Bicotrim

Bicotrim on keinotekoinen antibakteerinen aine sulfonamidiryhmästä. Se on yhdistelmälääke, joka sisältää trimetopriimia ja sulfametoksatsolia.

Sulfametoksatsoli on rakenteeltaan samanlainen kuin PABA, se häiritsee dihydrofoolihapon sitoutumista mikrobisolujen sisällä estäen PABA:n liittymisen molekyyliinsä.

Trimetopriimi voimistaa sulfametoksatsolin vaikutusta estämällä dihydrofoolihapon pelkistymistä ja sen muuntumista tetrahydrofoolihapoksi (B9-vitamiinin aktiivinen muoto), joka vastaa proteiinien aineenvaihdunnasta ja bakteerisolujen jakautumisesta.

Viitteitä Bicotrima

Sitä käytetään seuraaviin infektioihin:

• virtsatieinfektiot: kystiitti, prostatiitti ja virtsaputkitulehdus, pyelonefriitti ja pyeliitti, sekä sankroidi, tippuri (sekä miehillä että naisilla), lisäkivestulehdus, nivusalueen granuloma ja donovonoos;
• hengitysteiden vauriot: keuhkokuume sekä lobar-keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus (aktiivinen ja krooninen vaihe), pneumokystoosi ja bronkiektasia;
• ENT-elimiin vaikuttavat sairaudet: poskiontelotulehdus ja tonsilliitti, sekä välikorvatulehdus, scarlet-kuume tai kurkunpääntulehdus;
• ruoansulatuskanavan infektiot: pikkulavantauti, kolekystiitti, salmonelloosi lavantautiin liittyen ja lisäksi sappitietulehdus, punatauti, kolera ja gastroenteriitti, jotka johtuvat E. colin enterotoksisten kantojen vaikutuksesta;
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot: pyoderma, akne, traumaattiset infektiot ja furunkuloosi;
• osteomyeliitti (kroonisessa tai aktiivisessa vaiheessa) ja muut nivelrikkoinfektiot, bruselloosin aktiivinen vaihe, parakokidioidomykoosi, malaria (plasmodium falciparum) ja toksoplasmoosi (yhdistelmähoito).

Julkaisumuoto

Lääke on saatavilla lasten oraalisuspensiona (0,24 g/5 ml) - 60 tai 100 ml:n pulloissa. Pakkaus sisältää myös mittakupin.

Farmakodynamiikka

Bakterisidinen lääke, jolla on laaja vaikutusalue seuraavia bakteereja vastaan:

• streptokokit (penisilliinille herkät hemolyyttiset kannat), stafylokokit, pneumokokit ja gonokokit meningokokkien kanssa;
• salmonella (mukaan lukien Salmonella paratyphi ja Salmonella typhi), Escherichia coli (mukaan lukien enterotoksogeeniset kannat), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (kannat, jotka osoittavat herkkyyttä ampisilliinille), Klebsiella ja pernaruttobasillit;
• hinkuyskäbasillit, Nocardia asteroids, Proteus, fekaaliset enterokokit, Pasteurella, Brucella ja tularemiabasillit;
• mykobakteerit (mukaan lukien Hansenin basillit), enterobakteerit ja citrobacter, providencia, morganella ja legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, tietyt pseudomonadilajit (lukuun ottamatta Pseudomonas aeruginosaa), Yersinia ja Shigella, Pneumocystis carinii ja Chlamydia (tähän kuuluvat Chlamydophila psittaci ja Chlamydia trachomatis);
• yksinkertainen: coccidioides immitis, patogeeniset sienet, plasmodiat, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii ja leishmania.

Resistenssiä osoittavat: Pseudomonas aeruginosa, treponema-bakteerit, korynebakteerit, Kochin basillit, virukset ja Leptospira spp.

