Bi-prestarium

Bi-Prestarium on monimutkainen lääke, jolla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

[ 1 ]

Viitteitä B-prestarium

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin ja korkean verenpaineen hoitoon, jotka tarvitsevat yhdistelmähoitoa perindopriililla ja amlodipiinilla.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettimuodossa, 30 kappaleen määränä pakkauksessa; yksi tällainen pakkaus on lääkevalmisteen pakkauksessa.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää kahta vaikuttavaa ainetta – perindopriilia ja amlodipiinia. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus perustuu näiden aineiden lääkinnällisiin ominaisuuksiin.

Perindopriili on ACE:n estäjä. Se vähentää angiotensiini I:n muuttumista muodoksi II, mikä johtaa vasokonstriktion vähenemiseen. Samalla lääke lisää plasman reniiniaktiivisuutta ja bradykiniinin hajoamisprosesseja; lisäksi se vähentää aldosteronin vapautumista.

Perindopriili alentaa verenpainetta nopeasti vaikuttamatta sykkeeseen. Se myös tehostaa perifeeristä verenkiertoa ja lisää hieman verenvirtausta munuaisissa vaikuttamatta glomerulaarisiin suodatusarvoihin. Samalla perindopriili vähentää vasemman kammion hypertrofiaa ja lisää suurten valtimoiden elastisuutta. Huipputeho havaitaan 4–6 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta ja kestää vähintään 24 tuntia. Aine ei aiheuta vieroitusoireita.

Amlodipiini auttaa estämään hitaiden kalsiumionien aktiivisuutta. Kalsiumionien virtauksen esto kalvojen läpi sileiden lihasten verisuonten soluissa sydänlihaksen kanssa johtaa siihen, että amlodipiini laajentaa verisuonten luumenia, vähentää jälkikuormitusta suhteessa sydänlihakseen ja samalla parantaa verenkiertoa sepelvaltimoiden ja lisäksi ääreisverenkierron sisällä.

Amlodipiini auttaa parantamaan spontaanista angina pectoriksesta kärsivien ihmisten tilaa vaikuttamalla positiivisesti sepelvaltimoiden verenkiertoprosesseihin.

Lääkkeen kerta-annos auttaa ylläpitämään verenpainetta alentavaa vaikutusta 24 tunnin ajan. Amlodipiini-aine ei johda verenpaineen jyrkkään laskuun. Angina pectoris -potilailla se lisää sopeutumiskykyä fyysiseen aktiivisuuteen ja samalla vähentää kohtausten kehittymisen esiintymistiheyttä ja nitraattien tarvetta.

Amlodipiinikomponentti ei johda plasman lipidiparametrien muutoksiin eikä myöskään aiheuta negatiivisten metabolisten oireiden kehittymistä.

On luotettavasti tiedossa, että Bi-Prestarium vähentää sepelvaltimokomplikaatioiden sekä sydäninfarktin ja aivohalvauksen sekä sydän- ja verisuonitoimintaan liittyvän kuolleisuuden todennäköisyyttä.

[ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääkkeen vaikuttavat aineosat imeytyvät hyvin suoliston läpi.

Perindopriili on aihiolääke, jonka vaikuttava aineenvaihduntatuote on perindoprilaatti. Sen plasman Cmax-arvot havaitaan noin 60 minuutin kuluttua, amlodipiinin 6–12 tunnin kuluttua ja perindoprilaatin 3–4 tunnin kuluttua. Perindoprilaatin lisäksi perindopriili muodostaa myös viisi terapeuttisesti inaktiivista aineenvaihduntatuotetta. Perindopriilin puoliintumisaika on 60 minuuttia ja amlodipiinin 35–50 tuntia. Noin 20 % perindoprilaatista syntetisoituu plasman proteiineissa; amlodipiinin tapauksessa nämä arvot ovat korkeammat – noin 97–98 %.

Perindoprilaatin tasapainopitoisuudet plasmassa havaitaan neljäntenä hoitopäivänä.

Amlodipiini ja perindopriili erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, sekä muuttumattomana että aineenvaihduntatuotteiden muodossa.

[ 6 ]

Annostus ja antotapa

Bi-Prestarium otetaan suun kautta. Tabletin jakaminen tai murskaaminen on kielletty. Jotta lääke olisi mahdollisimman tehokas, se tulee ottaa aamulla ennen ruokailua. Lääkeannoksen koon valitsee hoitava lääkäri – jokaiselle potilaalle erikseen.

