Biofuroksiimi

Biofuroksiimi on kefalosporiinien alaryhmään kuuluva systeeminen antibakteerinen lääke. Sisältää vaikuttavana aineena kefuroksiimia.

Kefuroksiimi on toisen sukupolven puolikeinotekoinen kefalosporiini, jolla on laaja kirjo bakterisidista vaikutusta. Se tehoaa grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikrobeihin, mukaan lukien kantoja, jotka tuottavat beetalaktamaasia ja ovat usein resistenttejä amoksisilliinin ja ampisilliinin toiminnalle. [ 1 ]

Lääkkeen bakterisidinen vaikutus kehittyy estämällä mikrobien kalvojen sitoutumisprosesseja.

Viitteitä Biofuroksiimi

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• hengitysteiden infektiot (keuhkopaise , tartunnan saaneen tyypin keuhkoputkentulehdus tai bronkiektasia, rintalastan elinten infektiot, jotka liittyvät leikkauksiin, sekä bakteeriperäinen keuhkokuume);
• nenän tai kurkun vauriot ( tonsilliitti, poskiontelotulehdus tai pansinusitis sekä nielutulehdus);
• virtsateihin vaikuttavat infektiot (kystiitti tai pyelonefriitti sekä oireeton bakteriuria);
• ihonalaiset leesiot (ruusu, selluliitti ja haavainfektiot);
• nivel- tai luuongelmat (osteomyeliitti tai septinen niveltulehdus);
• synnytys-gynekologiset infektiot (gonorrea tai lantion elinten vauriot);
• muut infektiot (aivokalvontulehdus tai verenmyrkytys);
• komplikaatioiden ehkäisy ortopedisten, vatsan, proktologisten, verisuoni- sekä rinta- tai gynekologisten leikkausten jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kylmäkuivattuna injektionesteenä - lasipulloissa, joiden tilavuus on 17 tai 26 ml (sisältää 0,75 g tai 1,5 g kylmäkuivattua ainetta). Pakkauksessa on yksi tällainen injektiopullo.

Farmakodynamiikka

Seuraavat mikro-organismit ovat herkkiä kefuroksiimille:

• gramnegatiiviset - Proteus mirabilis, Klebsiella (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae ja Escherichia coli, Shigella Moraxella catarrhalis -bakteerin kanssa, Salmonella ja gonokokit Providencia-bakteerin kanssa sekä Providencia Rettgerii, meningokokit (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat) ja Haemophilus parainfluenzae (tämä sisältää kannat, jotka osoittavat resistenssiä ampisilliinille);
• grampositiiviset - pyogeeniset streptokokit, epidermaaliset stafylokokit (joiden joukossa ovat penisillinaasia tuottavat bakteerit - metisilliiniresistentit stafylokokit eivät ole herkkiä kefuroksiimille), Staphylococcus aureus ja pneumokokit;
• anaerobit - grampositiivisista elementeistä: peptostreptokokit peptokokkien kanssa, sekä useimmat klostridiakannat; gramnegatiivisista: fusobakteerit ja yksittäiset bakteroidit.

Kefuroksiimilla ei ole vaikutusta seuraaviin mikro-organismeihin: Clostridium difficile, Legionella ja Enterococcus, Campylobacter ja Mycoplasma, sekä Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia ja Bacteroides fragilis ja Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Penisilliiniresistentit pneumokokit ovat resistenttejä kefuroksiimille, samoin kuin Enterobacteriaceae-alaryhmään kuuluvat gramnegatiiviset sairaalabasillit, jotka tuottavat laajemman substraattivalikoiman omaavia beetalaktamaaseja.

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisillä injektioilla antibiootin Cmax-arvot veressä havaitaan 0,5–1 tunnin kuluttua. Lääkkeen terapeuttinen taso seerumissa, joka on 2+ mcg/ml, pysyy tällä alueella 5,5–8 tuntia. Lääkkeen synteesi proteiinin kanssa on 33 % ja puoliintumisaika verestä aikuisella on noin 80 minuuttia.

Kolmen ensimmäisen elinviikon aikana imeväisillä lääkkeen puoliintumisaika seerumista voi olla kolmesta viiteen kertaa pidempi kuin aikuisilla. Alle kahden viikon ikäisillä imeväisillä lääkkeen veriarvot ovat keskimäärin korkeammat pienipainoisilla henkilöillä, ja sen puoliintumisaika on kääntäen verrannollinen ikään. Esimerkiksi se on 5,6 tuntia yhden päivän ikäisellä vastasyntyneellä ja 4 tuntia kahden viikon ikäisellä lapsella.

Muuttumaton kefuroksiimi erittyy munuaisten kautta (yli 90 % annoksesta erittyy virtsaan 6 tunnin kuluessa). Käytettäessä 0,75 g:n kerta-annosta, lääkeaineen pitoisuus virtsassa ensimmäisten 8 tunnin aikana on keskimäärin 1300 mikrog/ml ja 0,75 ja 1,5 g:n annoksilla 1150 ja 2500 mikrog/ml.

