Bi-sept

Bi-sept on yhdistelmämikrobilääke, joka sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta: sulfametoksatsolia ja trimetopriimia. Tätä lääkettä käytetään yleensä sen ainesosille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

1. Sulfametoksatsoli: Tämä komponentti on sulfa-antibiootti, joka estää bakteerien kasvua ja lisääntymistä estämällä foolihapon synteesiä, joka on tärkeä bakteerien kasvulle välttämätön komponentti.
2. Trimetopriimi: Trimetopriimi on myös antibiootti, joka estää foolihapon syntetisoinnissa tarvittavan bakteerientsyymin aktiivisuutta. Sulfametoksatsolin ja trimetopriimin yhdistelmällä on synergistinen vaikutus, joka tehostaa lääkkeen antibakteerista vaikutusta.

Viitteitä Bi-sept

Sitä käytetään erilaisiin infektioihin, joiden taustalla havaitaan tulehduksia, jotka johtuvat terapeuttiselle aineelle herkkien bakteerien vaikutuksesta:

• virtsatiejärjestelmään vaikuttavat infektiot;
• keuhkoihin, keuhkoputkiin ja ylähengitystiehyisiin, vaikuttavat sairaudet;
• Pneumocystis carinii -infektion aiheuttaman tulehduksen ehkäisy riskiryhmään kuuluvilla ihmisillä;
• ruoansulatuskanavan infektiot (lavantautiin liittyvä pikkulavantauti , kolekystiitti koleran kanssa sekä koliitti, punatauti ja akuutit suolistoinfektiot);
• pehmytkudoksiin ja epidermikseen vaikuttavat sairaudet;
• yhdistelmähoitona tulirokkoon, aivokalvontulehdukseen ja sepsikseen sekä toksoplasmoosiin, osteomyeliittiin, kladotrikoosiin ja Maltan kuumeeseen.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 480 mg:n tabletteina läpipainopakkauksissa, 20 kappaleen määränä. Laatikko sisältää yhden läpipainopakkauksen.

Farmakodynamiikka

Sulfametoksatsolin antimikrobinen vaikutus perustuu bakteerien syntetisoiman PABA:n antagonismiin. Lääke hidastaa selektiivisesti sen pääsyä DHPA:han ja estää dihydropteroaattisyntetaasin sitoutumisen, mikä häiritsee mikrobien nukleiinihappojen muodostumista ja aiheuttaa bakteerien kuoleman.

Trimetopriimi häiritsee dihydrofolaattireduktaasientsyymin aktiivisuutta – estää aminohappojen muodostumista. Sulfametoksatsolilla ja trimetopriimilla on bakteriostaattinen vaikutus ja ne tehostavat niiden antimikrobista vaikutusta, mikä voimistaa antibakteerista aktiivisuutta.

Bi-sept tehoaa Escherichia coliin, Brucellaan ja Streptococcukseen sekä indolipositiivisiin Proteus-kantoihin (yleinen ja Mirabilis), Shigellaan ja Klebsiellaan, jotka aiheuttavat malarian kehittymistä, Enterobacteriin ja influenssabasilleihin. Lisäksi luetteloon kuuluvat pneumosytoosia aiheuttavat Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes sekä Morganin bakteerit ja Nocardia asteroides.

Lääke ei vaikuta sieniin ja viruksiin.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta, sen Cmax-arvot mitataan 2 tunnin kuluttua. Terapeuttinen vaikutus kestää enintään 12 tuntia, kun taas lääkkeen vaadittu pitoisuus veressä säilyy.

Trimetopriimin synteesi albumiinin kanssa saavuttaa 70% ja sulfametoksatsolin 44-62% arvot. Lääkkeen huippupitoisuudet havaitaan keuhkoputkien eritteissä, sapessa, munuaisissa ja eturauhasessa.

Bi-septin puoliintumisaika on 10 tuntia. Lääke metaboloituu maksassa. Eliminaatio tapahtuu virtsaan.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta 12 tunnin välein aterioiden jälkeen. Lääke tulee pestä alas vähintään 0,3 litralla nestettä.

Lääkkeen keskimääräinen annos aikuisille: 2 tablettia 2 kertaa päivässä (pitkäaikaisessa ylläpitohoidossa ota 1 tabletti 2 kertaa päivässä). 6–12-vuotiaiden lasten on otettava 1 tabletti 2 kertaa päivässä. 3–6-vuotiaiden lasten - 0,5 tablettia 2 kertaa päivässä.

Profylaktisena aineena Bi-septiä voidaan käyttää 3–12 kuukauden ajan.

Infektioiden akuuteissa vaiheissa hoitojakso kestää keskimäärin 7–14 päivää. Lavantaudissa 28–90 päivää. Maltankuumeessa jopa 28 päivää.

Virtsatietulehduksesta tai välikorvatulehduksesta kärsivälle lapselle on tarpeen käyttää 48 mg/kg päivässä -annoksia, jotka lasketaan kaavion mukaisesti (jaa annos kahteen käyttökertaan).

Tippurin hoidon aikana ota 4-6 tablettia lääkettä 3 kertaa päivässä. Tippurista johtuvan nielutulehduksen hoidossa - 9 tablettia kerran 5 päivän ajan.

