksatiiveja ja aktiivihiiltä.

Hemodialyysi on tehoton. Maksan ja munuaisten toimintaa on seurattava tarkasti. [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä varfariinin ja muiden vastaavien antikoagulanttien sekä aspiriinin kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Nimesulidin ja furosemidin yhdistelmää tulee käyttää varoen sydän- ja munuaissairauksia sairastavilla henkilöillä.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID-lääkkeet) hidastavat litiumin puhdistumaa, mikä lisää sen plasmapitoisuutta ja toksista aktiivisuutta. Siksi tällaista yhdistelmää (nimesulidi + litium) käytettäessä on tarpeen seurata tarkasti plasman litiumpitoisuutta.

Nimesulidin antaminen yhdessä teofylliinin, ranitidiinin, digoksiinin sekä glibenklamidin ja antasidien kanssa ei johtanut kliinisesti merkittävien yhteisvaikutusten kehittymiseen.

Nimesulidi hidastaa CYP2C9-entsyymin aktiivisuutta, minkä vuoksi sen kanssa yhdistettynä voidaan havaita niiden aineiden plasmapitoisuuksien nousua, joihin tämä entsyymi vaikuttaa.

Alitia tulee käyttää äärimmäisen varoen, jos sitä annetaan alle päivää ennen metotreksaatin ottamista tai joka toinen päivä sen jälkeen, koska tämä lisää jälkimmäisen seerumipitoisuuksia ja toksisia ominaisuuksia.

Käyttö nimesulidin kanssa voi lisätä siklosporiinin munuaistoksisia vaikutuksia.

Disyklomiini voi voimistaa muiden antikolinergisten aineiden (mukaan lukien atropiinisulfaatin) vaikutuksia, minkä vuoksi niitä ei voida yhdistää Alitin kanssa.

Varastointiolosuhteet

Säilytä lasten ulottumattomissa, kosteudelta ja auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Alitin käyttö on sallittua 36 kuukauden kuluessa farmaseuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Nimuspaz, Nanogan ja Oxygan sekä Sigan ja Nigan.