Ampisilliini

Ampisilliini on penisilliiniryhmään kuuluva antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Tämä antibiootti on beetalaktaamiantibiootti, ja se tappaa bakteereja häiritsemällä niiden kykyä rakentaa soluseinää, joka on välttämätön niiden selviytymiselle ja lisääntymiselle.

Ampisilliini häiritsee bakteerisoluseinän synteesiä bakteerisolujen jakautumisen viimeisessä vaiheessa sitoutumalla ja aktivoimalla spesifisiä proteiineja (penisilliiniä sitovia proteiineja), joilla on keskeinen rooli bakteerisoluseinien rakentamisessa. Tämä johtaa seinämän heikkenemiseen ja sitä seuraavaan tuhoutumiseen, mikä johtaa bakteerien kuolemaan.

Viitteitä Ampisilliini

1. Hengitystieinfektiot:

   • Keuhkoputkentulehdus
   • Keuhkokuume
   • Angina pectoris

2. Virtsatieinfektiot:

   • Kystiitti
   • Pyelonefriitti
   • Eturauhastulehdus

3. Ruoansulatuskanavan (GI) infektiot:

   • Salmonelloosi
   • Shigelloosia (punatauti).

4. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti
   • Gonorrea (usein yhdessä muiden antibioottien kanssa)

5. Iho- ja pehmytkudosinfektiot:

   • Paiseet
   • Paisee
   • Infektoituneet dermatoosit

6. Aivokalvontulehdus:

   • Meningokokkien ja muiden herkkien organismien aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoito

7. Sepsis:

   • Herkkien bakteerien aiheuttama bakteeriperäinen sepsis

8. Infektioiden ehkäisy:

   • Tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy leikkauksissa, erityisesti vatsakirurgiassa ja gynekologiassa

Julkaisumuoto

1. Suun kautta otettavat tabletit

Ampisilliinitabletit on yleensä tarkoitettu otettaviksi suun kautta, ja niitä on saatavilla eri annoksina, kuten 250 mg ja 500 mg. Tämä muoto sopii hyvin kotihoitoon.

2. Kapselit

Kuten tabletit, ampisilliinikapselit on tarkoitettu suun kautta otettavaksi, ja niitä on usein saatavilla 250 mg:n ja 500 mg:n annoksina. Kapselit on helppo niellä ja kätevä käyttää.

3. Jauhe oraalisuspension valmistamiseksi

Tätä ampisilliinimuotoa käytetään suspension valmistamiseen juuri ennen käyttöä, mikä tarjoaa kätevän tavan ottaa lääkettä lapsille ja aikuisille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja tai kapseleita. Suspension annos ilmaistaan yleensä mg/ml.

4. Injektiojauhe

Ampisilliinia on saatavana myös jauheena, joka laimennetaan laskimonsisäistä tai lihaksensisäistä antoa varten. Tätä muotoa käytetään sairaalaympäristössä vakavien infektioiden hoitoon, jotka vaativat antibiootin välitöntä vaikutusta. Annokset voivat vaihdella tilan vakavuudesta ja infektion ominaisuuksista riippuen.

Ampisilliinin annosmuodon valinta riippuu monista tekijöistä, kuten potilaan iästä, infektion tyypistä ja vakavuudesta sekä potilaan kyvystä ottaa lääke suun kautta.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Ampisilliini estää bakteerisoluseinän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu transpeptidaaseiksi kutsuttuihin proteiineihin, jotka osallistuvat peptidoglykaanin, bakteerisoluseinän pääkomponentin, muodostumiseen. Tämä johtaa peptidoglykaanin synteesin häiriintymiseen ja soluseinän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.

