Amlodipiini

Amlodipiini on kalsiumkanavan salpaajien luokkaan kuuluva lääke, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja angina pectoriksen (sydänlihaksen iskemiasta johtuvan rintakivun) hoitoon. Se toimii estämällä kalsiumin pääsyn verisuonten ja sydämen lihaksiin, jolloin ne rentoutuvat ja laajenevat. Tämä parantaa verenkiertoa ja mahdollistaa sydämen pumppaamisen helpommin, mikä alentaa verisuonten painetta ja vähentää sydämen työmäärää.

Amlodipiinia voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa tavoiteverenpainearvojen saavuttamiseksi. Lisäksi sitä voidaan määrätä angina pectoris -potilaille rintakipukohtausten ehkäisemiseksi.

Tämä lääke on saatavilla suun kautta otettavien tablettien muodossa, ja sitä voidaan käyttää joko päivittäin tai lääkärin määräyksestä. On tärkeää käyttää amlodipiinia tiukasti lääkärin suositusten mukaisesti eikä lopettaa sen käyttöä ilman hänen suostumustaan, vaikka olosi paranisi.

Viitteitä Amlodipiini

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Amlodipiinia käytetään verenpaineen alentamiseen verenpainepotilailla. Se auttaa ehkäisemään korkeaan verenpaineeseen liittyviä komplikaatioita, kuten aivohalvausta, sydänkohtausta ja munuaisvaivoja.
2. Angina pectoris (stabiili ja variantti): Amlodipiinia voidaan käyttää stabiilin ja variantin angina pectoriksen hoitoon, jotka voivat ilmetä rintakipuna tai -epämukavuutena fyysisen rasituksen tai stressaavien tilanteiden aikana.
3. Vasospasmit: Amlodipiinia voidaan käyttää vasospasmien, kuten lukinkalvon alla olevan verenvuodon tai sepelvaltimoiden kouristuksen, ehkäisyyn ja hoitoon.

Julkaisumuoto

1. Tabletit suun kautta otettavaksi:

   • Amlodipiinin yleisin vapautumismuoto on suun kautta otettavat tabletit.
   • Annostus: Tabletit sisältävät yleensä 2,5 mg, 5 mg tai 10 mg amlodipiinia (amlodipiinibesylaatin muodossa).
   • Tabletit voivat olla tavallisia tai päällystettyjä imeytymisen parantamiseksi ja sivuvaikutusten vähentämiseksi.

2. Depottabletit:

   • Saatavilla on myös amlodipiinia sisältäviä kontrolloidusti/depottabletteja, jotka vapauttavat lääkettä tasaisemmin koko päivän.

Farmakodynamiikka

1. L-tyypin kalsiumkanavien esto: Amlodipiini estää L-tyypin kalsiumkanavia verisuonten sileässä lihaksessa ja sydänlihaksessa. Tämä johtaa solunsisäisen kalsiumin virtauksen vähenemiseen, mikä puolestaan heikentää verisuonten sileän lihaksen ja sydänlihaksen supistuvuutta.
2. Perifeeristen verisuonten laajeneminen: Amlodipiini laajenee valtimoiden ja arteriolien sileän lihaksen kalsiumkanavien salpautumisen vuoksi. Tämä johtaa perifeerisen verisuonten kokonaisvastusn ja verenpaineen laskuun.
3. Sepelvaltimoiden verenkierron paraneminen: Amlodipiinin vaikutuksesta sepelvaltimoiden laajeneminen lisää verenvirtausta sydänlihaksessa, mikä voi olla erityisen hyödyllistä sepelvaltimotautia sairastaville potilaille.
4. Sydämen kuormituksen vähentäminen: Amlodipiini voi parantaa sydämen toimintaa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla vähentämällä sydänlihaksen supistuvuutta ja vähentämällä vasodilataation aiheuttamaa sydämen kuormitusta.
5. Minimaalinen vaikutus johtumiseen: Verrattuna joihinkin muihin kalsiumkanavan salpaajiin, amlodipiinilla on yleensä minimaalinen vaikutus sydämen johtumisjärjestelmän johtumiseen, joten se on suhteellisen turvallinen useimmille sydämen rytmihäiriöistä kärsiville potilaille.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amlodipiini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Sen biologinen hyötyosuus on korkea, noin 60–65 %.
2. Jakautuminen: Imeytymisen jälkeen amlodipiini jakautuu nopeasti kudoksiin. Se sitoutuu pääasiassa veriplasman proteiineihin noin 95-prosenttisesti.
3. Aineenvaihdunta: Amlodipiini metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitti on desetyyliamlodipiini, jolla on myös kalsiumkanavia salpaava vaikutus.
4. Erittyminen: Suurin osa amlodipiinista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten kautta (noin 60–70 % muuttumattomana).
5. Puoliintumisaika: Amlodipiinin puoliintumisaika elimistöstä on noin 30–50 tuntia, mikä tarkoittaa, että sen vaikutukset voivat jatkua pitkään hoidon lopettamisen jälkeen.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

