Betalok

Betalocilla on angina pectoriksen, rytmihäiriöiden ja verenpaineen alentavia vaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Betaloka

Tabletteja käytetään seuraaviin patologioihin:

• kohonnut verenpaine;
• sydämen rytmihäiriöt;
• sydämen toimintahäiriö, jonka taustalla havaitaan takykardiaa;
• angina pectoris.

Yhdistelmähoidon osana sitä käytetään sydäninfarktin jälkeen sekä tyreotoksikoosissa. Lisäksi sitä voidaan käyttää migreenikohtausten ehkäisyyn.

Liuoksen käyttö on määrätty:

• takykardian tapauksessa;
• iskeemisen sydänlihasvaurion tapauksessa;
• kipuun, joka ilmenee sydäninfarktin aikana tai kun epäillään sen kehittymistä.

Lisäksi liuosta voidaan määrätä iskeemisen sydänlihasvaurion tai takykardian estämiseksi.

Julkaisumuoto

Se on saatavana injektionesteenä ja tabletteina, jotka sisältävät 100 kappaletta pullossa.

Farmakodynamiikka

Metoprololi-komponentti vähentää merkittävästi tai poistaa kokonaan katekoliamiinien vaikutukset, jotka johtuvat voimakkaasta fyysisestä, henkisestä tai emotionaalisesta stressistä. Samalla se heikentää kohtalaisesti sydänlihaksen supistuvuutta ja sykeindikaattoreita. Aineella on myös verenpainetta alentava vaikutus.

Betaloc voi hieman nostaa triglyseridiarvoja ja vähentää vapaiden rasvahappojen määrää veressä. Joskus havaitaan myös lievää suuren tiheyden lipoproteiinien määrän laskua.

Liuoksen käyttö sydäninfarktin hoidossa auttaa vähentämään kivun voimakkuutta ja lisäksi auttaa vähentämään kammiovärinän ja eteisvärinän todennäköisyyttä. Infarktin varhaisvaiheessa se auttaa rajoittamaan vaurioaluetta ja estämään nekroosin leviämistä.

Farmakokinetiikkaa

Liuos jakautuu elimistöön nopeasti – vain muutamassa minuutissa. Alle 20 mg:n annosten käyttö jättää lääkkeen farmakokineettiset parametrit lineaarisiksi. Puoliintumisaika on keskimäärin noin 3–4 tuntia. Imeytymisaste on 95 %; loput lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Ratkaisun soveltamiskaaviot.

Injektioliuosta saa antaa vain tarvittavan kokemuksen ja taitojen omaava lääketieteen ammattilainen, ja tarvittaessa kaikki tarvittavat elvytystoimenpiteet ovat olemassa.

Paroksysmaalisen takykardian hoidossa aloitusannos on 5 mg (tai 5 ml) nopeudella 1–2 mg/minuutti. Lääkettä tulee antaa 5 minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan (yleensä tämä vaatii noin 10–15 mg ainetta). Yli 20 mg:n annoksen käyttö on kielletty.

Sydänlihaksen iskeemisen vaurion ehkäisemiseksi tai hoitamiseksi sekä sydäninfarktin ja takykardian hoidossa annetaan ensin 5 mg (tai 5 ml) lääkettä 2 minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. 15 mg:n annoksen ylittäminen on kielletty. 15 minuuttia viimeisen injektion jälkeen hoitoa jatketaan suun kautta otettavalla metoprololilla (50 mg 6 tunnin välein 2 päivän ajan).

Lääkkeen tablettimuodon käyttöohjeet.

Tabletit otetaan suun kautta, ruoan kanssa tai tyhjään mahaan. Tabletteja määrättäessä käytetään yleensä seuraavia annosjakoja:

• Kohonnut verenpaine: ota 0,1–0,2 g lääkettä kerran aamulla (tai jaa annos kahteen annokseen – aamulla ja sitten illalla). Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa tai ottaa lisäksi toista verenpainelääkettä.
• sydämen rytmihäiriöt: on tarpeen käyttää 0,1–0,2 g lääkettä päivässä, joka otetaan kahtena annoksena (aamulla ja sitten illalla). Tarvittaessa on sallittua lisätä toinen rytmihäiriölääke;
• Sydämen toimintahäiriöt takykardian vuoksi: kerta-annos 0,1 g päivässä (suositellaan aamulla). Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa;
• tyreotoksikoosi: ota 0,15–0,2 g päivässä, 3–4 annoksena;
• angina pectoris: päivittäinen käyttö 0,1–0,2 g kaksi kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Tarvittaessa lisätään joskus toinen angina pectoriksen vastainen aine;
• tukitoimenpiteet sydäninfarktin sairastaneille: päivittäinen käyttö 0,2 g lääkettä kaksi kertaa päivässä, aamulla ja sitten illalla;
• migreenin kehittymisen ehkäisy: ota 0,1–0,2 g lääkettä päivässä kahdessa annoksessa (aamulla ja illalla).

