Bioran

Bioran on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) alaryhmään kuuluva lääke. Sen vaikuttava aine on diklofenaakki Na (ei-steroidinen aine, jolla on voimakas tulehdusta, kuumetta ja kipua lievittävä vaikutus).

Diklofenaakin vaikutuksen pääperiaate on PG-biosynteesin hidastaminen (nämä alkuaineet ovat tärkeitä kivun, tulehduksen ja kuumeen kehittymisprosesseissa). [ 1 ]

Reumaattisten vaurioiden aikana lääkkeen kipua lievittävät ja tulehdusta estävät vaikutukset vähentävät merkittävästi liikkeessä tai levossa esiintyvän kivun voimakkuutta, aamujäykkyyttä ja nivelten turvotusta ja parantavat lisäksi nivelten toimintaa.

Viitteitä Bioran

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• degeneratiiviset tai tulehdukselliset reumaattiset vauriot (nivelreuma , nivelrikko, selkärankareuma ja spondyloartriitti);
• selkärankaan vaikuttava kipu;
• reumaattiset sairaudet pehmytkudosalueella nivelten ulkopuolella;
• kihtikohtauksen aktiivinen vaihe;
• leikkauksesta tai vammasta johtuva kipu (johon liittyy turvotusta ja tulehdusta);
• vakavat migreenikohtaukset;
• sappi- tai munuaisperäinen koliikki.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä - ampulleissa, joiden tilavuus on 3 ml/75 mg. Pakkauksessa on 5 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

Diklofenaakin natriumin in vitro -kokeet eivät estäneet rustokudoksissa tapahtuvaa proteoglykaanien biosynteesiä samalla tasolla kuin hoidon aikana havaitut tasot.

Leikkaukseen tai vammaan liittyvässä tulehduksessa lääke poistaa nopeasti kivun (spontaanin tai liikkeen aikana ilmenevän) ja vähentää tulehduksen tai leikkauksen jälkeisen haavan aiheuttamaa turvotusta. [ 2 ]

Lääkkeellä on merkittävä kipua lievittävä vaikutus ei-reumaattiseen, vaikeaan ja kohtalaiseen kipuun. Bioran voi poistaa kivun ja vähentää verenhukan voimakkuutta primaarisessa dysmenorreassa.

Samaan aikaan lääke osoittaa suurta tehokkuutta migreenikohtausten kehittymisessä.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Kun 75 mg diklofenaakkia pistetään lihakseen, se alkaa imeytyä välittömästi. Plasman Cmax-arvot, keskimäärin noin 2,5 μg/ml, mitataan noin 20 minuutin kuluttua. Välittömästi tämän jälkeen lääkkeen plasmapitoisuus laskee nopeasti. Imeytyneen vaikuttavan aineen tilavuudet riippuvat lineaarisesti lääkeannoksen koosta.

Kun lääkettä käytetään toistuvasti, sen farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana. Jos aineen antovälien välillä noudatetaan määrättyjä välejä, sen kertymistä ei tapahdu.

Jakeluprosessit.

Aineen proteiinisynteesi on 99,7-prosenttista ja se tapahtuu pääasiassa albumiinin avulla (99,4 %). Jakautumistilavuus on 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenaakkia havaitaan myös nivelkalvossa (sen Cmax-arvot havaitaan tässä 2–4 tuntia myöhemmin kuin veriplasmassa). Kuvitteellinen puoliintumisaika nivelkalvosta on 3–6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman Cmax-arvon määrittämisestä diklofenaakkipitoisuus nivelkalvossa ylittää plasman sisäiset arvot, ja nämä arvot pysyvät korkeampina vielä 12 tuntia.

Vaihtoprosessit.

Diklofenaakin metabolia tapahtuu osittain muuttumattoman molekyylin glukuronidaation kautta, mutta pääasiassa kerta- ja moninkertaisen metoksylaation kautta, mikä johtaa useiden fenolisten metaboliayksiköiden muodostumiseen (3'-hydroksi-, 4'-, 5'- sekä myös 4'- ja 5-dihydroksi-elementit 3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakin kanssa), joista useimmat muuttuvat glukuronidikonjugaateiksi. Kahdella näistä fenolisista hajoamisyksiköistä on bioaktiivisuutta, mutta niiden ilmentyminen on paljon heikompaa kuin diklofenaakin.

Erittyminen.

Systeeminen lääkeaineen puhdistuma on 263 ± 56 ml minuutissa. Terminaalinen puoliintumisaika on 1–2 tuntia. Neljän metabolisen elementin (mukaan lukien kaksi terapeuttisesti vaikuttavaa komponenttia) puoliintumisaika on myös lyhyt ja on 1–3 tuntia. Samalla 3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakilla on pidempi puoliintumisaika, mutta sillä ei ole lainkaan terapeuttista vaikutusta.

