Bicard

Bicard on erittäin selektiivinen β1-adrenoblokkeri, jolla on kardiotrooppinen vaikutus ja vaikutus hemodynamiikkaan.

[ 1 ]

Viitteitä Bicarda

Sitä käytetään seuraaviin kivuliaisiin tiloihin:

• kohonnut verenpaine;
• angina pectoris, joka voi olla vakaa tai epävakaa;
• toissijaisen sepelvaltimotaudin kehittymisen ehkäisy;
• sydämen vajaatoiminta;
• oireenmukainen hoito migreenille, tyreotoksikoosille;
• sydänperäisen kuolleisuuden todennäköisyyden pieneneminen leikkauksen jälkeen.

[ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana 5 tai 10 mg:n tabletteina, 10 kappaleen läpipainopakkauksissa. Laatikossa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Bisoprololi vaikuttaa pääasiassa sydämen β1-adrenergisiin päätteisiin. Lääke syntetisoidaan päätteiden kanssa ja estää niiden vuorovaikutuksen katekoliamiinien kanssa, mikä johtaa cAMP:n sitoutumisprosessien estymiseen. Tällaiset muutokset tuhoavat kalvon kalsiumkanavien sisällä tapahtuvia prosesseja ja muuttavat kalsiumtasoa johtumisjärjestelmän soluissa. Tämä johtaa sykkeen laskuun, impulssin johtumisen vaimentumiseen Kentin kimpun ja AV-solmukkeen kautta ja samalla heikentää solmukkeiden automatismia. Kun johtumisprosessit vaimennetaan, kehittyy antiarytminen vaikutus. Kalsiumionien puuttuminen sydänlihassoluissa aiheuttaa myosiinin ja aktiinin vuorovaikutuksen tuhoutumisen, minkä seurauksena sydämen supistumisten voimakkuus vähenee.

Hidastunut syke ja tämän prosessin voimakkuuden heikkeneminen vähentävät sydänlihaksen kuitujen hapenkulutusta, mikä johtaa antianginaaliseen vaikutukseen ja sydänlihaksen perfuusion tason nousuun.

Bisoprololi voi normalisoida lysosomien ja solujen seinämiä ja hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota. Lääke estää munuaisten sisällä olevien β1-adrenoreseptorien aktiivisuutta, mikä johtaa angiotensiini 2:n ja reniinin vähenemiseen. Yhdessä sykkeen ja supistusten voimakkuuden laskun kanssa tällaiset vaikutukset johtavat pysyvään verenpaineen laskuun.

Bicard vaikuttaa aortankaaren ja kaulavaltimon sinuksen barorefleksireaktioiden uudelleenjärjestelyprosesseihin ja samalla tehostaa vasodilataattorikomponenttien (PNP PG:n ja typpioksidin kanssa) vapautumista.

Bisoprololilla ei ole vaikutusta β2-adrenoreseptoreihin, minkä vuoksi sen negatiivisten ilmentymien vakavuus ja esiintymistiheys vähenevät - tämä on syy lääkkeen hyvään siedettävyyteen. Suurina annoksina lääke voi vaikuttaa sekä β1- että β2-adrenoreseptorien aktiivisuuteen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Veren Cmax-arvot mitataan 1–3 tunnin kuluttua.

Aineen synteesi veren albumiinin kanssa on 30%. Bisoprololi-komponentti voi kulkeutua istukan ja aivo-aortan läpi, ja se erittyy myös pieninä määrinä rintamaitoon.

Elementin puoliintumisaika on jopa 12 tuntia ja verenkierron ja lääkinnällisen vaikutuksen kesto jopa 24 tuntia.

Koska bisoprololi on amfofiilinen komponentti, lääke erittyy kahdella yhtä tehokkaalla tavalla - noin 50 % eliminoituu maksan kautta ja toiset 50 % munuaisten kautta aktiivisten aineenvaihduntatuotteiden muodossa (joilla on siten tasapainoinen puhdistuma). Tämän ansiosta lääkettä voidaan käyttää yhtä tehokkaasti munuais- tai maksaongelmissa ilman, että lääkkeen annosta tarvitsee muuttaa.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. On suositeltavaa ottaa yksi tabletti kerran päivässä, mieluiten aamulla. Lääke niellään pelkän veden kera, eikä sitä saa pureskella tai niellä. Lääke voidaan ottaa ruokailusta riippumatta.

Lääkkeen aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa. Lääkeannostusta voidaan lisätä vähitellen (5 mg viikossa). Joskus aloitusannos on 10 mg. Annoksen suurentaminen voi aiheuttaa negatiivisten oireiden kehittymistä – tässä tapauksessa sinun on palattava edelliseen annokseen. Suurin sallittu vuorokausiannos on 20 mg kerran vuorokaudessa.

Jos potilas kärsii kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta vakavassa muodossa, hän voi ottaa enintään 10 mg ainetta päivässä.

Hoitosyklin tulisi jatkua pitkään.

[ 27 ], [ 28 ]

Käyttö Bicarda raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille. Lääke voi hidastaa kohdunsisäistä kehitystä, lamauttaa sikiön hengityskeskuksen toimintaa ja aiheuttaa synnytyksen jälkeen vastasyntyneelle (kolmen ensimmäisen elinpäivän aikana) vakavia hypoglykeemisiä tiloja.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• 2–3 asteen AV- tai sinussolmukkeen katkoksen merkkejä;
• sykearvot alle 50 lyöntiä minuutissa;
• SSSU;
• matala systolinen paine (alle 90 mmHg);
• vakavat ääreisverenkierron häiriöt;
• Keuhkoahtaumatauti tai keuhkoastma;
• psoriaasi tai feokromosytooma;
• käyttää yhdessä MAO-estäjien kanssa.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Bicarda

Bisoprololilla on hyvä lääketurvallisuusprofiili. Sivuvaikutukset sen käytön jälkeen kehittyvät melko harvoin.