Lääke saavuttaa terapeuttisen arvon nesteissä ja luukudoksissa: ysköksessä, sapessa ja virtsassa, nivelkalvossa, pleuranesteessä ja aivo-selkäydinnesteessä (vain tulehduksen yhteydessä) sekä kammionesteessä.

Annostus ja antotapa

Valmistettua lääkenestettä käytetään suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti. Ennen hoitojakson aloittamista on tarpeen testata potilas allergioiden varalta suorittamalla epidermaalinen testi.

Yli 12-vuotiaille (tai yli 50 kg painaville) lapsille ja aikuisille käytetään 0,75 g:n annosta 2–3 kertaa päivässä. Jos infektio on vaikea tai lääkkeen teho on riittämätön, vuorokausiannosta voidaan nostaa nelinkertaiseksi 0,75 grammaan päivässä.

Vastasyntyneille (syntyneille ajallaan tai keskosille) käytä 0,03–0,1 g/kg päivässä (annos jaetaan useisiin antokertoihin).

Käyttö Biofuroksiimi raskauden aikana

Biofuroksiimi voi läpäistä istukan, mutta sen turvallisuutta raskauden aikana on tutkittu vähän.

Pieniä määriä lääkkeen vaikuttavaa ainetta erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen kefalosporiiniallergian yhteydessä (jos penisilliineille on allergia, ristivaikutuksen mahdollisuus on otettava huomioon).

Sivuvaikutukset Biofuroksiimi

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• infektiot: lisääntymisjärjestelmään vaikuttavat sieni-infektiot, resistenttien bakteerien aiheuttamat infektiot ja sekundaariset sieni-infektiot;
• veren ja imunesteen häiriöt: hemolyyttinen anemia, leukopenia, trombosyto- tai granulosytopenia, agranulosytoosi, eosinofilia, hyytymishäiriöt, kohonneet kreatiniini- tai protagonistiarvot;
• ruoansulatusongelmat: pahoinvointi, sappiteiden tukkeuma, stomatiitti, ripuli, haimatulehdus ja kielitulehdus. Pseudomembranoottista enterokoliittia esiintyy satunnaisesti.
• maksan ja sappinesteen vauriot: parannettavissa olevien kivien muodostuminen sappirakon sisään (sappikivitauti), kalsium-suolojen kertyminen sappirakon sisään ja maksaentsyymien (ASAT, ALP ja ALAT) arvojen nousu veressä;
• ihonalaiskudoksiin ja epidermikseen liittyvät ongelmat: eksanteema, urtikaria, allergisen alkuperän ihottuma ja dermatiitti sekä kutina, TEN, erythema multiforme ja turvotus;
• virtsatiehäiriöt: hematuria, oliguria, munuaisten vajaatoiminta, glukosuria ja munuaiskivien muodostuminen;
• systeemiset häiriöt: päänsärky, vilunväristykset, laskimotulehdus, kuume, huimaus ja anafylaktiset tai anafylaktoidiset oireet;
• laboratoriokokeiden muutokset: vääriä positiivisia tuloksia Coombsin testeissä ja glukosurian tai galaktosemian testeissä.

Yliannos

Tämän antibiootin myrkytyksen yhteydessä voi ilmetä aivojen ärsytyksen merkkejä, mukaan lukien kouristukset.

Hemo- tai peritoneaalidialyysihoidot suoritetaan sekä tarvittavat oireenmukaiset toimenpiteet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdessä munuaistoksisten aineiden (voimakkaiden diureettien tai aminoglykosidien) kanssa antaminen johtaa niiden toksisen vaikutuksen voimistumiseen munuaisten toimintaan nähden.

Kefuroksiimin käyttö voi aiheuttaa vääriä positiivisia tuloksia virtsan sokeripitoisuutta alentavissa testeissä. Serologisissa testeissä voidaan havaita vääriä positiivisia Coombsin testejä.

Kuten muutkin antibiootit, biofuroksiimi vaikuttaa suoliston mikroflooraan, mikä heikentää estrogeenin takaisinimeytymistä yhdistelmäehkäisypillerissä.

Kefuroksiimin käytön aikana plasman ja veren sokeritasot tulee määrittää heksoosikinaasi- tai glukoosioksidaasimenetelmillä.

Lääkkeellä on heikko vaikutus kuparin pelkistyksellä suoritettujen menetelmien tuloksiin (Fehlingin tai Benedictin testit sekä Clintest), mutta se ei aiheuta vääriä positiivisia tietoja, kuten joidenkin muiden kefalosporiinien käytön yhteydessä tapahtuu.

Varastointiolosuhteet

Biofuroksiimia voidaan säilyttää 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Biofuroksiimia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Zinnat, Cefoktam, Aksef ja Baktil yhdessä Abitsef Farmunionin kanssa, ja tämän lisäksi Mikrex, Aksetin, Cefunort ja Spizef yhdessä Auroxetilin kanssa, Cefur ja Euroxim yhdessä Furocefin ja Zinacefin kanssa. Listalla ovat myös Cefuroxime, Zocef, Cefumax ja Kimacef yhdessä Cetyl ja Cefutil kanssa, ja lisäksi Yokel, Enfeksia ja Furexa yhdessä Cefuroxin kanssa.