Amiodaroni

Amiodaroni on lääke, jota käytetään laajalti sydän- ja verisuonisairauksien, kuten rytmihäiriöiden, hoitoon. Sen pääasiallinen vaikuttava aine, amiodarone, vaikuttaa monin tavoin sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Amiodaroni kuuluu rytmihäiriölääkkeiden luokkaan ja sitä käytetään yleisesti sydämen rytmin säätelyyn erilaisissa rytmihäiriöissä, kuten eteisvärinässä, eteisvärinässä, eteisvärinässä, lisälyönneissä ja muissa sydämen rytmihäiriöissä.

Amiodaronin vaikutus perustuu sen kykyyn estää erilaisia sydänsolujen ionikanavia, mikä parantaa sydämen sähköistä vakautta ja vähentää rytmihäiriöiden mahdollisuutta.

On tärkeää huomata, että amiodaroni on vahva lääke ja sillä voi olla merkittäviä sivuvaikutuksia, joten sen käyttö tulee suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa ja suositeltuja annoksia noudattaen.

Viitteitä Amiodaroni

1. Eteisvärinä (eteisvärinä): Amiodaronia käytetään usein sydämen rytmin hallintaan eteisvärinässä, erityisesti silloin, kun muut rytmihäiriölääkkeet ovat osoittautuneet tehottomiksi tai riittämättömiksi.
2. Eteisvärinä (eteisvärinän takykardia): Amiodaronia voidaan myös käyttää eteisvärinän hoitoon, erityisesti silloin, kun se uusiutuu.
3. Kammiotakykardia: Joissakin tapauksissa amiodaronia voidaan käyttää kammiotakykardian hoitoon, erityisesti silloin, kun se on jatkuvaa tai hengenvaarallista.
4. Rytmihäiriöiden uusiutumisen ehkäisy: Amiodaronia voidaan määrätä sydämen rytmihäiriöiden uusiutumisen ehkäisemiseksi potilaille, joilla on suuri riski niiden kehittymiseen.
5. Infarktin jälkeinen hoito: Joissakin tapauksissa amiodaronia voidaan käyttää sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen ehkäisemiseen potilailla sydäninfarktin jälkeen.
6. Muut sydän- ja verisuonisairaudet: Harvinaisissa tapauksissa amiodaronia voidaan käyttää muiden sydän- ja verisuonisairauksien, kuten rytmihäiriöihin liittymättömien takykardioiden, hoitoon tai tietyntyyppisten sydämen toimintahäiriöiden hallintaan.

Julkaisumuoto

1. Pillerit:

   • Yleisin vapautumismuoto. Amiodaronitabletit sisältävät yleensä 200 mg vaikuttavaa ainetta. Tabletit otetaan suun kautta, ja ne voidaan päällystää imeytymisen parantamiseksi ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi.

2. Injektioneste, liuos:

   • Amiodaronia on saatavana myös laskimonsisäisenä liuoksena, jota käytetään akuuteissa tilanteissa, joissa tarvitaan nopeaa vaikutusta sydämen rytmiin. Injektionestettä käytetään usein sairaalaolosuhteissa, erityisesti akuuteissa tiloissa, kuten kammioperäisissä takyarytmioissa.

