Amoxiclav

Amoksiklav on yhdistelmäantibiootti, joka sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta: amoksisilliinia ja klavulaanihappoa.

1. Amoksisilliini: Tämä on penisilliiniryhmään kuuluva antibiootti, joka tehoaa laajaan valikoimaan bakteereja. Se toimii tuhoamalla bakteerisoluja tai estämällä niiden kasvua ja lisääntymistä. Amoksisilliinia käytetään ylähengitystieinfektioiden, virtsatieinfektioiden, ihoinfektioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden ja muiden bakteeri-infektioiden hoitoon.

2. Klavulaanihappo: Tämä on beetalaktamaasin estäjä, jota yleensä lisätään amoksisilliiniin suojaamaan sitä tiettyjen bakteerien tuottamien beetalaktamaasien tuhoamiselta. Tämä antaa amoksisilliinille mahdollisuuden torjua beetalaktamaasia tuottavien bakteerien aiheuttamia infektioita tehokkaammin, mikä tekee amoksiklavista erityisen hyödyllisen penisilliiniresistenttien infektioiden hoidossa.

Amoksiklavia käytetään laajalti erilaisten bakteeri-infektioiden hoitoon, mukaan lukien hengitystieinfektiot, poskiontelotulehdus, akuutit ja krooniset korvatulehdukset, virtsatieinfektiot, iho- ja pehmytkudosinfektiot sekä muut infektiot.

On tärkeää käyttää amoksiklavia vain lääkärin määräämällä tavalla ja noudattaa suositeltua annostusta ja hoidon kestoa antibioottiresistenssin kehittymisen estämiseksi ja sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi.

Viitteitä Amoxiclav

1. Ylähengitysteiden infektiot:

   • Akuutti poskiontelotulehdus
   • Akuutti välikorvatulehdus
   • Nielutulehdus ja tonsilliitti

2. Alempien hengitysteiden infektiot:

   • Akuutti keuhkoputkentulehdus ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen
   • Keuhkokuume (etenkin silloin, kun epäiltyjä "epätyypillisiä" bakteereja ei hoideta tavanomaisilla antibiooteilla)

3. Virtsatieinfektiot:

   • Kystiitti
   • Pyelonefriitti
   • Lääkinnällisiin laitteisiin (esim. katetriin) liittyvät infektiot

4. Iho- ja pehmytkudosinfektiot:

   • Paiseet
   • Haavaumat
   • Haavainfektiot
   • Eläinten ja ihmisten puremat

5. Luu- ja nivelinfektiot:

   • Osteomyeliitti
   • Septinen niveltulehdus

6. Odontogeeniset infektiot:

   • Parodontiitti
   • Hammashoitojen aiheuttamat tartuntakomplikaatiot

7. Muut infektiot:

   • Kirurgisten toimenpiteiden jälkeen kehittyvät infektiot
   • Vatsan sisäiset infektiot
   • Infektioihin liittyvä sepsis

Julkaisumuoto

1. Pillerit

Amoxiclav-tabletit ovat lääkkeen yleisimmin käytetty muoto. Niitä on saatavilla eri annostuksina:

• Päällystetyt tabletit:
  • 250 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa
  • 500 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa
  • 875 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa

2. Jauhe oraalisuspensiota varten

Tätä vapautusmuotoa käytetään useimmiten lapsille, ja sen avulla voit annostella lääkkeen tarkasti lapsen painon ja iän mukaan. Jauhe laimennetaan vedellä pakkauksen ohjeiden mukaisesti.

• Jauheannokset voivat sisältää:
  • 125 mg amoksisilliinia + 31,25 mg klavulaanihappoa per 5 ml
  • 250 mg amoksisilliinia + 62,5 mg klavulaanihappoa per 5 ml

3. Injektiojauhe

Amoksiklavia on saatavana myös jauheena injektionesteen valmistamiseksi, jota käytetään laskimonsisäiseen antoon, yleensä sairaalaympäristössä.

