Amoksisilliini

Amoksisilliini on penisilliiniryhmään kuuluva antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Se on penisilliinin puolisynteettinen johdannainen ja sillä on laaja antibakteerinen vaikutus.

Amoksisilliini vaikuttaa estämällä bakteerien soluseinän synteesiä. Se sitoutuu proteiineihin, joita bakteerit käyttävät pitääkseen soluseinänsä elinkelpoisina ja lisääntyäkseen (penisilliiniä sitovat proteiinit). Tämä häiriintyminen johtaa soluseinän rakenteen heikkenemiseen, mikä lopulta aiheuttaa bakteerien hajoamisen (tuhoutumisen).

Viitteitä Amoksisilliini

1. Hengitystieinfektiot:

   • Akuutti poskiontelotulehdus
   • Akuutti keuhkoputkentulehdus ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen
   • Keuhkokuume
   • Tonsilliitti (nielurisojen tulehdus)

2. Korva-, kurkku- ja nenäinfektiot:

   • Välikorvatulehdus (korvan tulehdus)
   • Nielutulehdus (kurkkukipu).

3. Virtsatieinfektiot:

   • Kystiitti (virtsarakon tulehdus)
   • Pyelonefriitti (munuaisten tulehdus)

4. Iho- ja pehmytkudosinfektiot:

   • Selluliitti
   • Paiseet
   • Haavainfektiot

5. Ruoansulatuskanavan infektiot:

   • Lavantauti ja pikkulavantauti
   • Salmonelloosi-infektiot

6. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti (kohdun limakalvon tulehdus)
   • Gonorrea (käytettäessä yhdessä muiden antibioottien kanssa)

7. Muut infektiot:

   • Sepsis
   • Peritoniitti (vatsakalvon tulehdus).
   • Kirurgisiin toimenpiteisiin liittyvät infektiot

Julkaisumuoto

1. Pillerit

• Perinteiset tabletit: Useimmiten sisältävät 250 mg tai 500 mg amoksisilliinia.
• Dispergoituvat tabletit: Nämä tabletit liukenevat veteen, mikä on kätevää lapsille ja aikuisille, joilla on nielemisvaikeuksia.

2. Kapselit

• Vakiokapselit: Yleensä sisältävät 250 mg tai 500 mg amoksisilliinia ja ne on tarkoitettu suun kautta otettavaksi.

3. Jauhe oraalisuspension valmistamiseksi

• Suspensio: Tarkoitettu pääasiassa lapsille, mikä yksinkertaistaa annostusta nuoremmille ikäryhmille. Jauhe laimennetaan veteen ja sitä on yleensä saatavana annoksina, jotka sisältävät 125 mg tai 250 mg amoksisilliinia per 5 ml valmista suspensiota.

4. Injektiojauhe

• Injektio: Käytetään vakavampiin infektioihin ja tiloihin, joissa suun kautta anto ei ole mahdollista. Annokset voivat vaihdella erityistarpeiden ja hoito-olosuhteiden mukaan.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Amoksisilliini estää bakteerisoluseinän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu transpeptidaaseiksi kutsuttuihin proteiineihin, jotka osallistuvat peptidoglykaanin, bakteerisoluseinän pääkomponentin, muodostumiseen. Tämä johtaa peptidoglykaanin synteesin häiriintymiseen ja soluseinän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.
2. Vaikutuskirjo: Amoksisilliini tehoaa yleensä laajaan valikoimaan grampositiivisia bakteereja, kuten

Grampositiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae -bakteeri
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella-lajit
• Shigella-lajit
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdistettynä protonipumpun estäjän kanssa)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium-lajit
• Listeria monocytogenes

3. Resistenssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä amoksisilliinille, koska ne tuottavat beetalaktamaaseja, entsyymiä, joka hydrolysoi amoksisilliinin beetalaktaamirenkaan ja tekee siitä inaktiivisen. Tämän ongelman ratkaisemiseksi joihinkin lääkkeisiin, mukaan lukien amoksisilliiniin, lisätään beetalaktamaasin estäjää, kuten klavulaanihappoa, amoksisilliinin hajoamisen estämiseksi.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amoksisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Ruoka ei vaikuta merkittävästi sen imeytymiseen.
2. Jakautuminen: Amoksisilliini jakautuu kudoksiin ja kehon nesteisiin. Se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja nesteisiin, mukaan lukien keuhkot, välikorva, nivelneste, virtsa ja sappi.
3. Aineenvaihdunta: Amoksisilliini ei käytännössä metaboloidu elimistössä. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerisoluseinän synteesiä.
4. Erittyminen: Noin 60–70 % amoksisilliinista erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Loput erittyy suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Amoksisilliinin puoliintumisaika elimistöstä on noin 1 tunti. Tämä tarkoittaa, että sitä voidaan ottaa useita kertoja päivässä ottaen huomioon tämän ajan.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

Amoksisilliinia voidaan ottaa aterioista riippumatta, mutta sen ottaminen ruoan kanssa voi vähentää vatsavaivojen riskiä. On tärkeää ottaa amoksisilliini säännöllisesti säännöllisin väliajoin, jotta lääkepitoisuus veressä pysyy tasaisena.

• Tabletit ja kapselit niellään kokonaisina veden kera.
• Dispergoituvat tabletit tulee liuottaa lasilliseen vettä ennen käyttöä.
• Suspensio on ravistettava huolellisesti ennen annoksen mittaamista. Käytä tarkkaan annosteluun erityistä mittalusikkaa tai -kuppia.