Lääke voi aiheuttaa keskushermoston häiriöitä, kuten huimausta, heikotusoireita ja päänsärkyä hoidon alkuvaiheessa. Lisäksi voi kehittyä masennusta, unihäiriöitä tai parestesiaa; hallusinaatioita on raportoitu satunnaisesti. Tällaiset häiriöt häviävät itsestään 10–14 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta.

Näköhäiriöitä voi esiintyä – sidekalvotulehdusta, kyynelvuotoa ja näkövammaa.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän työssä voidaan havaita negatiivisia merkkejä - verenpaineen tai sykkeen lasku, esto- ja rytmiprosessien häiriöt, sydämen vajaatoiminta, johon liittyy perifeerisen turvotuksen oireita, ja tilapäinen ajoittainen katkokävely huumeidenkäytön alkuvaiheessa.

Joskus esiintyy hengityselinten toimintahäiriöitä, kuten keuhkoputkien kouristuksia.

Havaitaan ulostehäiriöitä, dyspeptisiä oireita ja maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymistä; hepatiitti voi ilmetä.

Joskus havaitaan lihasheikkoutta, nivelkipua tai kramppeja.

Hoito voi aiheuttaa allergiaoireita - näissä tapauksissa on tarpeen lopettaa Bicardin käyttö.

Diabeetikoilla lääke voi aiheuttaa hypoglykemiaoireita; ei-diabeetikoilla on raportoitu harvoin kohonneita triglyseridipitoisuuksia ja heikentynyttä glukoosinsietoa.

Miehillä bisproolin käyttö voi aiheuttaa erektiohäiriöitä tai hiustenlähdön kehittymistä.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yliannos

Kun lääkettä annetaan suurina annoksina, esiintyy sydämen rytmihäiriöitä, bradykardian oireita, keuhkoputkien kouristuksia, kouristuksia, pyörtymistä ja sydämen vajaatoiminnan merkkejä, ja lisäksi verenpaine laskee.

Näiden häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu ja sorbentin antaminen. Kun verenpaine ja bradykardia laskevat, annetaan laskimoon 1,5-2 mg atropiinia sekä dopamiinia ja adrenaliinia.

Sydämen vajaatoiminnan yhteydessä käytetään diureetteja, glukagonia ja CG:tä.

Keuhkoputkien kouristusten kehittyessä suoritetaan β2-adrenergisten aineiden inhalaatioita.

[ 29 ], [ 30 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bisoprololi on vuorovaikutuksessa verenpainelääkkeiden kanssa osoittaen synergististä vaikutusta; seurauksena niiden terapeuttiset ominaisuudet paranevat.

Vaikean bradykardian kehittymistä havaitaan, jos lääkettä yhdistetään klonidiinin, reserpiinin sekä α-metyylidopan tai guanfasiinin kanssa.

Samanaikainen käyttö guanfasiinin, klonidiinin tai digitalis-lääkkeiden kanssa johtaa johtumishäiriöihin ja AV-katkoksen kehittymiseen.

Sympatomimeetit heikentävät bisoprololin terapeuttisia ominaisuuksia.

Ca-kanavia estävät lääkkeet (dihydropyridiinijohdannaiset) sekä nifedipiini johtavat verenpainearvojen voimakkaaseen laskuun.

Diltiatseemi verapamiilin ja rytmihäiriölääkkeiden kanssa yhdessä Bicardin kanssa johtaa verenpaineen laskuun, pysyvän bradykardian kehittymiseen, sydämen rytmihäiriöihin, sydämen vajaatoimintaan ja sydänpysähdykseen.

Ergotamiinijohdannaiset yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät perifeerisen verenkierron häiriöiden merkkejä.

Rifampisiini lyhentää bisoprololin puoliintumisaikaa, mutta tällä ei ole kliinistä merkitystä.

Lääke tuhoaa diabeetikoiden glykeemisen kontrollin prosessien tehokkuuden.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID) vähentävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääke lisää kumariinin antikoagulanttien ja lihasrelaksanttien puoliintumisaikaa.

Unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet, masennuslääkkeet, etyylialkoholi ja neuroleptit heikentävät merkittävästi keskushermoston toimintaa yhdistettynä lääkkeisiin.

MAO-estäjät häiritsevät Bicardin aineenvaihduntaprosesseja, mikä lisää sen negatiivisten ilmentymien vakavuutta. Lääkkeen ja MAO-estäjien käytön välisen ajan tulisi olla vähintään 14 päivää.

Sulfasalatsiini, yhdistettynä lääkkeeseen, lisää ensin mainitun plasman Cmax-arvoja.

Jodia sisältävien radiokontrastiaineiden antaminen bisoprololin käytön aikana voi harvoin johtaa vakaviin anafylaktisiin oireisiin.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Varastointiolosuhteet

Bicard on säilytettävä noin 25 °C:n lämpötilassa.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Säilyvyys

Bicardia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 41 ]

Hakemus lapsille

Bicardin turvallisuudesta ja lääkinnällisestä tehosta lasten hoidossa ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä lapsille.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Bisoprololi, Bisogamma, Aritel Concorin kanssa, Niperten ja Coronal Aritel Corin kanssa sekä Bidop ja Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]