• Suun kautta: Amlodipiini otetaan suun kautta aterioista riippumatta. Tabletit niellään kokonaisina runsaan veden kera. Tablettia ei saa pureskella eikä rikkoa, etenkään jos kyseessä on depottabletti.

Annostus

Aikuisille:

1. Hypertensio (korkea verenpaine):

   • Aloitusannos: Yleensä 5 mg kerran vuorokaudessa.
   • Ylläpitoannos: Potilaan vasteesta riippuen annosta voidaan nostaa enimmäisannokseen 10 mg päivässä.
   • Kommentti: Iäkkäillä potilailla, maksan vajaatoimintaa sairastavilla tai amlodipiinia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa käytettäessä aloitusannosta voidaan pienentää 2,5 mg:aan vuorokaudessa.

2. Angina pectoris (rintakipu):

   • Vakioannos: Yleensä 5 mg kerran vuorokaudessa, jota voidaan nostaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa potilaan yksilöllisen hoitovasteen mukaan.

Lapsille (6-vuotiaille ja sitä vanhemmille):

• Kohonnut verenpaine:
  • Aloitusannos: 2,5 mg kerran vuorokaudessa.
  • Ylläpitoannos: Voidaan suurentaa 5 mg:aan kerran vuorokaudessa 1–2 viikon hoidon jälkeen hoitovasteen mukaan.

Erityisohjeet

• Säännöllinen seuranta: Amlodipiinia käyttävät potilaat tarvitsevat säännöllistä lääkärin valvontaa hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden seuraamiseksi.
• Käyttö raskauden aikana: Amlodipiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä, ja lääkärin tarkassa valvonnassa.
• Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa: Amlodipiini voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mikä vaatii annoksen muuttamista ja lääkärin valvontaa.

Käyttö Amlodipiini raskauden aikana

Amlodipiinin käyttö raskauden aikana voi olla ongelmallista, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana, kun vauvan elimet muodostuvat. Amlodipiini kuuluu FDA:n raskauden turvallisuusluokituksen luokkaan C, mikä tarkoittaa, että tiedot sen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ovat rajalliset.

Jos käytät amlodipiinia ja tulet raskaaksi tai suunnittelet raskautta, on tärkeää keskustella tästä lääkärisi kanssa. Hän pystyy arvioimaan amlodipiinin käytön hyödyt verrattuna mahdollisiin riskeihin sinulle ja lapsellesi.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys amlodipiinille tai muille dihydropyridiinikalsiumantagonisteille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Sydämen vajaatoiminta: Sydämen vajaatoimintaa sairastavien, erityisesti matalaa verenpainetta sairastavien, tulee ottaa amlodipiinia varoen.
3. Angina: Amlodipiinin käytössä on oltava varovainen potilailla, joilla on anginapectoris (angina pectoris), erityisesti epästabiilin angina pectoriksen kohtausten yhteydessä.
4. Akuutti sydäninfarkti: Amlodipiinia voidaan käyttää varoen ensimmäisten viikkojen aikana akuutin sydäninfarktin jälkeen.
5. Vaikea maksan vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulee ottaa amlodipiinia varoen lääkkeen vaikutuksen mahdollisen voimistumisen vuoksi.
6. Raskaus ja imetys: Amlodipiinin käyttö raskauden aikana voi olla rajoitettua ja sitä tulee käyttää vain ehdottoman välttämättömissä tapauksissa. Siksi päätöksen amlodipiinin käytöstä raskauden aikana tulee tehdä lääkäri.
7. Lapset: Tiedot amlodipiinin tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ovat riittämättömät, joten käyttö lapsilla vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa.
8. Iäkkäät: Iäkkäillä potilailla amlodipiinin käyttö voi olla rajoitettua sen verenpainetta alentavan vaikutuksen mahdollisen voimistumisen ja ortostaattisen hypotension riskin lisääntymisen vuoksi.
9. Yhdistelmäkäyttö muiden lääkkeiden kanssa: Amlodipiinin käyttö tiettyjen muiden lääkkeiden, kuten CYP3A4-estäjien tai beetasalpaajien, kanssa voi vaatia annoksen muuttamista ja huolellista seurantaa.