2. Vaikutusspektri: Ampisilliini tehoaa yleensä grampositiivisiin bakteereihin, kuten

Grampositiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beetahemolyyttinen A-ryhmän streptokokki)
• Streptococcus agalactiae (beetahemolyyttinen B-ryhmän streptokokki)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat)

Gramnegatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae -bakteeri
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella-lajit
• Shigella-lajit
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdessä muiden häätölääkkeiden kanssa)

3. Resistenssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä ampisilliinille beetalaktamaasien tuotannon vuoksi. Beetalaktamaasit ovat entsyymi, joka hydrolysoi ampisilliinin beetalaktaamirenkaan ja tekee siitä inaktiivisen. Siksi joissakin tapauksissa ampisilliinia voidaan käyttää yhdessä beetalaktamaasin estäjän, kuten klavulaanihapon, kanssa antibiootin tuhoutumisen estämiseksi.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Ampisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Imeytyminen paranee, kun lääke otetaan tyhjään mahaan.
2. Jakautuminen: Imeytymisen jälkeen ampisilliini jakautuu laajalti kudoksiin ja kehon nesteisiin, kuten keuhkoihin, välikorvaan, sappinesteisiin, virtsaan, luihin, ihoon ja muihin kudoksiin. Se läpäisee myös istukan ja erittyy rintamaitoon.
3. Aineenvaihdunta: Ampisilliini ei metaboloidu elimistössä. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerien soluseinän synteesiä.
4. Erittyminen: Ampisilliini erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana. Osa lääkkeestä erittyy myös suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Ampisilliinin puoliintumisaika elimistöstä on aikuisilla noin 1–1,5 tuntia. Lapsilla se voi olla pidempi.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

1. Suun kautta otettava (tabletit, kapselit, suspensio):

• Tabletit ja kapselit tulee ottaa veden kera pureskelematta.
• Suspensiota tulee ravistaa hyvin ennen käyttöä.
• Ampisilliini on parempi ottaa tyhjään vatsaan, 30 minuuttia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen imeytymisen parantamiseksi.

2. Parenteraalinen anto (injektiot):

• Laimenna jauhe suositellulla määrällä injektionesteisiin käytettävää vettä.
• Injektiot voidaan antaa lihakseen tai suonensisäisesti lääkärin ohjeiden mukaan.

Annostus

Annostus aikuisille:

1. Lieviin tai kohtalaisiin suun kautta tuleviin infektioihin:

   • 250–500 mg 6 tunnin välein.

2. Vakavissa infektioissa (suun kautta tai parenteraalisesti):

   • 500 mg 6 tunnin välein lihakseen tai laskimoon
   • Annosta voidaan nostaa 1 grammaan 6 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen.

3. Aivokalvontulehdus (parenteraalinen):

   • 2 g 4 tunnin välein laskimoon.

4. Sepsis (parenteraalinen):

   • 1–2 g 4–6 tunnin välein w/v.

Annostus lapsille:

1. Yleiset infektiot (suun kautta):

   • 25–50 mg/kg/vrk jaettuina annoksina 6–8 tunnin välein.

2. Vaikeat infektiot (parenteraalisesti):

   • 50–100 mg/kg/vrk jaettuina annoksina 4–6 tunnin välein.
   • Meningiitin hoidossa annosta voidaan nostaa 200–400 mg:aan/kg/vrk.

Hoidon kesto:

• Hoidon kesto riippuu infektion tyypistä ja vakavuudesta sekä potilaan kliinisestä vasteesta hoitoon. Hoitojakso on yleensä 7–14 päivää, mutta se voi olla pidempi aivokalvontulehduksen tai muiden vakavien infektioiden yhteydessä.

Erityisohjeet

• On tärkeää suorittaa koko hoitojakso loppuun, vaikka oireet lievittyisivätkin, jotta bakteerit eivät kehity resistenssiksi.
• Ampisilliini voi aiheuttaa vatsavaivoja, joten se tulee ottaa ruoan kanssa, jos ilmenee vatsavaivoja.
• Potilaita on seurattava allergisten reaktioiden varalta, erityisesti jos heillä on aiemmin ollut yliherkkyyttä penisilliineille.

Käyttö Ampisilliini raskauden aikana

Ampisilliinin käyttö raskauden aikana tulee suorittaa vain lääkärin valvonnassa ja äidille koituvien hyötyjen ja sikiölle aiheutuvien mahdollisten riskien huolellisen arvioinnin jälkeen. Lääkärin tulee päättää ampisilliinin määräämisestä ottaen huomioon kliinisen tilanteen, lääkkeen turvallisuuden ja tehon kussakin tapauksessa.