Heikentää suolistobakteerien toimintaa, minkä seurauksena riboflaviinin, tymiinin, B-vitamiinien ja niasiinin pitoisuudet suolistossa laskevat. Lääkinnällinen vaikutus kestää 7 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen suun kautta annon jälkeen on 90 %. TCmax-arvot ovat 1–4 tuntia. Kerta-annolla lääke ylläpitää terapeuttista pitoisuutta 7 tuntia.

Lääkeaine jakautuu tasaisesti elimistöön ja ylittää histohematoottiset esteet. Virtsassa ja keuhkoissa muodostuu indikaattoreita, jotka ylittävät plasmapitoisuuden. Pienempiä määriä lääkeainetta kertyy emättimen eritteisiin, kudoksiin ja eturauhasen eritteisiin, aivo-selkäydinnesteeseen, keuhkoputkien eritteisiin, välikorvan nesteeseen, sylkeen sappinesteen kanssa, rintamaitoon, luihin ja silmän kammionesteeseen kudosnesteen kanssa. Plasmansisäinen proteiineihin sitoutuminen on 66 % (sulfametoksatsolilla) ja 45 % (trimetopriimilla).

Sulfametoksatsolin aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat pääasiassa asetyylijohdannaisten muodostumisen kautta. Aineenvaihduntakomponenteilla ei ole antimikrobista vaikutusta.

Se erittyy munuaisten kautta - aineenvaihduntaelementteinä (80 % 72 tunnissa) sekä muuttumattomana (20 % sulfametoksatsolia ja 50 % trimetopriimia); loput erittyy suolistoon.

Sulfametoksatsolin puoliintumisaika on 9–11 tuntia ja trimetopriimin 10–12 tuntia. Lapsilla tämä indikaattori on lähes huomaamaton ja riippuu iästä; jopa 12 kuukauden ikään asti - 7–8 tuntia; 1–10 vuoden iässä - 5–6 tuntia.

Munuaisongelmista kärsivillä ja iäkkäillä henkilöillä puoliintumisaika on pidentynyt.

Annostus ja antotapa

Komplisoitumattomissa infektioissa:

• 2–5 kuukauden ikäiset vauvat – 2,5 ml ainetta 2 kertaa päivässä;
• 0,5–5-vuotiaat lapset – 5 ml lääkettä 2 kertaa päivässä;
• 6–12-vuotiaat lapset – 10 ml lääkettä 2 kertaa päivässä.

[ 1 ]

Käyttö Bicotrima raskauden aikana

Lääkkeen käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas henkilökohtainen herkkyys (myös sulfonamideille);
• munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• aplastinen tai pernisioosi anemia;
• leukopenia tai agranulosytoosi;
• G6PD-komponentin puutos.

Sivuvaikutukset Bicotrima

Sivuvaikutuksia ovat:

• Hermoston toimintahäiriöt: huimaus tai päänsärky. Mahdollinen masennuksen, vapinan, aseptisen aivokalvontulehduksen, perifeerisen neuriitin ja apatian kehittyminen;
• hengityselinten ongelmat: keuhkojen sisällä olevat infiltraatit ja keuhkoputkien kouristukset;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, vatsakipu, oksentelu, suutulehdus, ruokahaluttomuus, kielitulehdus ja pahoinvointi. Lisäksi hepatiitti, kolestaasi, pseudomembranoottinen enterokoliitti, lisääntynyt intrahepaattisten transaminaasien aktiivisuus ja maksanekroosi;
• hematopoieettisten elinten vauriot: trombosyto-, leuko- tai neutropenia, megaloblastinen anemia ja agranulosytoosi;
• virtsatieinfektiot: kristalluria, polyuria, hematuria, tubulointerstitiaalinen nefriitti, kohonneet ureapitoisuudet, munuaisten toimintahäiriö, toksinen nefropatia (anurian ja oligurian kanssa) ja hyperkreatininemia;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintaan liittyvät ongelmat: lihaskipu tai nivelkipu;
• allergiaoireita: ihottuma, Quincken turvotus, kuume, kutina, MEE (tämä sisältää SJS:n), valoherkkyys, allerginen sydänlihastulehdus, TEN, exfoliatiivinen dermatiitti ja kovakalvon hyperemia;
• muita oireita: hypoglykemia.

