Anapriliini

Anapriliini on lääkevalmisteen kauppanimi, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on propranololi. Propranololi kuuluu beetasalpaajien luokkaan, joita käytetään erilaisten sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvien sairauksien hoitoon.

Propranololilla on useita farmakologisia ominaisuuksia, mukaan lukien:

1. Rytmihäiriöitä estävä vaikutus: Estää sydämen rytmihäiriöiden esiintymisen tai vähentää niiden esiintymistiheyttä.
2. Verenpainetta alentava vaikutus: Alentaa verenpainetta.
3. Antianginaalinen vaikutus: Vähentää angina pectoris -kohtausten (rintakipu, joka johtuu sydämen riittämättömästä verenkierrosta) esiintymistiheyttä ja voimakkuutta.
4. Stressiä lievittävä vaikutus: Vähentää kehon stressireaktioita, kuten sydämentykytys ja vapina.
5. Migreenin estohoito: Jotkut migreenipotilaat voivat hyötyä propranololista.

Anapriliinia käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen, rytmihäiriöiden, hypertrofisen kardiomyopatian, tyreotoksikoosin (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa) hoitoon sekä migreenin ehkäisyyn. Anapriliinin käyttö tulee kuitenkin tapahtua lääkärin valvonnassa, koska sillä on sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita, ja annostus on yksilöllisesti määritettävä kullekin potilaalle.

Viitteitä Anaprilina

1. Kohonnut verenpaine: Anapriliinia käytetään verenpaineen alentamiseen kohonneesta verenpaineesta kärsivillä potilailla.
2. Angina pectoris: Lääkettä voidaan käyttää vähentämään angina pectoris -kohtausten (rintakipu, joka johtuu sydämen riittämättömästä verenkierrosta) esiintymistiheyttä ja voimakkuutta.
3. Rytmihäiriöt: Anapriliinia voidaan käyttää erityyppisten rytmihäiriöiden hoitoon, mukaan lukien eteis-kammiotakykardia, eteisvärinä ja lisälyönti.
4. Hypertrofinen kardiomyopatia: Propranololia voidaan käyttää oireiden vähentämiseen ja tämän tilan etenemisen hidastamiseen.
5. Tyreotoksikoosi: Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa propranololi voi auttaa hallitsemaan joitakin tyreotoksikoosin oireita, kuten nopeaa sydämensykettä ja vapinaa.
6. Migreenin estohoito: Anapriliinia voidaan käyttää migreenin estohoitoon joillakin potilailla.

Julkaisumuoto

1. Pillerit

Tabletit ovat Anaprylinin yleisin vapautumismuoto. Ne on tarkoitettu suun kautta otettavaksi ja niitä on saatavilla eri annoksina:

• Tavalliset tabletit: Yleensä sisältävät 10 mg, 40 mg tai 80 mg propranololia. Näitä tabletteja otetaan useita kertoja päivässä annostuksesta ja lääkärin määräyksestä riippuen.

2. Depotkapselit

Depotkapselit on suunniteltu ylläpitämään lääkeaineen vakaata pitoisuutta veressä pitkään:

• Depotkapselit: Sisältävät usein 80 mg tai 160 mg propranololia. Näiden vapautumismuotojen avulla voit vähentää lääkkeen ottokertojen määrää päivän aikana, yleensä yhteen kertaan päivässä.

3. Injektioneste, liuos

Vaikka se ei olekaan yhtä yleistä, Anapriliinia on saatavilla myös injektoitavana liuoksena, jota käytetään kliinisissä olosuhteissa:

• Injektoitava liuos: Käytetään sydänoireiden nopeaan lievitykseen, kun suun kautta anto ei ole mahdollista tai tehotonta.

4. Suun kautta otettava liuos

Joissakin tapauksissa saatavilla voi olla oraaliliuos, joka on kätevä potilaille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja.

