Bi-tol

Bi-tol on systeemiseen hoitoon käytettävä antimikrobinen lääke.

Viitteitä Bi-tol

Sitä käytetään sairauksiin, joiden kehittymistä provosoi lääkkeelle herkkien bakteerien aktiivisuus:

• hengitysteiden vauriot (keuhkokuume keuhkoputkentulehduksella ja lisäksi pneumocystis-keuhkokuume);
• välikorvaan ja sivuonteloihin vaikuttavat tulehdukset;
• munuais- ja virtsatieinfektiot (pyeliitti ja virtsaputkitulehdus sekä pyelonefriitti tai kystiitti);
• bakteeriperäiset sukupuolielinten vauriot;
• Shigella-kantojen aktiivisuudesta Salmonellan ja E. colin kanssa johtuvat ruoansulatuskanavaan vaikuttavat sairaudet;
• märkivä dermatiitti.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu oraalisen suspension muodossa 0,1 litran pulloissa tai purkeissa, joissa on myös mittakuppi.

Farmakodynamiikka

Lääke on monimutkainen, se sisältää sulfametoksatsolikomponentin (sulfanilamidi, joka hidastaa B9-vitamiinin sitoutumista) ja lisäksi trimetopriimin, joka on diaminopyridiniumin johdannainen (se hidastaa bakteerien dehydrofoolihapon reduktaasia suhteessa 5:1).

Lääkkeellä on bakterisidisia ja bakteriostaattisia ominaisuuksia. Sillä on laaja valikoima terapeuttista aktiivisuutta - suhteessa indolipositiivisiin Proteus-kantoihin (tämä sisältää yleisen Proteuksen), Escherichia coliin (tämä sisältää myös enteropatogeeniset kannat), Klebisellaan, Enterobacteriin ja Morganin bakteereihin sekä Proteus mirabilisin lisäksi Haemophilus influenzaeen, Pneumocystis cariniin, Pneumococcukseen ja Shigella flexneriin ja Shigella Sonnei -bakteereihin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Seerumin Cmax-arvot havaitaan 1–4 tunnin kuluttua, ja itse vaikutus kestää noin 12 tuntia.

Aine erittyy kudosnesteisiin: nielurisoihin, keuhkokudokseen, sisäkorvan erittämään aivo-selkäydinnesteeseen, munuaisiin, eturauhaseen sekä emättimen ja keuhkoputkien eritteisiin. Lisäksi se erittyy rintamaitoon ja läpäisee istukan. Sulfametoksatsolin jakautumistilavuusindeksi on 0,36 l/kg; trimetopriimin 2 l/kg. Lääkeaineen aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa.

Molempien aineiden erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Sulfametoksatsolin biologinen puoliintumisaika on 9–11 tuntia ja trimetopriimin 2 tuntia. Lääkkeen puoliintumisaika lapsilla määräytyy heidän ikänsä mukaan: enintään 12 kuukauden ikäisille - 7–8 tunnin sisällä; 1–10 vuoden ikäisille - 5–6 tuntia.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Suspensio otetaan suun kautta aterioiden jälkeen. Ennen käyttöä ainetta on ravistettava homogeenisen seoksen saamiseksi. Pullon mukana tulee myös erityinen mittakuppi, jossa on jakoviivat.

Lääkettä määrätään seuraavina annoksina:

• 0,5–2-vuotiaat imeväiset – 2,5 ml (vastaa 0,12 g) 12 tunnin välein;
• lapsen ikä 3–5 vuotta – annos 5 ml (vastaa 0,24 g) 12 tunnin välein;
• 6–12-vuotiailla – ota 10 ml (vastaa 0,48 g) 12 tunnin tauoilla;
• 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille sekä aikuisille – käytä 20 ml (vastaa 0,96 g) 12 tunnin välein.

Terapeuttinen sykli kestää 10–14 päivää (ruoansulatuskanavan infektioissa se on 5 päivää).

Jos infektion aiheuttaa Pneumocystis carinii, on tarpeen käyttää 0,1 g/kg sulfametoksatsolia päivässä sekä 20 mg/kg trimetopriimia yhtä suurina annoksina 6 tunnin välein 2-3 viikon ajan.

[ 13 ]

Käyttö Bi-tol raskauden aikana

Bi-tolin käyttö raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys lääkeaineille;
• vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• B9-vitamiinin puutoksesta johtuva anemia;
• agranulosytoosi.