Noin 60 % Bioran-annoksesta erittyy virtsaan muuttumattoman vaikuttavan aineen konjugaattien (glukuronihappotyyppisten) muodossa ja tämän ohella metabolisina komponentteina, joista suurin osa on myös glukuronihappokonjugaatteja.

Alle 1 % erittyneestä diklofenaakista on muuttumattomassa muodossa. Loput lääkkeestä erittyy hajoamistuotteina ulosteiden ja sapen mukana.

Annostus ja antotapa

Lääke määrätään lihaksensisäisiksi injektioiksi - syvälle pakaralihakseen. Injektioita ei saa antaa yli kaksi päivää peräkkäin. Tarvittaessa hoitoa jatketaan Bioran-tableteilla.

Injektion aikana on noudatettava seuraavia sääntöjä, jotta vältetään vaurioita muille kudoksille tai hermoille toimenpidealueella. Lääke ruiskutetaan syvälle pakaralihaksen ulompaan yläneljännekseen. Annoskoko on yleensä 75 mg (yhden ampullin tilavuus) ja sitä käytetään kerran päivässä.

Vaikeissa tapauksissa (esimerkiksi koliikin tapauksessa) voidaan poikkeuksellisesti antaa kaksi 75 mg:n injektiota useiden tuntien välein (toinen injektio tulee antaa toiseen pakaraan).

Vaihtoehtoisesti voit käyttää seuraavaa hoito-ohjelmaa: lääkkeen injektio (75 mg päivässä) vuorottelee Bioran-tablettien suun kautta ottamista varten (suurin vuorokausiannos on 0,15 g).

• Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa (alle 18-vuotiaille) on kielletty.

Käyttö Bioran raskauden aikana

Biorania ei määrätä raskauden aikana.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on välttämätöntä, on ensin tehtävä päätös imetyksen lopettamisesta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• maha-suolikanavaan vaikuttava haavauma;
• vaikea intoleranssi diklofenaakille tai muille lääkkeen aineosille (mukaan lukien natriummetabisulfaatti);
• ihmiset, joilla on allerginen reaktio aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön (allergiaoireita ovat urtikaria, astmakohtaukset tai aktiivinen vuotava nenä).

Sivuvaikutukset Bioran

Sivuvaikutuksia ovat:

• Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat häiriöt: joskus esiintyy pahoinvointia, ruoansulatushäiriöitä, ilmavaivoja, ylävatsakipua ja ruokahaluttomuutta, samoin kuin vatsakramppeja, ripulia ja oksentelua. Joskus havaitaan ruoansulatuskanavan haavaumia (joihin voi liittyä tai ei välttämättä liity perforaatiota/verenvuotoa) ja ruoansulatuskanavan verenvuotoa (melena, oksentelu tai verinen ripuli). Voi kehittyä kielitulehdusta, suutulehdusta, alaosan suoliston sairauksia (mukaan lukien haimatulehdus, ummetus, epäspesifinen verenvuotoinen koliitti ja transmuraalisen ileiitin tai haavaisen paksusuolentulehduksen aktiivinen vaihe), ruokatorven toiminnan muutoksia ja pallean kaltaisten ahtaumien esiintymistä suolistossa.
• Keskushermostoon liittyvät vauriot: huimausta (joskus voimakasta) tai päänsärkyä esiintyy joskus. Uneliaisuutta havaitaan toisinaan. Muistihäiriöitä, unettomuutta, vapinaa, hämmennystä suuntaa-antavaa häiriötä, aistihäiriöitä (esimerkiksi parestesiaa), masennusta ja painajaisia voi esiintyä, samoin kuin kouristuksia, ahdistusta, ärtyneisyyttä, psykoottisia oireita ja aseptista aivokalvontulehdusta.
• aistinelinten häiriöt: mahdolliset kuulohäiriöt, tinnitus, näköhäiriöt (diplopia tai näön hämärtyminen) ja makuaistin häiriöt;
• allergian oireet: joskus havaitaan epidermaalista ihottumaa. Joskus kehittyy urtikariaa. Ekseema tai rakkuloita voi esiintyä;
• Munuaisten toimintahäiriö: turvotusta esiintyy satunnaisesti. Akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, tubulointerstitiaalista nefriittiä, muutoksia virtsasedimentissä (proteinuriaa tai hematuriaa), nefroottista oireyhtymää tai nekroottista papilliittia voi esiintyä.
• maksan toimintahäiriöt: seerumin aminotransferaasiarvot joskus nousevat. Harvoin kehittyy maksatulehdus (keltataudin kanssa tai ilman). Fulminantti maksatulehdus voi esiintyä;
• hematopoieettiset häiriöt: anemia (aplastinen tai hemolyyttinen), leukopenia tai trombosytopenia ja agranulosytoosi voivat kehittyä;
• intoleranssioireet: toisinaan esiintyy astmaa tai yleisiä anafylaktoidisia tai anafylaktisia oireita (mukaan lukien verenpaineen lasku). Voi kehittyä keuhkokuume tai vaskuliitti;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan vauriot: rintakipu, takykardia ja sydämen vajaatoiminta voivat ilmetä tai verenpaine voi nousta;
• Muuta: joskus pistoskohdassa voi esiintyä oireita (kovettumaa tai kipua). Pistoskohdassa voi esiintyä paikallista nekroosia tai paiseita.

