Caduet 5/10

Caduet 5/10 on lääkevalmiste, joka kuuluu lääkeryhmään, jolla voi olla suora vaikutus sydämeen ja verisuonijärjestelmään.

ATC-koodin mukaan Caduet kuuluu lipidilääkkeiden yhdistelmään, erityisesti atorvastatiiniin ja amlodipiiniin. Kansainvälinen nimi kuulostaa samalta kuin Atorvastatiini ja Amlodipiini. Farmakologinen ryhmä - HMG-CoA-reduktaasin estäjät.

Caduet 5/10 on osoittanut tehokkuutensa ja sitä käytetään laajalti kardiologian käytännössä. Yhdistetyn koostumuksensa ansiosta lääkkeellä on samanaikaisesti kaksinkertainen vaikutus - se alentaa verenpainetta ja alentaa kolesterolitasoja, mikä on erittäin kätevää käyttää.

Viitteitä Caduet 5/10

Lääkettä käytetään valtimoverenpainetaudin yhteydessä, jolla on kolme tai useampia riskitekijöitä samanaikaisen sydän- ja ekstrakardiaalisen patologian kehittymiselle, esimerkiksi sydäninfarkti, ohimenevä iskeeminen hyökkäys, aivohalvaus.

Caduet 5/10:n käyttöaiheet ovat sellaisten lääkkeiden yhdistelmäkäyttö, kuten kolesterolia alentavat ja verenpainelääkkeet.

Lisäksi Caduetia voidaan yhdistää muihin lääkkeisiin, kun kolesterolitasot pysyvät korkeina ja verenpainelääkkeiden annokset eivät tuota toivottua tulosta.

Caduet 5/10:n käyttöaiheet johtuvat yhdistelmäpatologiasta, kun kolesterolitaso nousee niin korkeaksi, että ateroskleroottisia plakkeja alkaa muodostua. Jälkimmäiset puolestaan pienentävät verisuonen sisähalkaisijaa.

Tämän seurauksena verisuonet kouristuvat ja verisuonten välinen vastus kasvaa, mikä lisää valtimopainetta. Ateroskleroottisten plakkien määrän ja tilavuuden kasvaessa sydämen kuormitus kasvaa, koska sen on työnnettävä verta verisuonten läpi suurta verisuonivastusta vastaan.

Julkaisumuoto

Lääkkeen tablettimuoto mahdollistaa annostuksen hallinnan ja välttää sivuvaikutusten esiintymisen, jos sitä otetaan väärin.

Lääkkeen pääasialliset vaikuttavat aineet ovat amlodipiini ja atorvastatiini. Jokainen tabletti sisältää 5 mg amlodipiinia ja 10 mg atorvastatiinia. Lisäksi on huomattava, että on olemassa apuaineita, kuten kalsiumkarbonaattia, tärkkelystä, kolloidista vedetöntä piidioksidia, hydroksipropyyliselluloosaa, magnesiumstearaattia ja monia muita.

Vapautumismuoto on kalvopäällysteinen tabletti. Tablettivalmisteen tärkeimmät fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet ovat valkoinen väri, soikea muoto, kalvokuori, jonka toisella puolella on merkintä "Pfizer" ja toisella puolella lääkekoodi ("CDT" ja "051").

Lääke on pakattu 3 läpipainopakkaukseen ulkopakkauksessa, joista jokainen sisältää 10 tablettia.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Yhdistelmälääkevalmisteelle on ominaista kaksoisvaikutusmekanismi, joka määrittää Caduet 5/10:n farmakodynamiikan.

On tarpeen tarkastella erikseen lääkkeen kahta vaikuttavaa ainesosaa. Näin ollen amlodipiinin vaikutus perustuu sen kykyyn vaikuttaa lihaskuituihin estämällä hitaita kalsiumkanavia, koska se on kalsiumioniantagonistien ryhmän edustaja.