Hengityselinten sisäisen tulehduksen yhteydessä, joka johtuu pneumoniae-infektion toiminnasta, ota 90–120 mg/kg ainetta päivässä 6 tunnin välein 2–3 viikon ajan. Lasten tulisi ottaa 0,5 tablettia 2 kertaa päivässä; hoitojakso kestää 5–14 päivää.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla annosta pienennetään puoleen, ja jos SCF on alle 15 ml/minuutti, lääkettä ei määrätä.

[ 17 ], [ 18 ]

Käyttö Bi-sept raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille, koska se läpäisee istukan ja erittyy myös rintamaitoon.

• Synnynnäisten epämuodostumien riski:

  • Tutkimukset viittaavat siihen, että trimetopriimin ja sulfametoksatsolin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana saattaa liittyä lisääntyneeseen synnynnäisten epämuodostumien, kuten hermostoputken sulkeutumishäiriöiden ja sydän- ja verisuonipoikkeavuuksien, riskiin. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin lisääntynyt synnynnäisten epämuodostumien riski naisilla, jotka käyttivät trimetopriimi-sulfametoksatsolia raskauden alkuvaiheessa (Czeizel et al., 2001).

• Vaikutus raskauteen:

  • Retrospektiivisen tutkimuksen mukaan trimetopriimi-sulfametoksatsolin käyttö raskauden aikana liittyy lisääntyneeseen ennenaikaisen synnytyksen ja alhaisen syntymäpainon riskiin. Tämän lääkkeen käytön havaittiin lisäävän ennenaikaisen synnytyksen (aOR 1,51) ja alhaisen syntymäpainon (aOR 1,67) riskiä (Yang et al., 2011).

• Sikiötoksisuus:

  • Tutkimukset ovat osoittaneet, että sulfametoksatsoli läpäisee istukan ja voi saavuttaa merkittäviä pitoisuuksia sikiön kudoksissa, mikä voi olla haitallista kehittyvälle alkiolle (Prokopczyk et al., 1979).

• Käyttö infektioissa:

  • Mahdollisista riskeistä huolimatta trimetopriimi-sulfametoksatsoli voi olla tarpeen vakavien infektioiden hoidossa raskaana olevilla naisilla. Tällaisissa tapauksissa sen käyttöä on punnittava huolellisesti hyötyihin ja riskeihin nähden (Muanda et al., 2018).

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• käyttö ihmisillä, joilla on vaikea intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• megaloblastinen anemia, johon liittyy B9-vitamiinin puutos, jota vasten myös SCF-arvojen havaitaan olevan alle 15 ml/minuutti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Sivuvaikutukset Bi-sept

Bi-sept siedetään yleensä ilman komplikaatioita. Yleisimpiä negatiivisia oireita ovat dyspepsian oireet. Jos potilaalla on yksilöllinen yliherkkyys, allergisia oireita voi esiintyä eryteeman, kutinan ja urtikarian muodossa. On raportoitu myös tapauksia, joissa on kehittynyt pseudomembranoottinen koliitti, maksan ja haiman tulehdus, ja lisäksi on raportoitu myös tulehduksia, kuten lihaskipuja tai nivelkipuja, sekä tromboflebiitin oireita.

Joskus esiintyy TEN:iä, akuuttia maksanekroosia, hemolyyttistä tai aplastista anemiaa, allergista purppuraa, agranulosytoosia ja luuytimen toiminnan heikkenemistä.

Lääke voi aiheuttaa munuaisten toimintahäiriön, hypoglykemian tai neuriitin oireita sekä vapinaa, tubulointerstitiaalista nefriittiä tai päänsärkyä.

Valoherkkyysoireita esiintyy satunnaisesti.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Yliannos

Liian suuria lääkeannoksia käytettäessä voi esiintyä päänsärkyä, dyspeptisiä oireita, uneliaisuutta ja taipumusta menettää tajunta huimauksen vuoksi. Tällaisissa tapauksissa avuksi suoritetaan mahahuuhtelu ja oireenmukaiset toimenpiteet.

Jos lääkettä annetaan suuria annoksia pitkän ajan kuluessa, punasolujen muodostumisprosessit tukahdutetaan, mikä voi johtaa trombosytopeniaan ja leukopeniaan.

[ 19 ], [ 20 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja tiatsididiureettien yhdistelmä iäkkäillä ihmisillä voimistaa luuytimen aktiivisuuden prosessien suppressiota.

Lääkitys parantaa epäsuorien antikoagulanttien ja hypoglykeemisten aineiden ominaisuuksia sulfonyyliurearyhmästä.

Bi-sept voi tukahduttaa fenytoiinin aineenvaihduntaprosesseja, minkä seurauksena sen lääkkeen vaikutuksen kesto kasvaa.

Lääke lisää siklosporiinin pitoisuutta veressä, mikä lisää jälkimmäisen negatiivisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä sekä munuaistoksisuuden merkkien voimistumista.

Metotreksaatin ja trimetopriimin yhdistelmä voi voimistaa pansytopenian oireita.

Lääke lisää metotreksaatin vapaata fraktiota samanaikaisesti käytettynä, koska jälkimmäisen synteesi veren proteiinin kanssa häiriintyy.

Lääkettä ja dofetilidia ei voida yhdistää, koska se voi johtaa kammioperäisten rytmihäiriöiden kehittymiseen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Bi-sept tulee säilyttää kosteudelta ja pieniltä lapsilta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot ovat 15–25 °C:n välillä.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilyvyys

Bi-septiä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule määrätä alle 3-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat ko-trimoxatsoli ja biseptoli Bactrim-suspensiolla.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]