Usein sinun tarvitsee ottaa yksi tabletti päivässä. Aikuisten suurin vuorokausiannos on yksi 10 mg/10 mg tabletti.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Käyttö B-prestarium raskauden aikana

Bi-Prestariumin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Jos raskaus ilmenee lääkehoidon aikana, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa vaihtoehtoisen hoitojakson määräämiseksi.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty. Jos lääkkeen käyttö on tarpeen tänä aikana, on tarpeen lopettaa imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• käyttö ihmisillä, joilla on yliherkkyys amlodipiinille perindopriilin, muiden dihydropyridiinien ja ACE-estäjien luokan lääkkeiden kanssa;
• määräys laktoosi-intoleranssia, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriötä ja galaktosemiaa sairastaville;
• idiopaattinen tai synnynnäinen Quincken turvotusmuoto;
• merkittävästi alentuneet verenpainearvot;
• aorttastenoosi;
• epästabiili angina pectoris (lukuun ottamatta Prinzmetalin angina pectorista);
• eri syistä johtuva shokkitila;
• sydämen vajaatoiminta henkilöillä, joilla on ollut akuutti sydäninfarkti (infarktin ajankohdan ja lääkkeen ottamisen aloittamisen välinen aika on oltava vähintään 28 päivää).

Varovaisuutta on noudatettava Bi-Prestariumin käytössä seuraavissa tapauksissa:

• verenpaineen laskun todennäköisyys lisääntynyt (tähän kuuluvat esimerkiksi sepelvaltimotauti, hypovolemia ja aivoverisuonisairaudet);
• mitraalinen ahtauma;
• hypertrofisen luonteen kardiomyopatia;
• hematopoieesin häiriöt;
• määrätään prokainamidia, immunosuppressantteja ja allopurinolia käyttäville ihmisille;
• maksa- tai munuaisongelmat;
• munuaisvaltimon (tai molempien munuaisten valtimoiden) alueen ahtauma;
• yhdistelmä mehiläismyrkkyä sisältävien lääkeaineiden kanssa;
• kun suoritetaan LDL-afereesi dekstraanisulfaatilla.

Ennen anestesian antamista sinun on lopetettava lääkkeen käyttö - vähintään 24 tuntia ennen suunnitellun toimenpiteen alkua.

Sivuvaikutukset B-prestarium

Lääkkeen terapeuttisen käytön aikana voi ilmetä sen vaikuttavien aineiden aiheuttamia sivuvaikutuksia. Häiriöihin kuuluvat:

• ruoansulatuskanavan ongelmat: epämukavuus ja kipu epigastrisella alueella, pahoinvointi, johon liittyy makuhäiriöitä ja suun kuivumista, dyspepsia ja oksentelu, sekä gastriitti tai haimatulehdus, kolestaasi ja keltaisuus, hyperbilirubinemia, hepatiitti ja kohonneet maksaentsyymitasot;
• PNS:n ja keskushermoston toimintaan liittyvät häiriöt: päänsärky, tinnitus, lisääntynyt väsymys, huimaus, näöntarkkuuden heikkeneminen sekä emotionaalinen epävakaus, parestesia, polyneuropatia, kouristukset tai vapina raajoissa ja vuorokausirytmin häiriöt;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: sydäninfarkti, trombosyto-, leuko- tai neutropenia, angina pectoris, verenpaineen lasku ja sydämen rytmihäiriöt;
• allergian oireet: kutina epidermiksessä, erythema multiforme, urtikaria, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioödeema ja allerginen nuha;
• muita ilmenemismuotoja: hiustenlähtö, liikahikoilu, hengenahdistus, turvotus, impotenssi, astenia, munuaisten toimintahäiriö ja painonmuutokset. Lisäksi voi kehittyä nivel- tai lihaskipua, hyperglykemiaa, gynekomastiaa, dysuriaa, hyperkalemiaa ja eosinofiilistä alkuperää olevaa keuhkokuumetta sekä muutoksia epidermiksen sävyssä.

