Betacor

Betacor on lääke, joka estää selektiivisesti β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta.

Viitteitä Betacore

Sitä käytetään korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä käytetään myös angina pectoris -kohtausten ehkäisyyn.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina. Läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia lääkettä; laatikon sisällä on 3 tällaista pakkausta.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Betaxololin lääkinnällisten ominaisuuksien joukossa on:

• kardioselektiivisen luonteen β-adrenerginen estävä vaikutus;
• oman sympatomimeettisen vaikutuksen puute (ei ole osittaista agonistista vaikutusta);
• heikko kalvoa stabiloiva vaikutus (samanlainen kuin kinidiinillä tai paikallispuudutteilla), kun sitä käytetään pitoisuuksina, jotka ylittävät standardilääkeannokset.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Lääke imeytyy kokonaan ja nopeasti suun kautta annon jälkeen. Ensimmäisen maksan läpikulun vaikutus on erittäin heikko, ja aineen biologinen hyötyosuusindeksi on noin 85 %, minkä vuoksi sen arvot eri ihmisten veriplasmassa tai saman potilaan pitkäaikaisessa lääkkeen käytössä vaihtelevat vain vähän. Betaksololi-alkuaine syntetisoituu plasman proteiinin kanssa noin 50 %:sti.

Vaihtoprosessit.

Jakautumistilavuus on noin 6 l/kg. Elimistössä suurin osa betaksolololista muuttuu inaktiivisiksi hajoamistuotteiksi, ja vain 10–15 % tästä alkuaineesta määritetään virtsassa muuttumattomana. Eliminaatio tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Erittyminen.

Aktiivisen aineen puoliintumisaika on noin 15–20 tuntia.

Annostus ja antotapa

Korkean verenpaineen alentamiseen tai angina pectoriksen kehittymisen ehkäisyyn tavanomainen annos on 1 tabletti (20 mg) päivässä.

Annoskoot munuaisten vajaatoimintaa sairastaville.

Munuaisten toiminnan heikkenemisen myötä myös betaksololin puhdistuma hidastuu. Siksi lääkeannoksen on oltava potilaan munuaisten toiminnan mukainen: kreatiniinipitoisuudella 20 ml/min annostusta ei tarvitse muuttaa.

Kliininen tutkimus on kuitenkin tarpeen suorittaa ensimmäisestä hoitoviikosta alkaen, kunnes lääkkeen tasapainopitoisuus veressä on saavutettu (tämä kestää keskimäärin 4 päivää).

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (CrCl <20 ml/min) hoito tulee aloittaa annoksella 10 mg/vrk (dialyysiaikataululla ja -tiheydellä ei ole merkitystä hemodialyysipotilailla).

[ 3 ]

Käyttö Betacore raskauden aikana

Teratogeeninen vaikutus.

Tällä hetkellä ei ole tietoa teratogeenisten oireiden kehittymisestä ihmisillä tai synnynnäisten poikkeavuuksien esiintymisestä sikiöllä.

Vastasyntyneen vaikutus.

Jos raskaana oleva nainen otti Betacor-valmistetta, beetasalpaajan vaikutus jatkuu vastasyntyneellä useita päiviä syntymän jälkeen. Vaikka tämä jäännösoire ei välttämättä ole kliinisten komplikaatioiden syy, sydämen vajaatoiminnan todennäköisyys on edelleen olemassa. Jos tällainen häiriö ilmenee, vastasyntynyt on lähetettävä tehohoitoon ja lisäksi on kieltäydyttävä plasman korvikkeiden käytöstä (koska on olemassa akuutin keuhkopöhön mahdollisuus).

Lisäksi on tietoja hypoglykemian, bradykardian ja RDSN:n tapauksista. Tästä syystä on tarpeen seurata vastasyntyneen tilaa huolellisesti pitäen sitä erikoisolosuhteissa (ensimmäisten 3–5 elämänpäivän aikana on tarpeen seurata verensokeritasoja ja sykettä).

Kaikkien edellä mainittujen tekijöiden vuoksi betaksololi on kielletty raskauden aikana. Ainoat poikkeukset ovat tapaukset, joissa lääkkeen ottamisen todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Imetysaika.

On havaittu, että beetasalpaajat voivat erittyä rintamaitoon. Imetys on lopetettava Betacor-hoidon aikana, koska bradykardian tai hypoglykemian todennäköisyyttä vastasyntyneillä ei ole vielä tutkittu.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea keuhkoastma sekä krooniset obstruktiiviset keuhkopatologiat;
• kardiogeeninen sokki;
• sydämen vajaatoiminta, jota ei saada hallintaan hoidolla;
• AV-katkoksen vaikeusaste 2–3;
• bradykardia (syke on <45–50 lyöntiä minuutissa);
• spontaani angina pectoris (monoterapiaa ei voida käyttää, jos potilaalla on tyypillinen tai erillinen tämän taudin muoto);
• sinusolmukkeen toiminnan ongelmat (tämä sisältää sinussolmukkeen katkoksen);
• Raynaudin tauti, jolla on vaikea ilmentymisaste (tai muut perifeerisen verenkierron häiriöt);
• feokromosytooma, jota ei voida hoitaa;
• verenpaineen lasku;
• beetasololin intoleranssi;
• anafylaktisten oireiden historia;
• metabolinen asidoosin muoto.

Betacor-valmistetta ei tule käyttää yhdessä sultopridin ja floktafeniinin kaltaisten lääkkeiden kanssa. Lääkkeen yhdistäminen diltiatseemin, verapamiilin sekä amiodaronin ja bepridiilin kanssa on myös kielletty.