Sivuvaikutukset Amlodipiini

1. Huimaus ja heikkouden tunne: Monilla potilailla esiintyy huimausta tai heikkouden tunnetta amlodipiinin käytön alussa. Nämä oireet häviävät yleensä itsestään, kun keho tottuu lääkkeeseen.
2. Jalkojen turvotus: Yksi amlodipiinin yleisimmistä sivuvaikutuksista on jalkojen turvotus. Se voi ilmetä jalkojen tai alaraajojen turvotuksena ja ödeemana. Joissakin tapauksissa turvotus voi levitä muihin kehon osiin.
3. Päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä tai olemassa olevan päänsäryn pahenemista amlodipiinin käytön aikana.
4. Uneliaisuus ja väsymys: Joillakin potilailla voi esiintyä uneliaisuutta tai väsymystä amlodipiinin käytön aikana.
5. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ummetusta tai ripulia, voi esiintyä.
6. Sydämentykytys: Joillakin potilailla amlodipiinin käyttö voi aiheuttaa sydämentykytysten tai tykytyksen tuntemuksen.
7. Perifeeriset neurologiset oireet: Harvinaisissa tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa hermoston haittavaikutuksia, kuten parestesiaa (pistelyä tai tunnottomuutta) raajoissa.

Yliannos

1. Vaikea verenpaineen lasku: Amlodipiini voi kalsiumkanavan salpaajana aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun yliannostuksessa. Tämä voi johtaa hypotoniseen kriisiin, pyörtymiseen ja jopa shokkiin.
2. Takykardia tai bradykardia: Amlodipiinin yliannostuksen seurauksena voi esiintyä epänormaaleja sydämen rytmejä. Näihin voi kuulua sydämen sykkeen nopeutuminen (takykardia) tai hidastuminen (bradykardia).
3. Hyperkalemia: Amlodipiinin yliannostus voi johtaa veren kaliumpitoisuuden nousuun (hyperkalemia), erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
4. Keskushermoston lamautuminen: Keskushermoston lamaantumisen, mukaan lukien uneliaisuuden, tajunnan tason laskun, kooman ja jopa kohtausten, kehittymisen riski on olemassa.
5. Muut oireet: Muita mahdollisia amlodipiinin yliannostuksen oireita voivat olla huimaus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli jne.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4-entsyymin estäjät: CYP3A4-entsyymin estäjät, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, klaritromysiini, erytromysiini, ritonaviiri ja muut antiretroviraaliset lääkkeet, voivat lisätä amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi johtaa sen verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistumiseen ja lisätä sivuvaikutusten, kuten turvotuksen ja huimauksen, riskiä.
2. CYP3A4-entsyymin indusoijat: CYP3A4-entsyymin indusoijat, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja tutti fruttia sisältävät rohdosvalmisteet, saattavat pienentää amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi johtaa sen verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkenemiseen ja sydän- ja verisuonitapahtumien riskin lisääntymiseen.
3. Beetasalpaajat: Amlodipiinin ja beetasalpaajien yhdistelmä voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja hidastaa sykettä. Tämä voi johtaa sykkeen hidastumiseen ja bradykardian riskin suurenemiseen.
4. Muut verenpainelääkkeet: Amlodipiinin yhdistetty käyttö muiden verenpainelääkkeiden, kuten ACE:n estäjien tai diureettien, kanssa voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistumiseen ja ortostaattisen hypotension riskin lisääntymiseen.
5. Statiinit: Statiinit, kuten atorvastatiini ja simvastatiini, voivat lisätä myopatian riskiä, kun niitä käytetään yhdessä amlodipiinin kanssa, erityisesti jos niitä käytetään samanaikaisesti suurina annoksina.