• Annokset sisältävät:
  • 500 mg amoksisilliinia + 100 mg klavulaanihappoa
  • 1000 mg amoksisilliinia + 200 mg klavulaanihappoa

Farmakodynamiikka

Amoksisilliini:

• Vaikutusmekanismi: Amoksisilliini kuuluu penisilliinien luokkaan ja sen bakterisidinen vaikutus syntyy estämällä bakteerisoluseinän synteesiä. Se sitoutuu transpeptidaaseiksi kutsuttuihin proteiineihin, jotka osallistuvat peptidoglykaanin, bakteerisoluseinän pääkomponentin, muodostumiseen, ja estää bakteerien silmukoitumisen, mikä johtaa soluseinän heikkenemiseen ja tuhoutumiseen.
• Vaikutuskirjo: Amoksisilliini tehoaa laajaan valikoimaan bakteereja, mukaan lukien grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja. Amoksisilliini tehoaa yleensä laajaan valikoimaan bakteereja, mukaan lukien monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja sekä joitakin anaerobisia bakteereja. Tässä on joitakin niistä:

Grampositiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus aureus (herkissä tapauksissa)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium diphtheriae
• Listeria monocytogenes

Gramnegatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae -bakteeri
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Salmonella-lajit
• Shigella-lajit
• Helicobacter pylori (yhdessä muiden häätölääkkeiden kanssa)

Anaerobiset bakteerit:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus-lajit
• Prevotella-suvun lajit

Klavulaanihappo:

• Vaikutusmekanismi: Klavulaanihappo on beetalaktamaasien estäjä. Beetalaktamaasi on entsyymi, joka hajottaa amoksisilliinin beetalaktaamirengasta. Se sitoutuu näihin entsyymeihin estäen niiden toiminnan ja suojaten amoksisilliinia hajoamiselta.
• Vaikutuskirjo: Klavulaanihapolla itsessään on vain vähän tehoa bakteereihin, mutta sen päätehtävänä Amoxiclavissa on suojata amoksisilliinia beetalaktamaasien tuhoamiselta. Tämä tekee amoksisilliinista tehokkaan laajaa bakteerivalikoimaa vastaan, mukaan lukien ne, jotka normaalisti tuottavat beetalaktamaaseja ja jotka tulevat resistenteiksi antibiooteille.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amoksisilliini ja klavulaanihappo imeytyvät yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Ruoka voi hidastaa imeytymistä, mutta se ei yleensä vaikuta vereen imeytyvän lääkkeen määrään.
2. Jakautuminen: Amoksiklavin molemmat komponentit jakautuvat eri kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien keuhkot, välikorva, nivelneste, virtsa ja sappi.
3. Aineenvaihdunta: Amoksisilliini ja klavulaanihappo metaboloituvat lähes kokonaan maksassa. Ne eivät muodosta aktiivisia metaboliitteja.
4. Erittyminen: Molemmat komponentit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa. Pieni määrä erittyy suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Amoksisilliinin puoliintumisaika on noin 1–1,5 tuntia ja klavulaanihapon noin 1 tunti. Tämä tarkoittaa, että lääkettä voidaan käyttää näinä vuorokauden aikoina.

Annostus ja antotapa

Levitysmenetelmä:

• Suun kautta (tabletit tai suspensio):

  • Tabletit tulee ottaa aterian alussa imeytymisen parantamiseksi ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi.
  • Suspensiota tulee ravistaa hyvin ennen käyttöä.

• Parenteraalisesti (injektiot):

  • Amoxiclav-injektio annetaan laskimoon (ei lihakseen tai ihon alle), yleensä sairaalaympäristössä.

Annostus aikuisille ja yli 40 kg painaville lapsille:

1. Ylempien ja alempien hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten infektiot:

   • Tavanomainen annos on 500 mg amoksisilliinia/125 mg klavulaanihappoa 8 tunnin välein tai 875 mg amoksisilliinia/125 mg klavulaanihappoa 12 tunnin välein.

2. Vakavammat infektiot tai vähemmän herkkien organismien aiheuttamat infektiot:

   • 875 mg amoksisilliinia/125 mg klavulaanihappoa 8 tunnin välein tai 500 mg amoksisilliinia/125 mg klavulaanihappoa 8 tunnin välein.

Annostus alle 40 kg painaville lapsille:

• Annostus lasketaan kaavan mukaan: 20–40 mg amoksisilliinia lapsen painokiloa kohden päivässä jaettuna 2–3 annokseen infektion vakavuudesta riippuen.
• Klavulaanihapon enimmäisvuorokausiannos lapsille ei saa ylittää 10 mg painokiloa kohden.

Laskimonsisäinen anto:

• Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille:
  • 1,2 g 8 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen.
• Alle 12-vuotiaille lapsille:
  • 30 mg amoksisilliinia/kg ruumiinpainoa 8 tunnin välein, aikuisten annosta ei saa ylittää.