Koska lääke sisältää laktoosia, sitä ei ole määrätty synnynnäistä galaktosemiaa, hypolaktaasiaa tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriötä sairastaville.

Sivuvaikutukset Betacore

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia:

• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen vaikuttavat häiriöt: iho-oireet, mukaan lukien psoriaasin paheneminen tai psoriaasin kaltaisten ihottumien ilmaantuminen. Myös kutinaa, urtikariaa tai hyperhidroosia voi esiintyä;
• hermoston häiriöt: päänsärky tai huimaus, letargia ja distaalinen parestesia;
• näköelinten toimintaan vaikuttavat ongelmat: silmien kuivat limakalvot, heikentynyt näöntarkkuus;
• mielenterveyshäiriöt: väsymyksen tunne, unettomuuden tai astenian kehittyminen, painajaisten, masennuksen, hallusinaatioiden ja sekavuuden tunne.
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ruoansulatuskanavan häiriöt (kuten ripuli, vatsakipu ja oksentelu pahoinvoinnin kera);
• Ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hyper- tai hypoglykemian kehittyminen sekä bradykardia (mahdollisesti vaikeassa määrin). AV-johtumisen estyminen tai olemassa olevan AV-katkoksen voimistuminen sekä verenpaineen lasku ja sydämen vajaatoiminta voivat ilmetä.
• verisuonijärjestelmään vaikuttavia oireita: lisääntynyt katkokävely tai Raynaud'n oireyhtymä. Myös kylmiä raajoja voi esiintyä;
• hengityselinten ja rintalastan toiminnan ongelmat mediastinumin kanssa: hengenahdistuksen tai keuhkoputkien kouristusten esiintyminen;
• lisääntymishäiriöt: impotenssin kehittyminen;
• laboratoriotulosten muutokset: harvoin havaitaan antinukleaaristen vasta-aineiden esiintymistä, johon joskus liittyy SLE:n kaltaisia kliinisiä oireita, jotka häviävät hoidon lopettamisen jälkeen.

[ 2 ]

Yliannos

Betacor-myrkytyksen merkkejä: bradykardia tai erittäin voimakas verenpaineen lasku. Tällaisten oireiden ilmetessä potilaalle tulee antaa useita lääkkeitä:

• 1-2 mg atropiinia laskimonsisäisenä injektiona;
• 1 mg glukagonin anto (toista tämä injektio tarvittaessa);
• Tarvittaessa anna 25 mikrog isoprenaliinia infuusiona (hitaalla nopeudella) tai dobutamiinia 2,5–10 mikrog/kg/minuutti.

Jos vastasyntyneelle, jonka äiti käytti beetasalpaajia raskauden aikana, kehittyy sydämen vajaatoiminta, vaaditaan seuraavat toimenpiteet:

• 0,3 mg/kg glukagonin anto;
• tehohoitoon lähete;
• dobutamiinin käyttö isoprenaliinin kanssa: usein melko suurina annoksina ja pitkään. Toimenpiteet suoritetaan lääkärin valvonnassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voimistaa muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta. Yhdistettynä verenpainelääkkeisiin, joilla on keskeinen terapeuttinen vaikutus (kuten metyylidopa ja klonidiini moksonidiinin kanssa jne.), tulisi välttää jälkimmäisen käytön äkillistä lopettamista, koska se voi johtaa merkittävään verenpaineen nousuun.

Yhdistettynä diltiatseemiin, reserpiiniin, sidekistaniiniin, amiodaroniin sekä kinidiiniin, verapamiiliin ja metyylidopaan, sydämen automaation, supistuvuuden ja johtumisen häiriöiden riski kasvaa.

Yhdistelmä dihydropyridiinisarjan kalsiumantagonistien kanssa (erityisesti piilevässä sydämen vajaatoiminnassa) lisää verenpaineen laskun ja sydämen dekompensaation kehittymisen todennäköisyyttä, minkä vuoksi on suositeltavaa välttää rytmihäiriölääkkeiden ja kalsiumantagonistien laskimonsisäisiä injektioita Betacor-hoidon aikana.

Estrogeenit, antasidit, tulehduskipulääkkeet, verhoavat lääkkeet ja kortikosteroidit vähentävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta, kun taas trisykliset antidepressantit päinvastoin tehostavat sitä (ortostaattinen romahdus voi kehittyä).

Lääke parantaa ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien lääkinnällisiä ominaisuuksia ja lisäksi hidastaa lidokaiinin aineenvaihduntaa maksassa.

Fenotiatsiinit ja simetidiini lisäävät betaksololin pitoisuuksia veriplasmassa.

Verenpaineen laskun ja jodia sisältävien varjoaineiden käytön aiheuttamien anafylaktisten oireiden kehittymisen myötä β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävät lääkkeet vähentävät sydän- ja verisuonijärjestelmän kompensoivien oireiden vakavuutta.

Betacorin ja MAO-estäjien yhdistäminen on kielletty, koska se johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

Ihotestien yhteydessä käytettävät allergeenit tai niiden uutteet lisäävät vakavien systeemisten oireiden tai anafylaksian todennäköisyyttä Betacor-valmistetta käyttävillä henkilöillä.

[ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Betacor on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot eivät saa olla yli 25 °C.

Säilyvyys

Betacor-valmistetta voidaan käyttää enintään 4 vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen terapeuttisesta tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei voida määrätä heille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Enzix Duo, Atenolol ja Captopril Panavitalin ja Metoprololin kanssa sekä Corvitol Bisoprololin ja Cordaflex Biprolin kanssa.

Arvostelut

Betacor saa potilailta enimmäkseen positiivisia arvosteluja. Lääkärin määräämän lääkityksen jälkeen monet potilaat huomaavat verenpaineindikaattoreiden vakautumisen.