On kiellettyä määrätä lapsille, jotka kärsivät hyperbilirubinemiasta, nielutulehduksesta tai streptokokkiperäisestä tonsilliitista.

[ 11 ]

Sivuvaikutukset Bi-tol

Suspension ottaminen voi aiheuttaa joidenkin sivuvaikutusten kehittymistä:

• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: oksentelua, pahoinvointia ja ruokahaluttomuutta. Joskus voi esiintyä vatsakipua, ripulia tai mahalaukun limakalvon tulehdusta.
• Allergiaoireet: usein nokkosihottuma ja ihottumat. Joskus voi esiintyä kutinaa, valoherkkyyttä, erythema multiformea ja exfoliatiivista dermatiittia. Vilunväristyksiä tai kuumetta voi esiintyä.
• hematopoieesin häiriöt: neutro- tai trombosytopenia. Joskus esiintyy megaloblastista anemiaa tai agranulosytoosia;
• Muut: huimausta, parenkymaalista maksatulehdusta, unihäiriöitä ja hoidettavissa olevia keskushermoston toimintahäiriöitä voi toisinaan esiintyä, samoin kuin hallusinaatioita, päänsärkyä ja munuaisten toimintahäiriöitä (hematuriaa, kristalluriaa tai hyperkreatininemiaa).

Harvoin voi esiintyä vakavia sulfonamidien haittavaikutuksia, kuten transuretriittia ja Stevens-Johnsonin oireyhtymää. Lisäksi voi esiintyä haimatulehdusta, akuuttia maksanekroosia, allergista sydänlihastulehdusta, aseptista aivokalvontulehdusta, suun limakalvon tulehdusta, apatiaa tai masennusta sekä lihas- ja nivelkipua. Joskus havaitaan stomatiittia, lihaskipua, pseudomembranoottista koliittia, kielitulehdusta, keuhkoinfiltraatiota, nivelkipua ja valonarkuutta.

[ 12 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys johtaa vakavien haittavaikutusten oireiden kehittymiseen. Näitä ovat huimaus, pahoinvointi, uneliaisuus, koliikki, päänsärky, oksentelu, näköhäiriöt ja tajunnan menetys. Lisäksi kehittyy kuumeinen tai masentunut tila, hematuria, hämmennyksen tunne ja kiteisyys. Pitkäaikainen myrkytys aiheuttaa keltaisuutta, leukopeniaa tai trombosytopeniaa sekä megaloblastista anemiaa.

Häiriöiden poistamiseksi lopeta lääkkeen käyttö, tee mahahuuhtelu ja oksennuta. On myös tarpeen kääntyä lääkärin puoleen. Ottaen huomioon tapahtuneen vahingon, suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä. Hemodialyysi on tehoton.

[ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Difeniini, hypoglykeemiset lääkkeet, tulehduskipulääkkeet, barbituraatit ja antikoagulantit, joilla on epäsuora vaikutus, lisäävät haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Askorbiinihappo lisää kristallurian muodostumisen todennäköisyyttä.

Diureetit, erityisesti tiatsididiureetit, lisäävät trombosytopenian riskiä iäkkäillä potilailla. Bitol voi lisätä seerumin digoksiinipitoisuuksia näillä potilailla.

Yhdistelmä trisyklisten aineiden kanssa johtaa niiden lääkinnällisten ominaisuuksien heikkenemiseen.

Lääke voi voimistaa difenyylin, antikoagulanttien ja fenytoiinin vaikutusta ja samalla heikentää ehkäisyn tehoa. Lisäksi lääke lisää metotreksaatin vapaan fraktion seerumiarvoja.

[ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Bi-tol on säilytettävä lasten ulottumattomissa, enintään 25 ºC:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Bi-tolia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä. Pakkauksen avaamisen jälkeen lääkkeen säilyvyysaika on 28 päivää.

Hakemus lapsille

Ei tule antaa alle 6 kuukauden ikäisille vauvoille.

[ 17 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Baktiseptol, Oriprim, Triseptol ja Baktrim Groseptolin kanssa. Lisäksi luetteloon kuuluvat Bel-septol, Brifeseptol Bi-septolin kanssa, Co-trimoxazole ja Bikotrim Sumetrolimin kanssa sekä Raseptol, Biseptol, Soluseptol ja Biseptrim.