Analgin

Analgin (natriummetamitsoli) on opioideihin kuulumaton kipu- ja kuumelääke, jota käytetään laajalti kivun lievitykseen ja ruumiinlämmön alentamiseen. Se kuuluu pyratsonijohdannaisten luokkaan ja sillä on myös heikko tulehdusta estävä vaikutus. Analginia käytetään laajalti monissa maissa, mutta sen myynti on rajoitettu tai kielletty joissakin osavaltioissa vakavien sivuvaikutusten, kuten agranulosytoosin, riskin vuoksi.

Analginin vaikutusmekanismi on estää prostaglandiinien synteesiä. Prostaglandiinit ovat aineita, joilla on tärkeä rooli tulehduksen, kivun ja kuumeen aiheuttamisessa. Se estää syklo-oksigenaasientsyymin toimintaa, jota tarvitaan prostaglandiinien tuotannossa, mikä vähentää kipua ja kuumetta.

Viitteitä Analgina

1. Anestesia:

   • Erilaisista syistä johtuvat akuutit ja krooniset kipuoireyhtymät, esim. leikkausten ja vammojen jälkeen sekä tuki- ja liikuntaelimistön sairauksissa.
   • Koliikki (munuaisten, sappitiehyiden).
   • Kasvainkipu ja kipu luumetastaasien kanssa.
   • Kuukautiskipuja.
   • Päänsärky, hammassärky.

2. Kuumetta alentava:

   • Kuumeiset tilat vilustumisessa ja tartuntataudeissa, kun muiden kuumelääkkeiden käyttö on tehotonta tai vasta-aiheista.

Julkaisumuoto

1. Pillerit

Yleisin analginin muoto on suun kautta otettavat tabletit. Tabletit sisältävät yleensä:

• 500 mg vaikuttavaa ainetta (metamitsolinatriumia) per annos.

Tabletit voidaan ottaa veden kanssa, ja ne on parasta ottaa aterioiden jälkeen vatsavaivojen minimoimiseksi.

2. Injektioneste, liuos

Analginia on saatavana injektionesteenä, joka voidaan antaa lihakseen tai laskimoon. Tämä lievittää nopeasti voimakasta kipua tai kuumetta:

• Liuoksen pitoisuus on tyypillisesti 500 mg/ml.

3. Peräpuikot (peräpuikot)

Peräsuolen kautta käytettäväksi analginia on saatavana myös peräpuikkoina, mikä voi olla kätevä vaihtoehto lapsille tai aikuisille, joilla on vaikeuksia ottaa pillereitä:

• Peräpuikkojen annostus voi vaihdella, mutta ne sisältävät usein myös 500 mg vaikuttavaa ainetta.

4. Oraaliliuos (tipat)

Analginin nestemäistä muotoa voidaan käyttää suun kautta annettavaksi tippojen muodossa, mikä on erityisen kätevää annostelussa lapsille:

• Pitoisuus ja annostus voivat vaihdella, käyttöohjeita on noudatettava tarkasti.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Analginin tarkkaa vaikutusmekanismia ei täysin ymmärretä, mutta sen uskotaan sitoutuvan keskushermoston ja perifeerisiin reseptoreihin muodostaen aktiivisia metaboliitteja, jotka estävät syklo-oksigenaasin (COX) toimintaa ja estävät prostaglandiinien, mukaan lukien prostaglandiini E2:n, muodostumista, mikä vähentää kipua ja tulehdusta.
2. Kivunlievitys: Analginilla on voimakas kipua lievittävä vaikutus ja sitä voidaan käyttää lievittämään erilaisia kipuja, kuten päänsärkyä, hammassärkyä, lihaskipua sekä reumaattisia ja muita tulehdusprosesseja.
3. Kuumetta alentava vaikutus: Analginilla on kuumetta alentava vaikutus, koska se vaikuttaa aivojen hypotalamuksen lämmönsäätelykeskuksiin, mikä auttaa alentamaan kehon lämpötilaa kuumeessa.
4. Tulehdusta estävät vaikutukset: Vaikka analgin ei ole tyypillinen tulehduskipulääke, se voi auttaa vähentämään tulehdusta estämällä prostaglandiinien muodostumista ja vähentämällä tulehdusreaktioita.
5. Muut toimenpiteet: Analginilla on myös kouristuksia estäviä vaikutuksia, jotka auttavat lievittämään sisäelinten sileiden lihasten kouristuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettu metamitsoli imeytyy yleensä hyvin ja nopeasti ruoansulatuskanavasta. Imeytyminen voi hieman hidastua, jos sitä otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa.
2. Jakautuminen: Metamitsoli jakautuu laajalti kehon kudoksiin ja elimiin. Se läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Sitoutuminen veriplasman proteiineihin on vähäistä.
3. Aineenvaihdunta: Metamitsoli metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja, kuten 4-metyyliaminopyridiiniä, sekä inaktiivisia metaboliitteja. Nämä metaboliitit glukuronidoituvat edelleen.
4. Erittyminen: Metamitsoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, sekä muuttumattomana yhdisteenä että metaboliitteina. Noin 70–90 % annoksesta erittyy virtsaan ensimmäisten 24 tunnin aikana annon jälkeen.
5. Puoliintumisaika: Metamitsolin puoliintumisaika on noin 2–3 tuntia, vaikka se voi pidentyä iäkkäillä potilailla tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

Annostus ja antotapa

Suun kautta otettava (tabletit)

• Aikuiset: Tavanomainen annos on 500 mg 2–3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 3000 mg:aa.
• Yli 10-vuotiaat lapset (tai yli 32 kg painavat): Annos lasketaan 8–16 mg/kg kehonpainoa 3–4 kertaa päivässä.

