Aponil

Aponil (nimesulidi) on lääke, jota käytetään kivun ja tulehduksen lievittämiseen. Se on tulehduskipulääke (NSAID), jolla on myös kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia. Nimesulidia käytetään usein reumaattisten sairauksien, hammassäryn, päänsäryn, lihaskivun ja muiden vaivojen oireiden lievittämiseen.

On tärkeää muistaa, että nimesulidia tulee käyttää lääkärin ohjeiden ja suositusten mukaisesti. Tällä lääkkeellä voi olla sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita, ja itsehoito sillä voi olla vaarallista. Ennen nimesulidin käytön aloittamista on tärkeää neuvotella lääkärin kanssa.

Viitteitä Aponila

• Reumasairaudet: Aponilia voidaan käyttää nivelreuman, nivelrikon ja muiden tulehduksellisten nivelsairauksien hoitoon.
• Lihaskipu: Sitä voidaan käyttää lievittämään lihasjännitysten, lihasjännitysten, kouristusten ja muiden lihasongelmien aiheuttamaa kipua.
• Selkäkipu: Nimesulidi voi auttaa selkäkipuun, mukaan lukien alaselkäkipu ja niskakipu, jotka johtuvat useista eri syistä, kuten lihasjännityksestä ja tulehduksesta.
• Päänsärky: Sitä voidaan käyttää lievittämään päänsärkyä, mukaan lukien migreeniä ja aivojen jännitystä.
• Hammassärky: Aponil voi auttaa hammassärkyyn, joka liittyy hampaiden reikiintymiseen, ientulehdukseen tai hammashoitojen jälkeen.
• Vilustumisen ja flunssan oireet: Sitä voidaan käyttää myös kuumeen alentamiseen ja tavallisten vilustumisen ja flunssan oireiden, kuten kuumeen ja päänsäryn, lievittämiseen.

Julkaisumuoto

Tabletit ovat nimesulidin yleisin muoto. Tabletit voivat olla eri annostuksia, minkä ansiosta voit valita optimaalisen annoksen jokaiselle potilaalle.

Farmakodynamiikka

• Syklo-oksigenaasin (COX) esto: Nimesulidi estää COX-1- ja COX-2-entsyymien toimintaa, jotka osallistuvat arakidonihapon muuntamiseen prostaglandiineiksi. COX-2 aktivoituu yleensä tulehdusprosessien seurauksena, kun taas COX-1 on läsnä kudoksissa, joissa se suorittaa fysiologisia toimintoja. Estämällä COX-2:ta nimesulidi vähentää prostaglandiinien synteesiä, mikä johtaa tulehduksen, kivun ja kuumeen vähenemiseen.
• Kivunlievitys (kipua lievittävä vaikutus): Nimesulidilla on analgeettinen vaikutus, joka vähentää prostaglandiinien määrää ja lievittää kipua erilaisissa tiloissa, kuten reumasairauksissa, lihaskivuissa ja päänsäryissä.
• Tulehdusta estävä vaikutus: Koska prostaglandiinit ovat keskeisiä tulehduksen välittäjiä, niiden synteesin estäminen auttaa vähentämään tulehdusprosessien voimakkuutta.
• Kuumetta alentava vaikutus: Nimesulidi voi alentaa kehon lämpötilaa vaikuttamalla aivojen hypotalamukseen, joka säätelee lämmönsäätelyä.

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Nimesulidi imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 2–4 tunnissa annon jälkeen.
• Biologinen hyötyosuus: Nimesulidin biologinen hyötyosuus on noin 90 %, mikä tarkoittaa, että lähes koko otettu annos pääsee systeemiseen verenkiertoon.
• Aineenvaihdunta: Nimesulidi metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti on 4-hydroksinimesulidi, jolla on myös farmakologista aktiivisuutta.
• Proteiiniin sitoutuminen: Noin 99 % nimesulidista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
• Jakautuminen: Nimesulidi jakautuu tasaisesti elimistöön ja tunkeutuu eri kudoksiin.
• Erittyminen: Nimesulidi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten (noin 50–60 %) ja suoliston (noin 40–50 %) kautta metaboliitteina.
• Puoliintumisaika: Nimesulidin puoliintumisaika on noin 2–4 tuntia.

Annostus ja antotapa

• Aikuisille:

  • Tavallinen aloitusannos on 100 mg (yksi tabletti tai kapseli) kaksi kertaa päivässä aterioiden jälkeen.
  • Suurin vuorokausiannos ei yleensä ylitä 200 mg.

• Lapsille:

  • Lapsille suositellaan nimesulidiannosta painon ja iän mukaan. Lääkäri määrää yleensä lasten annostuksen kunkin lapsen yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

• Pääsyoikeuden kesto:

  • Nimesulidihoidon kesto on yleensä lyhytaikainen, enintään 15 päivää.
  • Jos hoitoa on tarpeen jatkaa, hoitojakson kestosta on keskusteltava lääkärin kanssa.

• Käyttö iäkkäillä potilailla:

  • Iäkkäillä potilailla annostusta voidaan joutua säätämään munuaisten ja maksan toiminnan mukaan.

• Käyttö erityisryhmissä:

  • Raskauden ja imetyksen aikana nimesulidi on vasta-aiheinen tai sitä voidaan käyttää vain tiukassa lääkärin valvonnassa.
  • Potilaiden, joilla on ruoansulatuskanavan sairauksia, astmaa, munuais- ja maksasairauksia, tulee olla erityisen varovaisia nimesulidia käytettäessä.