Farmakodynamiikka

1. Beeta-adrenoreseptorien salpaus: Propranololi on beeta-adrenoreseptorien, pääasiassa beeta-1- ja beeta-2-adrenoreseptorien, suora salpaaja. Näiden reseptorien salpaus johtaa heikentyneeseen vasteeseen adrenaliinille ja noradrenaliinille, jotka ovat sympaattisen hermoston välittäjäaineita.
2. Sydämen minuuttitilavuuden väheneminen: Sydämen beeta-1-adrenoreseptorien estäminen johtaa sydämen minuuttitilavuuden ja sykkeen laskuun. Tämä voi johtaa verenpaineen laskuun ja sydämen työmäärän vähenemiseen.
3. Verenpaineen alentaminen: Propranololilla on myös suora vasokonstriktorivaikutus estämällä verisuonten beeta-2-adrenoreseptoreita. Tämä johtaa perifeeriseen vasokonstriktioon ja verenpaineen laskuun.
4. Rytmihäiriöitä estävä vaikutus: Propranololilla on rytmihäiriöitä estävä vaikutus, joka johtuu sydämen automatismin vähentämisestä, johtumisen estämisestä ja sydänlihaksen herkkyyden vähenemisestä.
5. Migreenin estohoito: Propranololia voidaan käyttää migreenikohtausten estohoitoon, koska se vaikuttaa verisuonten sävyyn ja vähentää migreenin syntyyn liittyvien hermosolujen herkkyyttä.
6. Ahdistusta lievittävät vaikutukset: Propranololia käytetään joskus ahdistuksen oireiden vähentämiseen, koska se voi vähentää kehon fysiologista vastetta stressiin.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Anapriliini imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Imeytymistä voi heikentää samanaikainen ottaminen ruoan kanssa.
2. Jakautuminen: Propranololi läpäisee veri-aivoesteen hyvin ja pääsee aivoihin. Se jakautuu myös kehon kudoksiin, kuten maksaan, munuaisiin, keuhkoihin ja sydämeen.
3. Aineenvaihdunta: Propranololi metaboloituu laajasti maksassa, pääasiassa sytokromi P450 2D6 -isoentsyymin kautta. Propranololin päämetaboliitit ovat alfa-naftoksiasetikkahappo ja 4-hydroksipropranololi.
4. Erittyminen: Propranololi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 90 % annoksesta erittyy 4 päivän kuluessa, pääasiassa metaboliitteina.
5. Puoliintumisaika: Propranololin puoliintumisaika veressä on noin 3–6 tuntia, mutta se voi pidentyä iäkkäillä potilailla ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

• Suun kautta otettava anto: Anapriliini otetaan suun kautta, mieluiten samaan aikaan joka päivä, jotta lääkepitoisuus veressä pysyy tasaisena.
• Injektiot: Propranololin injektoitavaa muotoa käytetään laitoshoidossa potilaan tilan nopeaan vakauttamiseen.

Annostus

Anaprylinin annostus riippuu sairaudesta, sen vakavuudesta ja potilaan hoitovasteesta. Tässä on yleisiä suosituksia:

For Adults

1. Hypertension:

   • Aloitusannos: 40 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.
   • Ylläpitoannos: 120–240 mg vuorokaudessa, jaettuna useisiin annoksiin.

2. Angina:

   • Aloitusannos: 40 mg kolme kertaa päivässä.
   • Ylläpitoannos: 120–240 mg vuorokaudessa.

3. Arrhythmias:

   • Aloitusannos: 10–40 mg kolme tai neljä kertaa päivässä.

4. Migreeni (ehkäisy):

   • Aloitusannos: 40 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä.
   • Ylläpitoannos: 80–240 mg vuorokaudessa.

5. Tremor:

   • Aloitusannos: 40 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä.
   • Ylläpitoannos: enintään 120 mg päivässä.

6. Apua alkoholiriippuvuudesta vieroittautumiseen:

   • Annostus: 10–40 mg kolme tai neljä kertaa päivässä.

For Children

• Arrhythmias, hypertension and other cardiovascular conditions:
  • Aloitusannos: 0,5–1 mg/kg päivässä, jaettuna useisiin annoksiin.
  • Ylläpitoannos: Annosta suurennetaan vähitellen kliinisen vasteen ja sietokyvyn mukaan.

Erityisohjeet

• Propranololi tulee ottaa ennen ateriaa tai aterian yhteydessä imeytymisen parantamiseksi.
• Anapriliinihoitoa lopetettaessa annosta tulee pienentää vähitellen vieroitusoireiden välttämiseksi.
• Propranololi saattaa peittää hypoglykemian oireita diabeetikoilla.
• Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on astma, sillä propranololi voi voimistaa bronkospasmia.

Käyttö Anaprilina raskauden aikana

Anapriliinin (propranololin) käyttö raskauden aikana tulisi tehdä vain lääkärin tarkassa valvonnassa, koska sillä voi olla vakavia seurauksia sekä äidille että sikiölle.

Propranololi, beetasalpaajana, voi tunkeutua istukan läpi ja vaikuttaa sikiön kehitykseen. Tässä on joitakin anaprylinin käytön mahdollisia riskejä raskauden aikana:

1. Sikiön sykkeen hidastuminen: Propranololi voi aiheuttaa sikiön sykkeen hidastumista.
2. Matala verenpaine: Tämä lääke voi alentaa sekä äidin että sikiön verenpainetta, mikä voi johtaa hypoksiaan ja muihin komplikaatioihin.
3. Ennenaikaisen synnytyksen riski: Propranololin käyttö raskaana oleville naisille voi lisätä ennenaikaisen synnytyksen riskiä.
4. Synnynnäiset epämuodostumat: Jotkut tutkimukset viittaavat mahdolliseen synnynnäisten epämuodostumien riskiin, kun beetasalpaajia, kuten propranololia, käytetään raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys anapriliinille tai jollekin lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Sydämen vajaatoiminta: Anapriliini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta tai merkittäviä sydämen dekompensaation oireita.
3. Sydänkatkos: Anapriliini on vasta-aiheinen AV-johtumisen eston (toisen ja kolmannen asteen) yhteydessä.
4. Sinusbradykardiaoireyhtymä: Lääkettä tulee käyttää varoen sinusbradykardiaoireyhtymää sairastavilla potilailla, koska se voi pahentaa bradykardiaa.
5. Astma ja obstruktiivinen hengitystiesairaus: Potilaiden, joilla on astma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, tulee käyttää anapriliinia varoen, koska bronkospasmin lisääntyminen on mahdollista.
6. Reiterin oireyhtymä: Anapryliinin käyttö voi olla vasta-aiheista Reiterin oireyhtymää sairastavilla potilailla tilan pahenemisriskin vuoksi.
7. Raskaus ja imetys: Anapriliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheista, koska sen turvallisuudesta sikiölle ja lapselle ei ole riittävästi tietoa.
8. Pediatriset potilaat: Anaprylinin turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ei ole vahvistettu, joten sitä ei yleensä suositella lapsille.

Sivuvaikutukset Anaprilina

1. Väsymys ja heikkous: Joillakin potilailla voi esiintyä väsymystä, heikkoutta tai yleistä väsymyksen tunnetta.
2. Verenpaineen lasku: Propranololi voi beetasalpaajana aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä voi johtaa huimaukseen tai jopa tajunnan menetykseen, erityisesti äkillisten kehon asennon muutosten yhteydessä.
3. Bradykardia: Tämä on sykkeen lasku normaalia alhaisemmaksi. Se voi aiheuttaa potilaille sydämentykytysoireita, heikkoutta tai huimausta.
4. Univaikeudet: Propranololi voi aiheuttaa unettomuutta tai muutoksia unen laadussa joillakin potilailla.
5. Ruoansulatusongelmat: Voi esiintyä dyspeptisiä oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua tai ripulia.
6. Hypoglykemian oireiden peittäminen: Propranololilla on kyky peittää joitakin alhaisen verensokerin oireita diabeetikoilla.
7. Hengitysvaikeudet: Joillakin potilailla astman tai obstruktiivisen keuhkosairauden oireet voivat pahentua.
8. Seksuaalinen toimintahäiriö: Propranololi voi aiheuttaa joillakin potilailla libidon heikkenemistä tai erektio-ongelmia.
9. Verihiutaleiden määrän lasku: Harvinaisissa tapauksissa, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä, voidaan havaita hemostaasin muutoksia, mukaan lukien verihiutaleiden määrän lasku.

Yliannos

1. Verenpaineen lasku: Anaprylinin yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen äkillisen laskun, joka voi aiheuttaa huimausta, pyörtymistä tai jopa shokin.
2. Bradykardia: Propranololi voi hidastaa sydämen sykettä, ja liiallinen käyttö voi aiheuttaa sydämen lyönnin hidastumisen (bradykardia).
3. Hengitysvaikeudet: Joillakin ihmisillä voi olla hengitysvaikeuksia, kuten pitkittynyt uniapnea, erityisesti jos heillä on astma tai muita hengityselinsairauksia.
4. Hypoglykemia: Propranololi saattaa peittää hypoglykemian (alhaisen verensokerin) oireita, mikä voi olla vaarallista diabeetikoille.
5. Lisääntynyt uneliaisuus: Anapriliinin liiallinen käyttö voi aiheuttaa uneliaisuutta tai jopa kooman.
6. Tajunnan menetys: Vakavissa anapriliinin yliannostuksen tapauksissa voi esiintyä tajunnan menetystä tai koomaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Verenpainelääkkeet: Propranololi saattaa voimistaa muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, ACE:n estäjien ja kalsiumkanavan salpaajien, verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi johtaa verenpaineen laskuun vaaralliselle tasolle.
2. Rytmihäiriölääkkeet: Propranololin yhdistetty anto muiden rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai luokan III rytmihäiriölääkkeiden, kanssa voi johtaa rytmihäiriölääkkeiden vaikutuksen voimistumiseen ja sydämen rytmihäiriöiden riskin suurenemiseen.
3. Sydänglykosidit: Propranololi saattaa voimistaa sydänglykosidien, kuten digoksiinin, vaikutuksia, mikä voi johtaa niiden sydämeen kohdistuvien toksisten vaikutusten lisääntymiseen.
4. Monoamiinioksidaasin estäjät (MAOI): Propranololi saattaa voimistaa MAO-estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi johtaa vaaralliseen verenpaineen laskuun.
5. Anestesialääkkeet: Propranololi saattaa voimistaa anestesialääkkeiden lamaavaa vaikutusta ja voimistaa joidenkin anestesialääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.
6. Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet: Propranololi saattaa estää beeta-agonistien keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen ja lisätä bronkospasmin riskiä astmaa tai kroonista obstruktiivista keuhkosairautta sairastavilla potilailla.