Yliannos

Myrkytys voi aiheuttaa sekavuutta, oksentelua tai pahoinvointia.

Bicotrimin käyttö on lopetettava, mahahuuhtelu on suoritettava (enintään 2 tuntia myrkytyksen jälkeen) ja uhrille on annettava runsaasti nesteitä juotavaksi. Myös tehokasta diureesia suoritetaan ja määrätään kalsiumfolinaattia (5–10 mg päivässä).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Se on yhteensopiva seuraavien aineiden kanssa: 5 % ja 10 % dekstroosi (laskimonsisäiset infuusiot), 5 % levuloosi (laskimonsisäiset infuusiot), 0,9 % NaCl (laskimonsisäiset infuusiot) ja 0,18 % NaCl:n ja 4 % dekstroosin yhdistelmä (laskimonsisäiset infuusiot). Luetteloon kuuluvat myös 6 % dekstraani 70 tai 10 % dekstraani 40 (laskimonsisäiset infuusiot) yhdessä 5 % dekstroosin tai 0,9 % NaCl:n kanssa sekä Ringerin injektioliuos.

Lääke lisää epäsuorien antikoagulanttien antikoagulanttivaikutusta sekä metotreksaatin ja diabeteslääkkeiden aktiivisuutta.

Vähentää fenytoiinin (pidentää sen puoliintumisaikaa 39%) ja varfariinin intrahepaattisen metabolian vakavuutta, mikä tehostaa niiden vaikutusta.

Vähentää ehkäisypillereiden luotettavuutta (tukahduttaa suoliston bakteerikantaa ja vähentää hormonaalisten elementtien kiertoa maksassa ja suolistossa).

Trimetopriimin puoliintumisaika lyhenee, kun sitä käytetään yhdessä rifampisiinin kanssa.

Yli 25 mg:n viikkoannoksina pyrimetamiini lisää megaloblastisen anemian todennäköisyyttä.

Diureetit (pääasiassa tiatsidit) lisäävät trombosytopenian riskiä.

Terapeuttinen teho heikkenee yhdistettynä prokaiiniin, bentsokaiiniin tai prokaiiniamidiin (ja muihin lääkkeisiin, jotka hydrolysoituessaan muodostavat PABA:ta).

Ristiallerginen vaikutus voi esiintyä diureettien (furosemidi, tiatsidit jne.) ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaisten) ja toisaalta antimikrobisten sulfonamidien välillä.

Barbituraatit yhdessä fenytoiinin ja para-asetyyliasetaatin kanssa voimistavat B9-vitamiinin puutoksen oireita.

Salisyylihappojohdannaiset voimistavat Bicotrimin vaikutusta.

C-vitamiini ja heksametyleenitetramiini (ja muut virtsaa happamoittavat aineet) lisäävät kristallurian todennäköisyyttä.

Lääkkeen imeytymisen vähenemistä havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä kolestyramiinin kanssa - tämän vuoksi jälkimmäistä käytetään 1 tunti ko-trimoxatsolin antamisen jälkeen tai 4-6 tuntia ennen sen antamista.

Lääkkeet, jotka estävät hematopoieettisia prosesseja luuytimessä, lisäävät myelosuppression todennäköisyyttä.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Bicotrim on säilytettävä tiiviisti suljetussa pullossa. Lämpötila – enintään 25 °C. Suspensiota ei saa pakastaa.

Säilyvyys

Bicotrimia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Älä määrää lapsille, jos heillä on diagnosoitu hyperbilirubinemia.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Baktiseptol, Groseptol, Biseptol Baktrimin kanssa ja näiden lisäksi Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol Bi-septin kanssa, Biseptrim ja Triseptol. Listalla ovat myös Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol Sumetrolimin kanssa ja Co-trimoxazole.