Farmakodynamiikka

1. Ionikanavien estäminen: Amiodaroni estää useita erityyppisiä sydämen ionikanavia, mukaan lukien kalium-, natrium- ja kalsiumkanavat. Tämä johtaa muutoksiin sydänlihassolujen aktiopotentiaalin kestossa ja viivästyneeseen repolarisaatioon, mikä voi auttaa ehkäisemään sydämen rytmihäiriöiden esiintymistä tai vähentämään niiden esiintymistiheyttä.
2. Rytmihäiriöitä estävä vaikutus: Amiodaronilla on Wong-Baker-luokituksen mukainen luokan III rytmihäiriöitä estävä vaikutus, mikä tarkoittaa sen kykyä estää sydänlihassolujen repolarisaation katkeaminen ja siten estää varhaisten ja myöhäisten myöhempien depolarisaatioiden esiintymisen.
3. Adrenoreseptorien salpaus: Amiodaronilla on myös adrenoreseptoreita salpaavia ominaisuuksia, jotka voivat vähentää sydänkudoksen herkkyyttä katekoliamiineille, kuten adrenaliinille ja noradrenaliinille, ja siten vähentää takykardian tai muiden sympaattisen stimulaation aiheuttamien rytmihäiriöiden riskiä.
4. Vasodilatoiva vaikutus: Amiodaroni voi myös aiheuttaa vasodilataatiota ja vähentää perifeeristä vastusresistanssia, mikä voi olla hyödyllistä joidenkin lisääntyneeseen perifeeriseen vastukseen ja verenpainetautiin liittyvien rytmihäiriöiden hoidossa.
5. Tulehdusta ja virusta estävät vaikutukset: Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että amiodaronilla voi olla tulehdusta ja virusta estäviä ominaisuuksia, jotka voivat auttaa hoitamaan joitakin sydämen tulehduksellisiin tai infektioprosesseihin liittyviä rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amiodaronilla on yleensä korkea biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna. Se voi imeytyä hitaasti ja epätäydellisesti ruoansulatuskanavasta.
2. Jakautuminen: Se jakautuu laajalti kehon kudoksiin, kuten sydänlihakseen, maksaan, keuhkoihin ja rasvakudokseen. Tämä voi johtaa amiodaronin pitkittyneeseen puoliintumisaikaan ja kertymiseen elimistöön.
3. Aineenvaihdunta: Amiodaroni metaboloituu merkittävästi maksassa, ja siinä muodostuu aktiivisia ja inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat deetyloitu amiodaroni ja n-desetyyliamiodaroni.
4. Erittyminen: Amiodaroni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen ja suoliston kautta ja vähäisemmässä määrin munuaisten kautta.
5. Puoliintumisaika: Amiodaronin puoliintumisaika elimistöstä on pitkä, yleensä 40–55 päivää. Tämä johtuu sen pitkittyneestä kertymisestä rasvakudokseen.

Annostus ja antotapa

Levitystavat:

1. Suun kautta otettava (tabletit):

• Amiodaronitabletit otetaan yleensä aterian yhteydessä tai heti aterian jälkeen vatsavaivojen minimoimiseksi.
• Tabletit tulee niellä kokonaisina pureskelematta suun limakalvojen ärsytyksen välttämiseksi.

2. Laskimonsisäinen anto (injektiot):

• Amiodaroni-injektioita annetaan lääketieteellisissä laitoksissa tarkassa valvonnassa vakavien sivuvaikutusten riskin vuoksi.
• Injektioneste annetaan hitaasti, yleensä 10 minuutin tai pidemmän ajan, vakavien sydän- ja verisuonireaktioiden välttämiseksi.

Annostus:

Aikuisille:

1. Suun kautta otettava:

• Aloitusannos (latausvaihe): Yleensä 800–1600 mg vuorokaudessa 1–3 viikon ajan, kunnes terapeuttiset veren pitoisuudet saavutetaan.
• Ylläpitoannos: Latausvaiheen jälkeen annosta yleensä pienennetään 200–400 mg:aan vuorokaudessa. Lääkärisi voi mukauttaa annosta tilasi ja hoitovasteen mukaan.

2. Laskimonsisäinen anto:

• Aloitusannos: 5 mg potilaan painokiloa kohden, annettuna hitaasti 20–120 minuutin aikana.
• Ylläpitoinfuusio: 10–15 mg/h, suurin sallittu annos – 1,2 g vuorokaudessa.

Erityisohjeet:

• Ennen amiodaronihoidon aloittamista ja hoidon aikana on tehtävä säännöllisesti EKG ja seurattava maksan, kilpirauhasen ja keuhkojen toimintaa.
• Amiodaroni voi olla vuorovaikutuksessa monien muiden lääkkeiden kanssa, mikä vaatii varovaisuutta määrättäessä sitä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
• Valoherkkyysriskin vuoksi potilaita kehotetaan käyttämään aurinkovoidetta ja suojaavia vaatteita auringonpolttamien estämiseksi valossa.

Käyttö Amiodaroni raskauden aikana

Amiodaronin käyttö raskauden aikana voi liittyä sekä äidin että sikiön haittavaikutusten riskiin. Amiodaroni voi läpäistä istukan ja vaikuttaa kehittyvään sikiöön. Siksi sitä tulisi käyttää vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa ja tarkassa lääkärin valvonnassa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys amiodaronille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Bradykardia: Amiodaroni voi aiheuttaa bradykardiaa, ja sitä tulee siksi käyttää varoen potilailla, joilla on sinusbradykardia tai sydämen johtumishäiriöitä.
3. AV-katkos: AV-katkoksesta kärsivillä potilailla amiodaronin käyttö voi lisätä johtumissalpausta.
4. Tyreotoksikoosi: Jos tyreotoksikoosia esiintyy, amiodaronin käyttö voi pahentaa sitä.
5. Maksan vajaatoiminta: Lääkettä tulee käyttää varoen maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, koska se voi aiheuttaa maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä.
6. Raskaus ja imetys: Amiodaronin käyttö raskauden aikana voi olla rajoitettua sen sikiöön kohdistuvan myrkyllisen vaikutuksen vuoksi. Käyttöä imetyksen aikana ei myöskään suositella, koska lääkeainepitoisuus rintamaidossa on suuri.
7. Valoherkkyys: Amiodaronin käyttö voi lisätä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi johtaa valoherkkyyteen ja fotodermatiittiin.
8. Myasthenia gravis: Amiodaronin käyttö voi lisätä lihasheikkoutta myasthenia gravis -potilailla.