[ 6 ]

Käyttö Betaloka raskauden aikana

Käyttö raskaana oleville naisille.

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville naisille, jos lääkäri arvioi lääkkeen hyöty-riskisuhteen toisen tekijän hyväksi. Koska beetasalpaajat heikentävät istukan verenkiertoa, tämä voi aiheuttaa sikiön kuoleman kohdussa ja aiheuttaa myös kehityksen kypsymättömyyttä ja ennenaikaista synnytystä.

Kuten muutkin beetasalpaajat, myös injektoitava Betaloc-aine voi vaikuttaa negatiivisesti sikiöön, lapseen tai vastasyntyneeseen (todennäköisin vaihtoehto on hypoglykemian tai bradykardian kehittyminen). On myös suuri todennäköisyys, että vastasyntyneellä kehittyy keuhkoihin vaikuttavia komplikaatioita.

Injektioneste annettiin tarkassa valvonnassa 20. raskausviikon jälkeen – jolloin se aiheutti verenpaineen nousua. Mutta tässä tapauksessa, vaikka lääke läpäisee istukan ja sitä löytyy napanuoraverestä, ei havaittu merkkejä sikiöön kohdistuvista negatiivisista vaikutuksista.

Käyttö imetyksen aikana.

Imetys on kielletty lääkkeen käytön aikana. Vaikka rintamaitoon erittyvän metoprololin määrät eivät johda merkittävään beetasalpaavaan vaikutukseen lapsella, jos nainen käyttää Betalocia vakioannoksina.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys lääkkeelle ja muille β-blokkereille;
• 2-3 asteen AV-lohko;
• kliinisesti merkittävä sinusbradykardia;
• kardiogeeninen sokki;
• Shortin oireyhtymä;
• verenpaineen lasku;
• dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta;
• vakava perifeerisen verenkierron prosessien häiriö;
• akuutti sydäninfarkti, jonka taustalla syke on 45 lyöntiä minuutissa tai alhaisempi, systolinen verenpaine alle 100 mmHg ja lisäksi PQ-aika yli 0,24 sekuntia;
• vaikea perifeerinen verisuonisairaus (jos on olemassa gangreenin kehittymisen riski).

Tätä lääkettä ei kuitenkaan tule käyttää henkilöillä, jotka satunnaisesti tai säännöllisesti käyttävät inotrooppisia lääkkeitä ja β-adrenergisiä reseptoreita stimuloivia lääkkeitä.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä potilaille, joilla on 1. asteen AV-katkos, keuhkoahtaumatauti, diabetes mellitus, vaikea munuaisten vajaatoiminta ja spontaani angina pectoris.

Lisäksi injektoitavaa ainetta ei voida käyttää supraventrikulaarisen takykardian hoitoon, jos verenpainearvot ovat alle 110 mmHg; tabletteja ei saa käyttää henkilöillä, jotka ovat käyttäneet inotrooppisia lääkkeitä pitkään jaksottaisen hoidon aikana (koska ne vaikuttavat β-adrenergisten reseptorien aktiivisuuteen).

Sivuvaikutukset Betaloka

Huumeiden käytön yhteydessä ilmenevät negatiiviset oireet ovat yleensä parannettavissa ja lieviä.

Testien aikana havaittiin seuraavat sivuvaikutukset:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ongelmat: kylmät raajat, kardiogeeninen sokki (akuutissa sydäninfarktissa), pyörtyminen, 1. asteen AV-katkos ja muut erilaiset sydämen johtumishäiriöt sekä lisääntynyt syke;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripulin, vatsakivun, pahoinvoinnin, oksentelun tai ummetuksen esiintyminen;
• epidermikseen vaikuttavat häiriöt: hyperhidroosi ja ihottumat;
• aineenvaihduntaprosessien oireet: rasvakertymien määrän kasvu;
• Keskushermostoon vaikuttavat vauriot: päänsärky, heikentynyt tarkkaavaisuus, lisääntynyt väsymys, uneliaisuus. Lisäksi parestesia, huimaus, masennus, unettomuus tai painajaiset sekä kouristukset;
• hengitysvaikeuksia: keuhkoputkien kouristukset ja hengenahdistuksen kehittyminen fyysisen rasituksen aikana.

Joskus havaitaan lisääntynyttä hermostuneisuutta, rytmihäiriöitä, masennuksen tai ahdistuksen tunnetta, kuoliota, muistin heikkenemistä, suun kuivumista, impotenssia ja hallusinaatioita.

Joillakin henkilöillä on raportoitu maksan toimintahäiriöitä, valoherkkyyttä, hiustenlähtöä, nuhaa, maksatulehdusta ja psoriaasin pahenemista. Lisäksi on raportoitu ongelmia, kuten sidekalvotulehdusta, näköhäiriöitä, tinnitusta, silmien ärsytystä, makunystyröiden toimintahäiriöitä, trombosytopeniaa ja nivelkipua.