Yliannos

Ei ole tietoa, joka kuvaisi tyypillisiä kliinisiä oireita, joita ilmenee Bioran-myrkytyksen yhteydessä.

Akuutissa tulehduskipulääkkeiden (NSAID) aiheuttamassa myrkytyksessä tulee ryhtyä oireenmukaisiin ja tukihoitoihin. Näitä hoitoja käytetään esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan, hengityslaman, verenpaineen laskun ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöiden yhteydessä. On hyvin epätodennäköistä, että hemoperfuusio, tehostettu diureesi tai hemodialyysi auttavat tulehduskipulääkkeiden erittymisessä, koska näiden lääkkeiden vaikuttavat aineet syntetisoidaan suurelta osin proteiinin kanssa ja osallistuvat intensiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Digoksiini ja litiumaineet.

Lääke voi lisätä digoksiinin tai litiumin pitoisuuksia plasmassa.

Diureetit.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, Bioran voi heikentää diureettisen vaikutuksen voimakkuutta. Yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa antaminen voi lisätä seerumin K-arvoja (tällaisten lääkeyhdistelmien kanssa tätä indikaattoria on seurattava jatkuvasti).

NSAID-lääkkeet.

Systeeminen käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa voi lisätä haittavaikutusten esiintyvyyttä.

Antikoagulantit.

Vaikka lääkkeen vaikutusta antikoagulantteihin ei ole rekisteröity kliinisissä tutkimuksissa, on olemassa tietoja, jotka osoittavat lisääntyneen verenvuodon todennäköisyyden ihmisillä, jotka ovat käyttäneet tällaisia yhdistelmiä. Tästä syystä tällaisen yhdistelmän kanssa potilasta on seurattava jatkuvasti ja erittäin huolellisesti.

Hypoglykeemiset aineet.

Kliiniset kokeet ovat osoittaneet, että Biorania voidaan yhdistää hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa ilman, että jälkimmäisten terapeuttinen vaikutus muuttuu. On kuitenkin jonkin verran tietoa hyper- tai hypoglykemian esiintymisestä tällaisen yhdistelmän yhteydessä, mikä on edellyttänyt diabeteslääkkeiden annoksen muuttamista lääkkeen samanaikaisen käytön yhteydessä.

Metotreksaatti.

Tulehduskipulääkkeitä (NSAID) tulee käyttää varoen, jos niitä annetaan alle 24 tuntia ennen metotreksaatin antoa tai sen jälkeen, koska tämä voi lisätä metotreksaatin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen toksista vaikutusta.

Syklosporiini.

Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat PG:n sitoutumisprosesseihin munuaisissa, mikä voi voimistaa siklosporiinin munuaistoksisia ominaisuuksia.

Antibakteeriset aineet (kinolonijohdannaiset).

On jonkin verran tietoa kohtausten esiintymisestä ihmisillä, jotka käyttivät yhdessä tulehduskipulääkkeitä (NSAID) ja kinolonijohdannaisia.

Usein Bioran-ampullien nestettä ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden injektioliuosten kanssa.

Varastointiolosuhteet

Bioran on säilytettävä lasten ulottumattomissa, auringonvalolta ja kosteudelta suojatussa paikassa. Ampulleja ei saa jäädyttää. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Biorania voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat seuraavat lääkkeet: Diklomelan, Difen, Artrex ja Diklofenaakki Dikloriumin kanssa, sekä Veral, Diklonak ja Dorosan Voltarenin kanssa, Diklofenakol ja Diklofenaakki Diklogeenin kanssa, sekä Diklo-F ja Diklofenaakki. Lisäksi listalla ovat Diklobene, Dikloran Diklovitin kanssa, Ortofen ja Diklomax natriumdiklofenaakilla, Penseid ja Diklofen, sekä Remetan ja Naklofen Sanfinakin kanssa, Naklof ja Flector, Ortofer, Uniclofen ja Ortoflex Flotacin kanssa, Revmavek, Feloran ja Tabuk-Di.