Erityisohjeet:

• Hoito ei yleensä saisi kestää yli 14 päivää ilman terveydenhuollon ammattilaisen tarkastusta.
• Riittävästä juomarutiinista on huolehdittava virtsan kiteiden muodostumisriskin vähentämiseksi.
• Pitkäaikaisen hoidon aikana on seurattava huolellisesti maksan, munuaisten ja hematopoieettisen järjestelmän toimintaa.
• Amoxiclavilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, joten on tärkeää kertoa lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.

Käyttö Amoxiclav raskauden aikana

Amoksisilliinia ja klavulaanihappoa sisältävää Amoxiclav-lääkettä ei yleensä suositella käytettäväksi raskauden aikana ilman lääkärin määräystä. Joissakin tapauksissa lääkäri voi kuitenkin päättää, että lääkkeen mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit.

Amoksisilliini, Amoxiclavin pääkomponentti, katsotaan yleensä suhteellisen turvalliseksi raskaana oleville naisille. Klavulaanihappo voi kuitenkin lisätä ripulin ja muiden sivuvaikutusten riskiä. Lisäksi antibioottien yleiset suositukset raskauden aikana voivat muuttua lääketieteellisen tarpeen, yksilöllisten olosuhteiden ja muiden tekijöiden mukaan.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys amoksisilliinille, klavulaanihapolle tai muille penisilliineille, tulisi välttää Amoksiclav-valmisteen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppiset infektiot: Amoksiklavin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä, urtikariariskin vuoksi.
3. Vaikea maksan vajaatoiminta: Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee käyttää Amoxiclav-valmistetta varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergisten reaktioiden historia: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muille beetalaktaamiantibiooteille (esim. kefalosporiineille tai karbapeneemeille), voi olla suurentunut riski saada allergisia reaktioita amoksisilliinille tai klavulaanihapolle.
5. Lapset ja nuoret: Amoksiklavin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa, erityisesti annostuksen suhteen.
6. Raskaus ja imetys: Amoksiklavin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on sallittua vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa ja lääkärin valvonnassa.
7. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien, mukaan lukien Amoxiclavin, käyttö voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
8. Pitkäaikainen käyttö: Amoksiklavin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulee käyttää varoen ja vain lääkärin määräyksestä.

Sivuvaikutukset Amoxiclav

1. Ruoansulatushäiriöt: Ripulia, pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, dyspepsiaa ja dysbioosia voi esiintyä.
2. Allergiset reaktiot: Mukana urtikaria, kutina, ihottuma, angioedeema, anapylaktinen sokki ja muut allergiset ilmentymät.
3. Maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus: Maksan toimintakokeissa voi esiintyä muutoksia.
4. Sydämen sykkeen nousu: Joillakin potilailla voi esiintyä takykardiaa.
5. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: Joillakin ihmisillä voi olla lisääntynyt herkkyys auringonvalolle, mikä voi johtaa auringonpolttamisiin tai aurinkoihottumaan.
6. Päänsärky ja huimaus: Näitä oireita voi esiintyä joillakin potilailla Amoksiklavin käytön aikana.
7. Veren koostumuksen muutokset: Anemiaa, leukopeniaa ja trombosytopeniaa voi kehittyä.
8. Dysbakterioosi: Antibioottien käyttö voi johtaa muutoksiin suoliston mikrofloorassa ja dysbakterioosin kehittymiseen.

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Yliannostus voi johtaa tälle lääkkeelle tyypillisten sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja ruoansulatushäiriöiden, jyrkkään lisääntymiseen.
2. Allergiset reaktiot: Joillakin potilailla voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, kasvojen turvotusta, hengitysvaikeuksia ja anafylaktista sokkia.
3. Maksa- ja munuaissairaudet: Yliannostus voi johtaa maksan ja munuaisten myrkyllisiin vaikutuksiin, jotka voivat ilmetä maksaentsyymien määrän nousuna veressä ja munuaisten vajaatoiminnan merkkeinä.
4. Neurotoksiset vaikutukset: Joillakin potilailla voi esiintyä neurotoksisia oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, tajunnan hämärtymistä ja kouristuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa amoksisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.
2. Allopurinoli: Allopurinoli voi lisätä ihottuman riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti amoksisilliinin kanssa.
3. Antikoagulantit: Amoksisilliini saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa hyytymisajan pidentymiseen ja verenvuotoriskin suurenemiseen.
4. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai suoliston peristaltiikkaa hidastavat lääkkeet voivat vähentää amoksisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen.
5. Metotreksaatti: Amoksisilliini saattaa lisätä metotreksaatin toksisuutta, erityisesti suurina annoksina, nostamalla sen pitoisuutta veressä ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.