Yliannos

Bi-Prestariumin aiheuttamasta myrkytyksestä ei ole tietoa. Suurten lääkeannosten käyttö voi johtaa perindopriilin tai amlodipiinin yliannostukseen. Amlodipiinimyrkytyksen ilmenemismuotoihin kuuluu voimakas verenpaineen lasku, joka johtuu ääreisverisuonten lisääntyneestä laajenemisesta.

Perindopriilin aiheuttamasta myrkytyksestä on vähän tietoa, mutta tietoa on verenpaineen laskusta, verenkiertohäiriöistä, EBV-häiriöistä, munuaisten toiminnan ja sydämen rytmin häiriöistä sekä yskän, ahdistuksen ja huimauksen esiintymisestä.

Amlodipiini ei erity elimistöstä hemodialyysihoitojen aikana, mutta perindopriilin pitoisuus plasmassa laskee merkittävästi tämän toimenpiteen aikana.

Myrkytyksen sattuessa on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö ja suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä ja menettelyjä, joilla tuetaan sydämen ja munuaisten toimintaa (jos perindopriilimyrkytystä on tapahtunut).

[ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bi-Prestariumin yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien ja kaliumia sisältävien lääkkeiden kanssa lisää merkittävästi hyperkalemian todennäköisyyttä.

Perindopriili voimistaa litiumin toksista vaikutusta.

Perindopriilin ja estramustiinin yhdistelmä lisää angioedeeman riskiä.

Lääkkeen käyttö samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa voi aiheuttaa munuaisten vajaatoiminnan akuutissa vaiheessa. Siksi tällaista yhdistelmää tulee määrätä erittäin varoen.

Perindopriili voi voimistaa insuliinin ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.

Lääkitystä ei tule käyttää yhdessä diureettien kanssa, koska tällaisella yhdistelmällä on suuri todennäköisyys verenpainelukemien laskuun.

Sympatomimeetit, kun niitä käytetään samanaikaisesti lääkkeen kanssa, heikentävät hieman perindopriilin terapeuttista vaikutusta.

Perindopriilin käyttö yhdessä kultavalmisteiden kanssa (parenteraalisesti annettuna) voi aiheuttaa nitraattien vaikutukselle tyypillisiä oireita (oksentelua, kasvojen punoitusta ja verenpaineen laskua).

Amlodipiinin ja dantroleenin yhdistelmä voi johtaa kammiovärinän kehittymiseen.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä amlodipiinia ja CYP3A4-aktiivisuuden indusoijia, koska nämä lääkkeet vähentävät amlodipiinin pitoisuutta plasmassa; lisäksi ainetta tulee yhdistää varoen CYP3A4-aktiivisuutta estävien aineiden kanssa, koska ne voivat lisätä amlodipiinin pitoisuutta plasmassa.

Amlodipiinin ja sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoon käytettävien beetasalpaajien yhdistelmä voi johtaa sydämen heikkouden kehittymiseen ja verenpaineen huomattavaan laskuun.

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, kun sitä yhdistetään vasodilataattoreihin, baklofeeniin, trisyklisiin masennuslääkkeisiin, muihin verenpainelääkkeisiin, anestesialääkkeisiin, amifostiiniin sekä α-blokkaajiin ja antipsykoottisiin lääkkeisiin.

Tetrakosaktidi ja GCS, kun niitä käytetään samanaikaisesti lääkkeen kanssa, heikentävät sen terapeuttisia ominaisuuksia.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Bi-Prestarium tulee säilyttää kosteudelta suojatussa paikassa 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Bi-Prestariumia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 14 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Amapin, Eneas, Bi-ramag Enap-yhdistelmällä, Ekvator Giprililla sekä Enadipiini ja Rami-azomex.

[ 15 ]

Arvostelut

Bi-Prestarium saa enimmäkseen positiivisia arvosteluja foorumeilla, vaikka on myös negatiivisia mielipiteitä. He puhuvat usein lääkkeen ottamisen sivuvaikutusten kehittymisestä - useimmiten tämä on tukehduttava yskä. Jotkut kommentaattorit huomauttavat myös kutinasta ja ihottumista.

Kardiologit eivät myöskään ole kovin optimistisia lääkkeen suhteen - lähes kaikki sanovat, että sillä on heikko lääketieteellinen vaikutus ja että sitä ei voida käyttää vaikeaan primaariseen verenpainetautiin.