Ampisilliini kuuluu FDA:n luokituksen mukaan raskaudenaikaiseen käyttöön luokkaan B, mikä tarkoittaa, että sen turvallisuutta sikiölle ei ole täysin selvitetty kontrolloitujen ihmisillä tehtyjen tutkimusten perusteella, mutta ei ole näyttöä haittavaikutuksista sikiölle, kun sitä käytetään tiineillä eläimillä. Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, riskit ja hyödyt on kuitenkin punnittava huolellisesti kussakin yksilöllisessä tilanteessa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys ampisilliinille, muille penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, tulisi välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppiset infektiot: Ampisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä, urtikariariskin vuoksi.
3. Vakava maksan vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, tulee käyttää ampisilliinia varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muille beetalaktaamiantibiooteille (esim. kefalosporiineille tai karbapeneemeille), voi olla suurentunut riski saada allergisia reaktioita ampisilliinille.
5. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien, mukaan lukien ampisilliinin, käyttö voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
6. Pitkäaikainen käyttö: Ampisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulee käyttää varoen ja vain lääkärin määräyksestä.
7. Lapset ja nuoret: Ampisilliinin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa, erityisesti annostuksen suhteen.
8. Raskaus ja imetys: Ampisilliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on sallittua vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset Ampisilliini

1. Allergiset reaktiot:

   • Ihottuma
   • Nokkosihottuma
   • Kutina
   • Quincken ödeema (äkillinen ja merkittävä kudostilavuuden lisääntyminen, yleisimmin kasvoissa ja kaulassa)
   • Anafylaktinen sokki (harvinainen, mutta vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen tila)

2. Ruoansulatuskanavan häiriöt:

   • Pahoinvointi
   • Oksentelu
   • Ripuli
   • Vatsakipu
   • Pseudomembranoottinen koliitti (antibioottien aiheuttama paksusuolen tulehdus)

3. Maksan toimintahäiriö:

   • Kohonneet maksaentsyymit
   • Keltatauti (harvinainen)

4. Vaikutukset hematopoieettiseen järjestelmään:

   • Leukopenia (valkosolujen määrän väheneminen)
   • Neutropenia (neutrofiilien määrän väheneminen)
   • Anemia
   • Trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen)

5. Hermosto:

   • Päänsärky
   • Huimaus
   • Unettomuus
   • Kouristukset (harvinaisia ja yleensä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla)

6. Muita reaktioita:

   • Munuaisten vajaatoiminta (harvinainen)
   • Emättimen kandidiaasi
   • Suun hiivatulehdus (sammas)

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ampisilliinille tyypillisten sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja ruoansulatushäiriöiden, äkillinen lisääntyminen.
2. Allergiset reaktiot: Allergisten reaktioiden, kuten urtikarian, kutinan, kasvojen turvotuksen, hengitysvaikeuksien ja anafylaktisen sokin, kehittyminen on mahdollista.
3. Maksa- ja munuaissairaudet: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, joka voi ilmetä maksaentsyymien määrän nousuna veressä ja munuaisten vajaatoiminnan merkkeinä.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksisia oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, tajunnan hämärtymistä ja kouristuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa ampisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutusaikaa.
2. Metotreksaatti: Ampisilliini saattaa lisätä metotreksaatin toksisuutta, erityisesti suurina annoksina, nostamalla sen pitoisuutta veressä ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.
3. Antibiootit: Ampisilliinin yhdistäminen muihin antibiootteihin, kuten tetrasykliineihin tai makrolideihin, voi heikentää molempien lääkkeiden tehoa.
4. Antikoagulantit: Ampisilliini saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa hyytymisajan pidentymiseen ja verenvuotoriskin suurenemiseen.
5. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai suoliston peristaltiikkaa hidastavat lääkkeet voivat vähentää ampisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen.