Buspirone

Buspironi on anksiolyyttien luokkaan kuuluva lääke, jota käytetään ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon. Se toimii anksiolyyttisenä eli ahdistusta lievittävänä lääkkeenä, mutta toisin kuin bentsodiatsepiinit (kuten diatsepaami tai alpratsolaami), se ei ole unilääke eikä sillä ole rauhoittavaa vaikutusta.

Buspironia käytetään yleisesti yleistyneen ahdistuneisuushäiriön (GAD) hoitoon, mutta sitä voidaan käyttää myös ahdistusoireiden lyhytaikaiseen lievitykseen. Se ei aiheuta fyysistä riippuvuutta, kuten jotkut muut anksiolyytit, ja sillä on vähemmän sivuvaikutuksia.

Tämä lääke ei ala vaikuttaa välittömästi, vaan vähitellen, joten sen vaikutus voi ilmetä useita päiviä tai viikkoja hoidon aloittamisen jälkeen. Lääkäri määrää yleensä buspironin annostuksen ja hoito-ohjelman potilaan erityisten oireiden ja yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

Viitteitä Buspirone

1. Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö (GAD): Buspironia voidaan käyttää pitkäaikaisena hoitona ahdistuneisuusoireiden vähentämiseen GAD-potilailla. GAD:lle on ominaista kohtuuttoman huolen tai ahdistuksen tunteet suurimman osan ajasta useiden kuukausien ajan.
2. Ahdistusoireiden lyhytaikainen lievitys: Buspironia voidaan käyttää myös ahdistusoireiden lyhytaikaiseen lievitykseen, erityisesti tapauksissa, joissa tarvitaan nopeaa helpotusta ahdistukseen.
3. Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö: Joissakin tapauksissa buspironia voidaan käyttää sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon, jolle on ominaista voimakas ahdistus sosiaalisista tai työhön liittyvistä tilanteista.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on buspironin yleisin muoto. Tabletteja on saatavilla eri vahvuisina, kuten 5 mg, 10 mg, 15 mg tai 30 mg, ja ne otetaan yleensä suun kautta veden kanssa.
2. Ratkaisu: Buspironia on saatavana myös suun kautta otettavana liuoksena.
3. Kapselit: Jotkut kapselit voivat sisältää buspironia, ja ne otetaan myös suun kautta veden kanssa.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutus serotoniinireseptoreihin: Buspironi on 5-hydroksitryptamiinireseptorien (5-HT1A) osittainen agonisti. Nämä reseptorit liittyvät keskushermoston serotoniiniin. Tämä lisää serotonergisen järjestelmän aktiivisuutta, mikä voi auttaa vähentämään ahdistusta.
2. Neurokemiallisen tasapainon modulointi: Buspironi voi vaikuttaa myös dopamiini- ja noradrenaliinijärjestelmiin, vaikka sen tarkkaa vaikutusmekanismia näihin järjestelmiin ei täysin ymmärretä.
3. Ei vaikutusta bentsodiatsepiinireseptoreihin: Toisin kuin bentsodiatsepiinit, buspironi ei sitoudu GABA-A-reseptoreihin, minkä vuoksi se ei todennäköisesti aiheuta riippuvuutta tai toleranssia.
4. Hidas vaikutuksen alkaminen: Toisin kuin bentsodiatsepiineilla, buspironin vaikutuksen alkaminen voi kestää useita päiviä tai viikkoja hoidon aloittamisen jälkeen, mikä voi johtua tarpeesta nostaa lääkkeen pitoisuutta elimistössä.
5. Pitkävaikutteinen: Buspironilla on pitkävaikutteinen vaikutus, minkä ansiosta sitä voidaan käyttää anksiolyyttisenä lääkkeenä pitkään.
6. Minimaalinen vaikutus kognitiiviseen toimintaan: Toisin kuin bentsodiatsepiinit, buspironi ei yleensä aiheuta uneliaisuutta tai letargiaa, ja sillä on minimaalinen vaikutus kognitiiviseen toimintaan, mikä tekee siitä sopivamman potilaille, joiden on ylläpidettävä valppautta ja keskittymiskykyä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettu buspironi imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan yleensä 1–1,5 tunnissa annon jälkeen.
2. Jakautuminen: Buspironi jakautuu hyvin elimistön elimiin ja kudoksiin. Sillä on suuri affiniteetti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiineihin.
3. Aineenvaihdunta: Buspironi metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisen metaboliitin, hydroksibuspironin. Ensisijainen metaboliareitti on hydroksylaatio, jota seuraa konjugaatio. Metaboliitit buspironi ja hydroksibuspironi ovat farmakologisesti aktiivisia.
4. Erittyminen: Buspironi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan konjugaatteina ja konjugoimattomina muotoina.
5. Puoliintumisaika: Buspironin puoliintumisaika on noin 2–3 tuntia ja hydroksibuspironin puoliintumisaika noin 3–6 tuntia.

Annostus ja antotapa

1. Aikuisten annostus yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön:

   • Aloitusannos on yleensä 7,5 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.
   • Annosta voidaan suurentaa vähitellen useiden päivien välein. Tavallinen ylläpitoannos on 15–30 mg vuorokaudessa jaettuna useisiin annoksiin.
   • Suurin suositeltu annos on 60 mg päivässä, jaettuna useisiin annoksiin.

2. Käyttösuositukset:

   • Tabletit tulee ottaa säännöllisesti samaan aikaan joka päivä, jotta lääkepitoisuus veressä pysyy tasaisena.
   • Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta tai murskaamatta, veden kera.
   • Buspironia tulee ottaa samaan aikaan joka päivä ruokailusta riippumatta, mutta se on parasta ottaa kerralla – joko aina ruoan kanssa tai aina ilman ruokaa, koska ruoka voi muuttaa lääkkeen imeytymistä.

3. Erityisohjeet:

   • Buspironin vaikutukset eivät kehity välittömästi, ja huomattavan parannuksen saavuttaminen voi vaatia useiden päivien tai useiden viikkojen säännöllistä käyttöä.
   • Buspironin käyttöä ei pidä lopettaa äkillisesti, sillä se voi aiheuttaa vieroitusoireita. Jos hoito on lopetettava, annosta tulee pienentää vähitellen lääkärin valvonnassa.

Käyttö Buspirone raskauden aikana

1. FDA-luokitus:

   • FDA on luokitellut buspironi B-luokan lääkkeeksi. Tämä tarkoittaa, että eläinkokeet eivät ole osoittaneet riskiä sikiölle, mutta kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille ei ole tehty. Siksi lääkettä tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuva mahdollinen riski.

2. Tiedot ja suositukset:

   • Buspironin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Vaikka eläinkokeet eivät ole osoittaneet suoria negatiivisia vaikutuksia sikiönkehitykseen, riittämättömien ihmisillä tehtyjen tutkimusten tiedon puute vaatii äärimmäistä varovaisuutta.

3. Mahdolliset riskit ja varotoimet:

   • Kuten minkä tahansa lääkityksen kanssa raskauden aikana, on tärkeää minimoida lääkealtistus. Jos mahdollista, harkitse vaihtoehtoisia ahdistuksen hoitoja, kuten psykoterapiaa tai elämäntapamuutoksia, jotka ovat turvallisempia kehittyvälle vauvalle.

4. Lääkärin konsultaatio:

   • Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta ja sinulle on määrätty buspironia, on tärkeää keskustella riskeistä ja hyödyistä lääkärisi kanssa. Lääkärisi auttaa sinua arvioimaan tilaasi ja tekemään tietoon perustuvan päätöksen siitä, jatkatko buspironin käyttöä.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi: Henkilöiden, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi buspironia tai mitä tahansa muuta lääkkeen aineosaa kohtaan, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Vaikea maksan vajaatoiminta: Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla buspironin käyttö voi olla vasta-aiheista lisääntyneiden sivuvaikutusten ja toksisuuden vuoksi.
3. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla buspironin käyttö voi olla vasta-aiheista lisääntyneiden sivuvaikutusten ja pidemmän eliminaatioajan vuoksi.
4. Yhdistelmäkäyttö MAO-estäjien kanssa: Buspironia ei tule käyttää samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) kanssa, koska se voi johtaa vakaviin haittavaikutuksiin, mukaan lukien serotoniinioireyhtymän riskin suureneminen.
5. Raskaus ja imetys: Buspironin käytön turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole täysin selvitetty. Käyttöä on keskusteltava lääkärin kanssa ja sikiölle tai lapselle aiheutuva riski on arvioitava.
6. Pediatriset potilaat: Buspironin käyttöä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ei suositella, koska tiedot tehosta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ovat riittämättömät.
7. Akuutit henkeä uhkaavat tai vakavat mielenterveyshäiriöt: Buspironi ei ole ensisijainen lääke akuuteissa henkeä uhkaavissa tilanteissa.

Sivuvaikutukset Buspirone

1. Huimaus tai uneliaisuus: Näitä oireita voi esiintyä erityisesti lääkkeen käytön alussa tai annostusta muutettaessa.
2. Päänsärky: Joillakin ihmisillä voi esiintyä päänsärkyä buspironin käytön aikana.
3. Huonovointisuus tai väsymys: Joillakin potilailla voi esiintyä heikkouden tai väsymyksen tunnetta.
4. Suun kuivuminen: Tämä sivuvaikutus on melko yleinen ja voi olla epämukava, mutta yleensä se ei aiheuta vakavia ongelmia.
5. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mahdollisia haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli.
6. Lihaskouristukset: Joillakin ihmisillä voi esiintyä lihaskouristuksia tai epätavallisia liikkeitä.
7. Unettomuus: Joillakin potilailla voi olla vaikeuksia nukahtaa tai unettomuutta.
8. Lisääntynyt valoherkkyys: Joillakin ihmisillä voi olla vaikeuksia sietää kirkasta valoa.

Yliannos

1. Uneliaisuus ja letargia: Lisääntynyttä uneliaisuutta ja letargiaa voi esiintyä, johon voi liittyä keskittymisvaikeuksia ja liikkeiden koordinaatiovaikeuksia.
2. Huimaus ja päänsärky: Lisääntynyttä huimausta ja päänsärkyä voi esiintyä.
3. Takykardia ja sydämen toimintahäiriöt: Sydämen aktiivisuus voi lisääntyä, mikä voi johtaa takykardiaan tai rytmihäiriöihin.
4. Hengityslama: Harvinaisissa tapauksissa hengityksen syvyys ja nopeus voivat hidastua, erityisesti käytettäessä samanaikaisesti muita keskushermostoa lamauttavia lääkkeitä.
5. Kouristukset: Kouristuksia voi esiintyä, erityisesti henkilöillä, joilla on taipumusta niihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Maksaentsyymien estäjät (simetidiini, erytromysiini, klaritromysiini): Maksaentsyymien estäjät voivat lisätä buspironin pitoisuutta veressä, mikä voi voimistaa sen vaikutuksia ja lisätä haittavaikutusten riskiä.
2. CYP3A4-estäjät (ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri): CYP3A4-entsyymin estäjät voivat myös lisätä buspironin pitoisuutta veressä, mikä voi voimistaa sen vaikutuksia ja lisätä haittavaikutusten riskiä.
3. Maksaentsyymien indusoijat (karbamatsepiini, fenytoiini): Maksaentsyymien indusoijat voivat pienentää buspironin pitoisuutta veressä, mikä voi heikentää sen tehoa.
4. Alkoholi ja rauhoittavat lääkkeet: Buspironi saattaa voimistaa alkoholin ja muiden rauhoittavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden ja anksiolyyttien, vaikutuksia, mikä voi lisätä sivuvaikutusten, kuten uneliaisuuden ja hidastuneiden reaktioiden, riskiä.
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet (beetasalpaajat, verenpainelääkkeet): Buspironi saattaa voimistaa sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden vaikutuksia, mikä voi johtaa verenpaineen nousuun tai sydämen sykkeen hidastumiseen.
6. Psykiatristen häiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet (MAO-estäjät): Buspironia ei suositella käytettäväksi yhdessä monoamiinioksidaasia estävien lääkkeiden (MAO-estäjien) kanssa, koska tämä voi johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin, kuten hypertensiiviseen kriisiin.