Käyttö Aponila raskauden aikana

• Synnynnäisten epämuodostumien riski:

  • Italiassa tehty tutkimus osoitti, että nimesulidin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana saattaa liittyä vastasyntyneiden synnynnäisten virtsateiden epämuodostumien lisääntyneeseen riskiin. Naisilla, jotka käyttivät nimesulidia ensimmäisen kolmanneksen aikana, oli 2,6-kertainen riski saada tällaisia epämuodostumia verrattuna niihin, jotka eivät käyttäneet lääkettä (Cantarutti et al., 2018).

• Vaikutukset sikiön sydän- ja verisuonijärjestelmään:

  • Toisessa tapauksessa raportoitiin sikiön valtimotiehyen ennenaikaista ahtaumaa, joka johti oikean kammion hypertrofiaan. Tämä liittyi äidin nimesulidin käyttöön raskauden loppuvaiheessa (Sciacca et al., 2005).

• Lapsiveden määrä (oligohydramnios):

  • Myös oligohydramniosta (alhaista lapsiveden määrää) on raportoitu nimesulidia raskauden aikana käyttävillä naisilla, mikä voi johtaa erilaisiin komplikaatioihin sikiölle (Grinceviciene et al., 2016).

• Munuaisten vajaatoiminta vastasyntyneillä:

  • Raskauden aikana nimesulidille altistuneilla vastasyntyneillä voi kehittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta. Yhdessä tapauksessa lapselle, jonka äiti otti nimesulidia raskauden kahden viimeisen viikon aikana, kehittyi oligurinen munuaisten vajaatoiminta, joka korjaantui vähitellen syntymän jälkeen (Landau et al., 1999).

Vasta

• Mahahaava ja pohjukaissuolihaava: Nimesulidin käyttö voi lisätä mahahaavan pahenemisen ja ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä.
• Lisääntyneeseen verenvuotoriskiin liittyvät tilat: Esimerkiksi verenvuototaipuva, veren hyytymishäiriöt, verenvuototaipuva jne.
• Maksan vajaatoiminta: Nimesulidi metaboloituu maksassa, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista tämän elimen toimintahäiriön sattuessa.
• Munuaisten vajaatoiminta: Koska nimesulidi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, jos niiden toiminta on heikentynyt, lääke voi kertyä elimistöön, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
• Astma, nenäpolyyppien aiheuttama nuha sekä aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden aiheuttama nuha: Joillakin potilailla nimesulidi voi aiheuttaa bronkospasmia, erityisesti astmaa tai allergista nuhaa sairastavilla.
• Raskaus ja imetys: Nimesulidin käyttö raskauden aikana, erityisesti viimeisen kolmanneksen aikana, voi olla vasta-aiheista sikiölle aiheutuvan riskin vuoksi. Lisäksi nimesulidi voi erittyä rintamaitoon, joten sen käyttö imetyksen aikana voi olla ei-toivottavaa.
• Pediatriset potilaat: Nimesulidin käyttö alle 12-vuotiailla lapsilla saattaa olla vasta-aiheista, koska tehosta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ei ole riittävästi tietoa.

Sivuvaikutukset Aponila

• Ruoansulatuskanavan häiriöt: Sisältää dyspepsiaa (vatsavaivat), pahoinvointia, oksentelua, ripulia, turvotusta ja vatsakipua.
• Ruoansulatuskanavan haavaumat: Nimesulidi voi lisätä maha- tai suolistohaavojen sekä ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä.
• Allergiset reaktiot: Mukana ihottuma, kutina, turvotus, angioedeema, allerginen dermatiitti ja harvoin anafylaktinen sokki.
• Munuais- ja maksavauriot: Nimesulidi voi harvoin aiheuttaa munuais- tai maksavaurioita, jotka ilmenevät vastaavien indikaattoreiden lisääntyneinä pitoisuuksina veressä.
• Keskushermosto: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, unettomuutta, ahdistusta ja ärtyneisyyttä voi esiintyä.
• Systeemiset reaktiot: Sisältävät asteniaa (heikkoutta), kohonnutta ruumiinlämpöä, valtimoverenpainetta (kohonnutta verenpainetta), perifeeristä turvotusta.
• Iho- ja ihoreaktiot: Nokkosihottumaa, fotodermatiittia, ihon punoitusta ja hiustenlähtöä voi esiintyä.
• Muita reaktioita: Mahdollinen näköhäiriö, hiustenlähtö (alopesia), kohonneet veren kaliumpitoisuudet (hyperkalemia), muutokset veressä (anemia, trombosytopenia), anuria (virtsaamattomuus), astmakohtaus.

Yliannos

Yliannostuksen oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, uneliaisuus, päänsärky, hypertensio (korkea verenpaine) ja mahdolliset munuais- ja maksavaivat.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Lääkkeet, jotka lisäävät haavaumien komplikaatioiden riskiä: Kuten glukokortikoidit, antikoagulantit (esim. varfariini), verihiutaleiden vastaiset aineet (esim. asetyylisalisyylihappo), sertikonaatsoli, ketokonatsoli, erytromysiini, siklosporiini jne.
• Lääkkeet, jotka lisäävät munuais- ja maksavaurioiden riskiä: Esimerkiksi diureetit, angiotensiinikonvertaasin estäjät (ACE:n estäjät), litium, metotreksaatti, siklosporiini jne.
• Verenvuotoriskiä lisäävät lääkkeet: Esimerkiksi antikoagulantit, verihiutaleiden vastaiset aineet, glukokortikoidit, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), jotka vähentävät verihiutaleiden määrää (esim. tiklopidiini).
• Lääkkeet, jotka lisäävät ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisriskiä: Kuten alkoholi, koksibit, glukokortikoidit, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), antikoagulantit, verihiutaleiden vastaiset aineet jne.
• Nimesulidin tehoa heikentävät lääkkeet: Esimerkiksi aspiriini ja muut tulehduskipulääkkeet, jotka voivat kilpailla sitoutumiskohdasta COX-1:n ja COX-2:n kanssa.