[ 5 ]

Yliannos

7,5 gramman annos liuosta voi aiheuttaa kuolemaan johtavan myrkytyksen. 1,4 ja 2,5 gramman annosten käyttö johti kohtalaiseen tai vaikeaan myrkytykseen.

Myrkytys voi aiheuttaa asystoliaa, 1.–3. asteen AV-katkoksen, heikon perifeerisen perfuusion, bradykardian, sydämen vajaatoiminnan, merkittävän verenpaineen laskun ja kardiogeenisen shokin. Lisäksi voi esiintyä hengitysvaikeuksia ja apneaa. Myös tajunnan häiriöitä ja menetystä havaitaan, samoin kuin voimakasta väsymystä. Voi kehittyä oksentelua, liikahikoilua, vapinaa, kouristuksia, hyper- tai hypoglykemiaa, kouristuksia, pahoinvointia, tilapäistä myasteenista oireyhtymää, hyperkalemiaa ja parestesiaa.

Ensimmäiset myrkytyksen merkit havaitaan 20–120 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Häiriöiden poistamiseksi käytetään mahahuuhtelua tai aktiivihiilen käyttöä. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä toteutetaan. Tarvittaessa voidaan suorittaa asianmukainen keuhkojen ventilaatio ja intubaatio, täydentää basaalisolukarsinooman määrää, seurata EKG-indikaattoreita sekä antaa atropiinia ja glukoosi-infuusiota.

Sydänlihaslaman sattuessa käytetään dopamiinia tai dobutamiinia. Glukagonia voidaan määrätä myös annoksella 50–150 mikrog/kg (laskimoon annosteltuna 60 sekunnin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan). Joskus annetaan myös adrenaliinia.

Lisääntyneen kammiokompleksin ja rytmihäiriöiden yhteydessä käytetään natriumliuosta. Myös tahdistinta voidaan käyttää.

Terbutaliinia käytetään keuhkoputkien kouristuksen kehittymisen estämiseen. Sydänpysähdyksen sattuessa suoritetaan elvytystoimenpiteitä.

Tablettien myrkytyksen yhteydessä esiintyy komplikaatioita, kuten oksentelua, sinusbradykardiaa, AV-katkosta, pahoinvointia, koomaa, bronkospasmia, kardiogeenista sokkia, vaikeaa hypotensiota, sydämen vajaatoimintaa tai sydänpysähdystä, syanoosia ja tajunnan heikkenemistä.

Hoidon aikana toteutetaan oireenmukaisia toimenpiteitä. Pääasiassa tehdään mahahuuhtelu ja määrätään aktiivihiiltä.

Merkittävän verenpaineen laskun, sydämen vajaatoiminnan ja bradykardian yhteydessä käytetään β1-adrenoreseptoreita stimuloivia lääkkeitä (3–5 minuutin välein, kunnes vaikutus saavutetaan). Lisäksi käytetään atropiinisulfaattia, dopamiinia, sympatolyyttejä (kuten dobutamiinia noradrenaliinin kanssa) ja glukagonia annoksella 1–10 mg. Sydämentahdistinta voidaan käyttää.

Keuhkoputkien kouristuksen poistamiseksi potilaalle annetaan β2-adrenergisiä reseptoreita stimuloivia aineita laskimoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääke yhdistetään MAO-estäjien, ganglionisalpaajien ja myös β-reseptorien aktiivisuutta estävien aineiden kanssa, on tarpeen seurata tarkasti potilaan tilaa.

Jos klonidiinia käytetään yhdessä Betalocin kanssa hoidon aikana, ensin mainittu tulee lopettaa useita päiviä aiemmin kuin jälkimmäinen.

Lisäksi lääkitystä ei saa yhdistää verapamiilin ja muiden rytmihäiriölääkkeiden sekä barbituraattien, kalsiumantagonistien ja propafenonin kanssa.

Inhalaatioanesteetit, yhdistettynä Betalocin kanssa, lisäävät kardiodepressiivisen vaikutuksen vakavuutta.

Lääkkeet, jotka hidastavat tai indusoivat aineenvaihduntaa, vaikuttavat lääkkeen plasmaparametreihin. Sen verenpainetta alentava vaikutus heikkenee, kun sitä käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka hidastavat PG:n sitoutumista.

[ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Betalocia on säilytettävä pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C:a.

Säilyvyys

Betalocia saa käyttää viiden vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeen turvallisesta ja tehokkaasta käytöstä lapsilla.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor Vasocardinilla ja lisäksi Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate Corvitolin kanssa ja Metoprolol Zentiva.

Arvostelut

Betaloc saa yleensä positiivisia arvioita - potilaat huomaavat melko korkean tehokkuuden ja hyvän siedettävyyden. On kuitenkin myös pidettävä mielessä, että joillakin ihmisillä oli negatiivisia oireita, kuten ärtyneisyyttä ja heikkoutta, sekä yleistä terveydentilan heikkenemistä.