Sivuvaikutukset Amiodaroni

1. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle (valoherkkyys): Amiodaronia käyttävät potilaat saattavat herkistyä ultraviolettisäteilylle, mikä voi johtaa auringonpolttamiin tai muihin ihoreaktioihin.
2. Maksatoksisuus: Amiodaroni voi aiheuttaa maksavaurioita, jotka ilmenevät kohonneina maksaentsyymipitoisuuksina veressä ja harvinaisissa tapauksissa hepatiitin kehittymisenä.
3. Tyreotoksikoosi: Amiodaronin käyttö voi aiheuttaa kilpirauhasen toimintahäiriöitä, mukaan lukien kilpirauhasen liikatoimintaa tai vajaatoimintaa.
4. Keuhkokomplikaatiot: Sisältää pneumoniitin, keuhkofibroosin ja muut keuhkokomplikaatiot.
5. Silmäkomplikaatiot: Mukana ovat sarveiskalvon samentumat (keratopatia) ja näköhermon neuropatia.
6. Neurologiset komplikaatiot: Perifeerisen neuropatian, myasthenia graviksen ja muiden neurologisten komplikaatioiden kehittyminen on mahdollista.
7. Ihoreaktiot: Saattaa esiintyä ihottumaa, kutinaa, ihon punoitusta ja muita iho-oireita.
8. Muita harvinaisia haittavaikutuksia: Rytmihäiriöt, hypotensio, kilpirauhasen vajaatoiminta, valtimoembolia ja muita.

Yliannos

1. Sydämen rytmihäiriöt: Amiodaronin yliannostus voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä, kuten takykardiaa, bradykardiaa, eteisvärinää ja muita sydämen rytmihäiriöitä. Tämä johtuu sen rytmihäiriöitä estävästä vaikutuksesta ja mahdollisista vaikutuksista sydämen johtumiseen.
2. Pidentynyt QT-aika: Amiodaroni saattaa pidentää QT-aikaa EKG:ssä, mikä voi lisätä vakavien rytmihäiriöiden, kuten kammiolepatuksen, riskiä.
3. Kilpirauhaseen kohdistuva toksinen vaikutus: Amiodaroni voi aiheuttaa kilpirauhasen toimintaan kohdistuvan toksisen vaikutuksen, mikä johtaa kilpirauhasen vajaatoimintaan tai liikatoimintaan.
4. Maksa- ja keuhkovauriot: Amiodaronin pitkäaikainen käyttö tai yliannostus voi aiheuttaa maksa- tai keuhkovaurioita, jotka ilmenevät hepatiittina tai interstitiaalisena pneumoniittina.
5. Muut haittavaikutukset: Myös muut amiodaronin käyttöön liittyvät haittavaikutukset, kuten verkkokalvon paksuuntumisoireyhtymä, fotodermatiitti, neuropatiat, ovat mahdollisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys amiodaronille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Bradykardia: Amiodaroni voi aiheuttaa bradykardiaa, ja sitä tulee siksi käyttää varoen potilailla, joilla on sinusbradykardia tai sydämen johtumishäiriöitä.
3. AV-katkos: AV-katkoksesta kärsivillä potilailla amiodaronin käyttö voi lisätä johtumissalpausta.
4. Tyreotoksikoosi: Jos tyreotoksikoosia esiintyy, amiodaronin käyttö voi pahentaa sitä.
5. Maksan vajaatoiminta: Lääkettä tulee käyttää varoen maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, koska se voi aiheuttaa maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä.
6. Raskaus ja imetys: Amiodaronin käyttö raskauden aikana voi olla rajoitettua sen sikiöön kohdistuvan myrkyllisen vaikutuksen vuoksi. Käyttöä imetyksen aikana ei myöskään suositella, koska lääkeainepitoisuus rintamaidossa on suuri.
7. Valoherkkyys: Amiodaronin käyttö voi lisätä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi johtaa valoherkkyyteen ja fotodermatiittiin.
8. Myasthenia gravis: Amiodaronin käyttö voi lisätä lihasheikkoutta myasthenia gravis -potilailla.