Biknu

Biknu on syöpälääke.

Viitteitä Biknu

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• aivokasvaimet (aivorungon gliooma, astrosytooma, glioblastooma tai medulloblastooma sekä ependymooma);
• aivokasvaimet, joilla on etäpesäkkeitä;
• myeloomatauti (käytetään yhdessä prednisolonin kanssa);
• Hodgkinin lymfooma (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa);
• ei-Hodgkinin etiologian lymfoomat.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu jauheena infuusionesteen tuotantoa varten injektiopulloissa. Laatikko sisältää yhden tällaisen injektiopullon, johon on kiinnitetty erityistä liuotinta sisältävä säiliö.

Farmakodynamiikka

Biknu on alkyloiva vaikutusta omaava kasvaimia estävä lääke. Se kuuluu nitrosoureajohdannaisten luokkaan. Se vaikuttaa fosfaatti- ja emäksisiin DNA-ryhmiin, mikä johtaa niiden molekyylien katkeamiseen ja silloittumiseen.

Lääke on syklonon-spesifinen yhdiste. Karmustiinin vaikutus voi kehittyä myös proteiinimodifikaation vuoksi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke metaboloituu nopeasti maksansisäisesti, minkä aikana muodostuu aktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Jälkimmäiset voivat säilyä veriplasmassa useita päiviä.

Aktiivinen elementti kulkee BBB:n läpi.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta – 60–70 % (aineenvaihduntatuotteiden muodossa). Loput 1 % erittyy ulosteeseen ja 10 % hengitysteiden kautta.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Infuusio annetaan tiputuksena laskimoon (vähintään 1–2 tunnin ajan).

^{Monoterapiassa} annetaan 0,15–0,2 g/m² ainetta kerran (tai 0,075–0,1 g/ ^m² kahden peräkkäisen päivän ajan) 6 viikon välein. Lisäannokset valitaan ottaen huomioon hematologinen vaste aiempiin infuusioihin.

[ 11 ]

Käyttö Biknu raskauden aikana

Biknun käytöstä raskauden aikana ei ole olemassa riittäviä, hyvin kontrolloituja turvallisuustestejä. On jonkin verran näyttöä siitä, että karmustiini saattaa olla alkiotoksinen raskauden aikana ihmisillä.

Eläinkokeissa havaittiin, että tiineillä kaneilla ja rotilla kehittyi alkiotoksisia vaikutuksia. Ihmisille annettuja annoksia käytettäessä kaneilla ja rotilla kehittyi teratogeenisia vaikutuksia.

Lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä hoidon aikana.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö karmustiini ihmisen rintamaitoon. Jos sen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on vaikea karmustiini-intoleranssi.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Biknu

Terapeuttisen aineen käyttöönotto voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• hematopoieesin häiriöt: myelosuppressiota esiintyy usein. Anemiaa voi kehittyä;
• ruoansulatushäiriöt: oksentelua ja pahoinvointia esiintyy usein. Maksatoksisuuden oireita voivat olla kohonnut transaminaasien aktiivisuus sekä bilirubiini- tai alkalisen fosfataasin pitoisuudet;
• hengityselimiin vaikuttavat ongelmat: keuhkojen alueelle voi ilmestyä fibroosin tai infiltraattien pesäkkeitä;
• virtsatiejärjestelmän vauriot: lääkkeen pitkäaikaisella annolla suurina kumulatiivisina annoksina munuaisten koko pienenee tai kehittyy progressiivinen atsotemia;
• laskimonsisäinen infuusio suurella nopeudella: pistoskohdassa voi esiintyä polttavaa tunnetta, voimakasta ihon punoitusta tai sidekalvon turvotusta 2–4 tunnin ajan;
• muita oireita: rintalastan kipu, allergiaoireet, takykardia, päänsäryt, neuroretiniitti ja verenpaineen lasku.

[ 10 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostuksesta johtuvan myrkytyksen poistamiseksi ei ole vastalääkettä. Lääkkeen myelotoksisuuden ja maksan, munuaisten ja keuhkojen myrkyllisten vaikutusten vuoksi uhri on sairaalahoidossa oireenmukaisten ja vieroitustoimenpiteiden suorittamiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä muiden myelosuppressiota aiheuttavien lääkkeiden kanssa voi johtaa luuytimen toiminnan additiiviseen suppressioon.

Yhdistelmä nefro- tai maksatoksisten lääkkeiden kanssa voimistaa nefro- tai maksatoksisuuden oireita.

Biknu vähentää muodostuneiden vasta-aineiden määrää suhteessa inaktivoidun rokoteviruksen käyttöönottoon (tämän ohella voidaan havaita rokoteviruksen replikaation voimakkuuden lisääntymistä ja sen negatiivisten ilmentymien voimistumista). Siksi karmustiinin viimeisen käyttökerran ja rokotuksen välisen ajan tulisi olla 3–12 kuukauden sisällä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Bikna tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötilan on oltava 2–8 °C.

[ 15 ]

Säilyvyys

Bikna on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Käyttö pediatriassa on kielletty, koska lääkkeen terapeuttista tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Lomat, Siinu ja Lomustine Mustoforanin kanssa.