Annostus

Amoksisilliinin annostus riippuu infektion tyypistä ja vakavuudesta sekä potilaan iästä ja munuaisten toiminnasta.

Aikuisille

• Yleisiä infektioita:

  • 250–500 mg 8 tunnin välein tai
  • 500–875 mg 12 tunnin välein

• Vakavammat infektiot:

  • Annosta voidaan nostaa 1000 mg:aan 8 tunnin välein.

• Tippuri:

  • Yksi 3 gramman annos.

Lapsille

• Alle 3-vuotiaille lapsille (vain suspensio):

  • 20–40 mg amoksisilliinia painokiloa kohden päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

• Yli 3-vuotiaille lapsille:

  • Annostus on samanlainen kuin aikuisilla, mutta kokonaismäärä ei saa ylittää 500 mg kerrallaan.

Hoidon kesto

Hoidon kesto on yleensä 7–14 päivää infektiosta riippuen. Joidenkin infektiotyyppien, kuten streptokokki-nielutulehduksen, hoidossa suositellaan kuitenkin vähintään 10 päivää reumakuumeen kehittymisen estämiseksi.

Erityisohjeet

• On tärkeää suorittaa koko antibioottikuuri loppuun, vaikka oireet olisivatkin lievittyneet, bakteerien resistenssin kehittymisen välttämiseksi.
• Amoksisilliini voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joten on tärkeää kertoa lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.
• Jos ilmenee allerginen reaktio, kuten ihottuma, kutina, kasvojen turvotus tai hengitysvaikeudet, lopeta amoksisilliinin käyttö välittömästi ja hakeudu lääkärin hoitoon.

Käyttö Amoksisilliini raskauden aikana

Amoksisilliinia pidetään yleisesti yhtenä turvallisimmista antibiooteista raskauden aikana. Minkä tahansa lääkkeen käyttö raskauden aikana tulisi kuitenkin tehdä vain lääkärin valvonnassa. Ennen kuin aloitat amoksisilliinin käytön raskauden aikana, muista keskustella lääkärisi tai synnytyslääkärin-gynekologin kanssa.

Lääkärisi tulee arvioida antibiootin hyödyt äidille ja mahdolliset riskit vauvalle. On myös tärkeää ottaa huomioon nykyinen terveydentilasi, raskauden vaihe ja muut tekijät. Joissakin tapauksissa vaihtoehtoiset hoidot tai muut antibiootit voivat olla parempia.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys amoksisilliinille, muille penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, tulisi välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppiset infektiot: Amoksisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä, urtikariariskin vuoksi.
3. Vakava maksan vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, tulee käyttää amoksisilliinia varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muille beetalaktaamiantibiooteille (esim. kefalosporiineille tai karbapeneemeille), voi olla suurentunut riski saada allergisia reaktioita amoksisilliinille.
5. Lapset ja nuoret: Amoksisilliinin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa, erityisesti annostuksen suhteen.
6. Raskaus ja imetys: Amoksisilliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on sallittua vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa ja lääkärin valvonnassa.
7. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien, mukaan lukien amoksisilliinin, käyttö voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
8. Pitkäaikainen käyttö: Amoksisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulee käyttää varoen ja vain lääkärin määräyksestä.

Sivuvaikutukset Amoksisilliini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Esimerkiksi ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia ja dysbioosi.
2. Allergiset reaktiot: Iho-oireita, kuten urtikariaa, kutinaa, ihottumaa, angioödeemaa ja anafylaksiaa, voi esiintyä.
3. Vaikutus hematopoieesiin: Verenmuodostushäiriöitä, kuten anemiaa, leukopeniaa ja trombosytopeniaa, voi esiintyä.
4. Vaikutukset maksaan: Maksan toimintakoeparametrien muutoksia, mukaan lukien maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä, voi esiintyä.
5. Hermosto: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, ahdistusta ja unihäiriöitä voi esiintyä.
6. Allerginen angiiitti: Tämä on harvinainen mutta vakava komplikaatio, jolle on ominaista verisuonten tulehdus ja sisäelinten vaurioituminen.
7. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: Joillakin potilailla voi esiintyä lisääntynyttä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi johtaa auringonpolttamisiin tai aurinkoihottumaan.
8. Muutokset suoliston mikroflooran koostumuksessa: Amoksisilliinin käyttö voi johtaa dysbakterioosiin ja superinfektion kehittymiseen.

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Amoksisilliinille tyypillisten sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja ruoansulatushäiriöiden, äkillinen lisääntyminen.
2. Allergiset reaktiot: Allergisten reaktioiden, kuten urtikarian, kutinan, kasvojen turvotuksen, hengitysvaikeuksien ja anafylaktisen sokin, mahdollinen kehittyminen.
3. Maksa- ja munuaissairaudet: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, joka voi ilmetä maksaentsyymien määrän nousuna veressä ja munuaisten vajaatoiminnan merkkeinä.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksisia oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, tajunnan hämärtymistä ja kouristuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa amoksisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.
2. Antibiootit: Amoksisilliinin yhdistäminen muihin antibiootteihin, kuten tetrasykliineihin tai makrolideihin, voi heikentää molempien lääkkeiden tehoa.
3. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai suoliston peristaltiikkaa hidastavat lääkkeet voivat vähentää amoksisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen.
4. Antikoagulantit: Amoksisilliini saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa hyytymisajan pidentymiseen ja verenvuotoriskin suurenemiseen.
5. Metotreksaatti: Amoksisilliini saattaa lisätä metotreksaatin toksisuutta, erityisesti suurina annoksina, nostamalla sen pitoisuutta veressä ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.