Biseptrim

Biseptrim on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antibakteerinen lääke. Se sisältää sulfonamidien ja trimetopriimin yhdistelmää.

Monimutkainen bakterisidinen lääke, joka sisältää sulfametoksatsolia (sulfanilamidi, jolla on keskimääräinen vaikutusaika) ja hidastaa B9-vitamiinin sitoutumista kehittämällä kilpailevaa antagonismia PABA:n kanssa. Lääke sisältää myös trimetopriimi-nimistä komponenttia, joka hidastaa mikrobien dihydrofolaattireduktaasia, joka vastaa bioaktiivisen tetrahydrofolaatin sitoutumisprosesseista. [ 1 ]

Viitteitä Biseptrim

Sitä käytetään tällaisten rikkomusten sattuessa:

• virtsatieinfektiot, jotka liittyvät Klebsiellan, Morganin bakteerien, Escherichia colin, Proteuksen, Enterobacterin ja Proteus mirabilisin lääkeherkkien kantojen toimintaan;
• ruoansulatuskanavan vauriot, jotka liittyvät Shigella Sonnei- ja Flexneri-kantoihin (bakteeriperäinen shigelloosiin);
• toksoplasmoosi;
• pneumocystis cariniin vaikutuksesta johtuvan keuhkokuumeen hoito ja ehkäisy (diagnosoitu bakteriologisesti);
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen (aikuisilla) ja välikorvatulehduksen (lapsilla) aktiivinen vaihe, johon liittyvät lääkeherkät pneumokokit ja Haemophilus influenzae;
• E. colin aiheuttama matkaripuli.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksessa (laatikossa on 2 tällaista pakkausta).

Farmakodynamiikka

Ko-trimoksatsoli osoittaa tehoa in vitro Escherichia colia (mukaan lukien enteropatogeenisiä kantoja), indolipositiivisia Proteus-kantoja (mukaan lukien tavallinen Proteus), Klebsiellaa, Pneumococcusta, Morgan-bakteereja, Proteus mirabilista, Shigella Sonnei- ja Flexneri-bakteereja, Enterobacteria ja influenssabasilleja vastaan. [ 2 ]

Yhteen biokemiallisten muutosten ketjuun vaikuttavien elementtien yhdistelmä aiheuttaa synergistisen antibakteerisen vaikutuksen ja hidastaa mikrobien resistenssin kehittymistä. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen molemmat komponentit imeytyvät vereen ruoansulatuskanavasta nopeasti. Molempien komponenttien Cmax-arvot seerumissa havaitaan 1–4 tunnin kuluttua suun kautta ottamisesta. Synteesi seerumin proteiinin kanssa on 70 % (trimetopriimi) ja 44–62 % (sulfametoksatsoli).

Kunkin aineen jakautumisprosessit ovat erilaiset: sulfametoksatsolin jakautuminen tapahtuu vain solunulkoisessa ympäristössä ja trimetopriimin jakautuminen kaikissa kehon nesteissä.

Korkeita trimetopriimipitoisuuksia on havaittu keuhkoputkien eritteissä, sapessa ja eturauhasessa. Sulfametoksatsolin pitoisuus nesteissä on hieman alhaisempi. Molempia alkuaineita havaitaan korkeina pitoisuuksina ysköksessä, välikorvan nesteessä ja emättimen eritteissä.

Sulfametoksatsolin jakautumistilavuus on 360 ml/kg ja trimetopriimin 2 l/kg. Molemmat alkuaineet osallistuvat maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin: sulfametoksatsoli asetyloituu ja syntetisoituu glukuronihapon kanssa, ja trimetopriimi hapettuu ja hydroksyloituu.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta - tubulusten aktiivisen erityksen ja suodatuksen kautta. Vaikuttavien aineiden määrä virtsassa ylittää merkittävästi veren arvot. 72 tunnin aikana 84,5 % sulfametoksatsolista ja 66,8 % trimetopriimista erittyy virtsaan.

Puoliintumisaika on 10 (sulfametoksatsoli) ja 8–10 tuntia (trimetopriimi). Munuaisten vajaatoiminnassa tämä indikaattori pidentyy molemmilla aineilla.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta, ruoan kanssa tai sen jälkeen, tavallisen veden kera.

12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille sekä aikuisille.

Virtsatietulehduksessa, kroonisen keuhkoputkentulehduksen aktiivisessa vaiheessa ja shigella-bakteerin aiheuttamissa ruoansulatuskanavan infektioissa otetaan keskimäärin kaksi tablettia kaksi kertaa päivässä.

Virtsateiden tulehduksessa Biseptrimiä käytetään 10–14 päivän ajan, Shigellan aiheuttamissa ruoansulatuskanavan infektioissa – 5 päivän ajan, kroonisen keuhkoputkentulehduksen aktiivisessa vaiheessa – 2 viikon ajan.

Matkaripulin hoitoon ota kaksi tablettia 12 tunnin välein, kunnes oireet häviävät.

Toksoplasmoosin hoidossa lääke otetaan alla kuvattujen menetelmien mukaisesti:

• 2 tablettia päivässä ensimmäisen viikon ajan;
• 2 tablettia päivässä (joka toinen päivä, 3 kertaa viikossa);
• 2 tablettia 2 kertaa päivässä (joka toinen päivä, 3 kertaa viikossa).

Bakteriologisesti diagnosoidussa Pneumocystis carinii -infektion aiheuttamassa keuhkokuumeessa lääkettä tulee käyttää 90–120 mg/kg päivässä (jaettuna yhtä suuriin kertaluonteisiin annoksiin). Tabletit otetaan 6 tunnin tauoilla 2–3 viikon ajan. Samaa annosta käytetään 6–12-vuotiaille lapsille.

Pneumocystis-keuhkokuumeen kehittymisen estämiseksi riskiryhmiin kuuluvilla ihmisillä ota kaksi tablettia kerran päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Päivittäinen annoskoko voi olla enintään 1920 mg (4 tablettia).

Yksilöille, joiden CC-taso on 15–30 ml minuutissa, annos pienenee puoleen.

6–12-vuotiaille lapsille.

Välikorvatulehduksen aktiivisessa vaiheessa, virtsaputken tulehduksessa ja shigella-aktiivisuuteen liittyvässä ruoansulatuskanavan infektiossa, käytä 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Virtsateiden tulehduksessa ja välikorvatulehduksessa lääkettä käytetään 10 päivän ajan ja ruoansulatuskanavan infektioiden tapauksessa 5 päivän ajan.

• Hakemus lapsille

Tässä muodossa olevaa lääkettä ei käytetä alle 6-vuotiaille.

Käyttö Biseptrim raskauden aikana

Biseptrimiä ei tule määrätä imetyksen ja raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• maksan/munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml minuutissa);
• anemia (megaloblastinen, aplastinen, folaatinpuutos ja pernisioosit anemiat);
• leukopenia ja agranulosytoosi;
• G6PD-puutos;
• BA;
• hyperbilirubinemia lapsilla;
• kilpirauhasen sairaudet.

Sivuvaikutukset Biseptrim

Sivuvaikutuksia ovat:

• Hermoston häiriöt: huimaus ja päänsärky. Mahdollinen masennuksen, vapinan, aseptisen aivokalvontulehduksen, apatian ja perifeerisen neuriitin kehittyminen;
• hengityselinten ongelmat: keuhkojen sisällä olevat infiltraatit, keuhkoputkien kouristus;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi, gastriitti, stomatiitti, ripuli ja kielitulehdus. Lisäksi kolestaasi, hepatiitti, pseudomembranoottinen enterokoliitti, maksanekroosi ja maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
• hematopoieettisten elinten vauriot: trombosyto-, leuko- tai neutropenia, megaloblastinen anemia ja agranulosytoosi;
• Virtsajärjestelmään liittyvät oireet: kristalluria, polyuria, hematuria, tubulointerstitiaalinen nefriitti, kohonneet ureapitoisuudet, hyperkreatininemia, munuaisten toimintahäiriö ja toksinen nefropatia (johon liittyy anuria ja oliguria);
• tuki- ja liikuntaelimistön toiminnan ongelmat: lihaskipu tai nivelkipu;
• allergiaoireet: TEN, ihottumat, MEE (sisältää myös SJS:n), valoherkkyys, kutina, allergisen alkuperän sydänlihastulehdus, exfoliatiivinen dermatiitti, kovakalvon hyperemia, Quincken turvotus ja kuume.

Yliannos

Myrkytysoireita: pahoinvointia, koliikkia ja oksentelua, uneliaisuutta, huimausta, masennusta, päänsärkyä, sekavuutta ja pyörtymistä; lisäksi kristalluriaa, hematuriaa, näköhäiriöitä ja kuumetta. Pitkittynyt myrkytys voi aiheuttaa keltaisuutta, leukopeniaa, trombosytopeniaa tai megaloblastista anemiaa.

Mahahuuhtelu ja virtsan happamoittaminen (lisää trimetopriimin erittymistä) ovat tarpeen, ja nestettä ja kalsiumfolinaattia otetaan 5–15 mg päivässä (eliminoi trimetopriimin vaikutuksen luuytimeen). Tarvittaessa tehdään hemodialyysi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää epäsuorien antikoagulanttien, metotreksaatin ja diabeteslääkkeiden antikoagulanttivaikutusta.

Biseptrim vähentää fenytoiinin (pidentää sen puoliintumisaikaa 39%) ja varfariinin intrahepaattisten metabolisten prosessien vakavuutta, mikä voimistaa niiden vaikutusta.

Lääke vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden luotettavuutta (tukahduttaa suoliston mikroflooraa ja vähentää hormonaalisten elementtien suoliston ja maksan kiertoa).

Pyrimetamiini yli 25 mg:n viikossa annoksina lisää megaloblastisen anemian kehittymisen todennäköisyyttä.

Rifampisiini lyhentää trimetopriimin puoliintumisaikaa.

Diureetit (pääasiassa tiatsidit) lisäävät trombosytopenian todennäköisyyttä.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus heikkenee yhdistettynä prokaiiniin, bentsokaiiniin, prokaiiniamidiin, jonka hydrolyysi muodostaa PABA:ta.

Ristiallergiaa voi esiintyä suun kautta annettavien diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaisten) ja diureettien (furosemidi, tiatsidit jne.) ja toisaalta antimikrobisten sulfonamidien välillä.

Para-asetyyliasetaatti ja barbituraatit yhdessä fenytoiinin kanssa voimistavat B9-vitamiinin puutoksen oireita.

Salisyylihappojohdannaiset voimistavat Biseptrimin vaikutusta.

Virtsan happamoittavat aineet heksametyleenitetramiini ja C-vitamiini lisäävät kristallurian todennäköisyyttä.

Kolestyramiini heikentää imeytymistä, minkä vuoksi sitä käytetään 4–6 tuntia ennen tai 1 tunti ko-trimoksatsolin ottamisen jälkeen.

Luuytimen hematopoieesia estävät lääkkeet lisäävät myelosuppression todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Biseptrim tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Biseptrimiä voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Biseptol, Sumetrolim Bi-septin kanssa, Groseptol, Baktiseptol ja Oriprim.