Peräsuolen kautta (peräpuikot)

• Aikuiset: Yleensä käytetään peräpuikkoja, joiden annos on 500–1 000 mg 2–3 kertaa päivässä.
• Lapset: Annos lasketaan myös painon mukaan, eikä se yleensä ylitä 10–15 mg/kg ruumiinpainoa 2–3 kertaa päivässä.

Parenteraalinen anto (injektiot)

• Aikuiset: 500–1000 mg metamitsolinatriumia lihakseen tai laskimoon 2–3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 2000–3000 mg.
• Lapset: 8–16 mg/kg laskimoon tai lihakseen, enintään 3 kertaa päivässä.

Sovelluksen ominaisuudet

1. Käytä varoen: Analgin voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, kuten agranulosytoosia ja sokkireaktioita, erityisesti laskimonsisäisesti annettuna.
2. Allergiset reaktiot: Ennen hoidon aloittamista on tärkeää varmistaa, ettei potilas ole allerginen metamitsolinatriumille tai muille pyratsonijohdannaisille.
3. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana: Analginia ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana ilman lääkärin määräystä.
4. Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa: Metamitsolinatriumilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, mikä voi muuttaa niiden tehoa tai lisätä niiden sivuvaikutuksia.

Käyttö Analgina raskauden aikana

Analginin käyttö raskauden aikana voi vaikuttaa negatiivisesti sikiöön ja raskauteen. Tässä on joitakin tärkeimmistä syistä:

1. Synnynnäisten epämuodostumien riski: Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että analginin käyttö raskauden aikana voi lisätä tiettyjen sikiövaurioiden, kuten huuli- ja suulakihalkioiden, riskiä.
2. Verenvuotoriski: Analgin saattaa lisätä verenvuotoriskiä sekä äidillä että vauvalla synnytyksen jälkeen. Tämä johtuu sen kyvystä estää verihiutaleiden aggregaatiota ja vähentää veren hyytymistä.
3. Myrkylliset vaikutukset sikiön munuaisiin: Joissakin tapauksissa analginin käyttö raskauden viimeisen kolmanneksen aikana voi aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksia sikiön munuaisiin.

Yleisesti ottaen analginin käyttöä raskauden aikana ei suositella ilman lääkärin tai synnytyslääkärin-gynekologin konsultointia.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys analginille tai muille pyratsonilääkkeille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Astmaoireyhtymä: Analginin käyttö voi lisätä astmaoireita astmaoireyhtymää sairastavilla potilailla.
3. Allergiset reaktiot: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muille lääkkeille, erityisesti ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille (NSAID), voi olla riski kehittää allergisia reaktioita analginille.
4. Keuhkoastma: Analginin käyttö voi aiheuttaa bronkospasmia potilailla, joilla on astma.
5. Hematologiset häiriöt: Analgin voi aiheuttaa agranulosytoosia, trombosytopeniaa ja muita hematologisia häiriöitä; siksi sitä ei suositella potilaille, joilla on verisairauksia.
6. Raskaus ja imetys: Analginin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheista sikiön ja imeväisen kehitykselle aiheutuvien mahdollisten riskien vuoksi.
7. Lapset: Analginin käyttö lapsilla voi olla rajoitettua verireaktioiden ja muiden sivuvaikutusten riskin vuoksi.
8. Munuaisten vajaatoiminta: Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee välttää analginin käyttöä tai käyttää sitä varoen lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset Analgina

1. Allergiset reaktiot: Oireisiin kuuluvat nokkosihottuma, kutina, ihottuma, turvotus ja joskus anafylaktinen sokki. Nämä reaktiot voivat olla erityisen vaarallisia ja vaativat välitöntä lääkärinhoitoa.
2. Luuydinvaurio: Harvinainen mutta vakava sivuvaikutus, joka tunnetaan nimellä agranulosytoosi, jolle on ominaista merkittävä valkosolujen määrän väheneminen veressä, mikä tekee kehosta alttiimman infektioille.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukana ovat dyspepsia (ruoansulatushäiriöt), pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu ja ripuli.
4. Ihoreaktiot: Voi esiintyä kutinaa, ihon punoitusta ja erilaisia ihottumia.
5. Munuaisvaivat: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä munuaisten toimintahäiriöitä, kuten kohonneita kreatiniini- ja ureapitoisuuksia veressä.

Yliannos

1. Vakava myrkytys: Analginin yliannostus voi aiheuttaa vakavan myrkytyksen, joka ilmenee yleisen tilan heikkenemisenä, uneliaisuutena, verenpaineen laskuna ja hengityksen heikkenemisenä.
2. Munuaisvaurio: Akuutti munuaisvaurio voi kehittyä, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä suurilla annoksilla.
3. Luuydinvaurio: On mahdollista kehittää aplastinen anemia tai agranulosytoosi, tiloja, joissa luuydin ei tuota tarpeeksi verisoluja.
4. Maksavaurio: Analginin yliannostus voi myös johtaa myrkyllisiin maksavaurioihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikoagulantit: Analgin saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa hyytymisajan pidentymiseen ja verenvuotoriskin suurenemiseen.
2. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten antasidit tai rautaa sisältävät valmisteet, voivat vähentää analginin imeytymistä ruoansulatuskanavasta, mikä voi heikentää sen tehoa.
3. Metotreksaatti: Analgin saattaa lisätä metotreksaatin myrkyllisyyttä, erityisesti suurina annoksina, lisäämällä sen pitoisuutta veressä ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.
4. Syklosporiini: Analgin saattaa lisätä siklosporiinin myrkyllisyyttä lisäämällä sen pitoisuutta veressä ja lisäämällä sivuvaikutusten riskiä.
5. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa analginin poistumista elimistöstä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.