Caduetin amlodipiiniosa estää kalsiumionien virtausta kalvon läpi verisuonten ja sydämen sileiden lihaskuitujen solujen keskelle.

Toisaalta atorvastatiinilla on HMG-CoA-reduktaasia estävä vaikutus. Se on tämän entsyymin voimakas selektiivinen estäjä, jonka päätehtävänä pidetään 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n muuntamista melovaatiksi. Jälkimmäinen on sterolien, joihin kuuluu kolesteroli, esiaste.

Caduet 5/10:n farmakodynamiikka määrää, etteivät amlodipiini ja atorvastatiini aiheuta muutoksia. Amlodipiinin vaikutus verenpaineeseen on sama kuin monoterapiana käytettynä. Caduetin sisältämä atorvastatiini puolestaan vaikuttaa myös kolesterolitasoihin, kuten erikseen otettuna.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Koska lääke koostuu kahdesta pääkomponentista, molempien vaikutusta tulisi tarkastella erikseen. Caduet 5/10:n farmakokinetiikka johtuu amlodipiinin ja atorvastatiinin vaikutuksesta.

Caduetin ottamisen jälkeen amlodipiinin imeytyminen terapeuttisella annoksella varmistaa huippupitoisuuden plasmassa 6–12 tunnissa kerta-annoksen jälkeen. Biologinen hyötyosuus on 64–80 %. Jakautumistilavuus on noin 21 l/kg. Lisäksi ruoan nauttiminen ei vaikuta amlodipiinin biologiseen hyötyosuuteen.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että verenpainetaudista kärsivän henkilön kehossa 97,5 % lääkkeestä kiertää verenkierrossa kompleksissa plasman proteiinien kanssa.

Noin 90 % annetusta amlodipiiniannoksesta metaboloituu maksassa ja muuttuu inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Lääkkeen eliminaatio on kaksivaiheinen prosessi. Noin 10 % amlodipiinista ja 60 % sen metaboliiteista erittyy virtsaan. Viikon säännöllisen lääkkeen käytön jälkeen sen pitoisuus plasmassa on vakaa.

Caduet 5/10:n farmakokinetiikka atorvastatiiniin verrattuna antaa ensimmäisen huippupitoisuuden jo 1–2 tunnin kuluttua lääkeaineen kerta-annoksesta. Imeytymisaste riippuu suoraan atorvastatiinin annoksesta. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 12 % ja systeeminen 30 %.

Alhainen systeeminen biologinen hyötyosuus johtuu ruoansulatuskanavan (maha, suolisto, maksa) työstä. Lääkkeen imeytymiseen vaikuttaa ruoan saanti, mikä hidastaa sitä.

Tästä huolimatta kolesterolin lasku tapahtuu kuitenkin samassa määrin riippumatta ruoan saannista ja lääkkeen käyttöajasta.

Noin 95 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin ja kiertää siten verenkierrossa.

Atorvastatiinin ja metaboliittien eliminaatio tapahtuu pääasiassa sapen kautta maksametabolian jälkeen. Vain 2 % lääkkeestä erittyy virtsaan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Tablettimuotonsa vuoksi lääke otetaan suun kautta. Terapeuttisen kuurin alussa annos ei saa ylittää yhtä tablettia päivässä.

Antotapa ja annostus määräytyvät verenpainetaudin vaiheen, veren kolesterolipitoisuuden ja samanaikaisen patologian esiintymisen mukaan.

Jos tämä annos ei anna odotettua tulosta (edellyttäen, että Caduet 5/10 -tabletteja otetaan päivittäin 7–10 päivän ajan), annosta voidaan nostaa 10 mg:aan amlodipiinia ja 1 mg:aan atorvastatiinia.

Lääke voidaan ottaa mihin aikaan päivästä tahansa, ruoan nauttimisesta riippumatta.

Caduetia voidaan käyttää yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, mutta lukuun ottamatta kalsiumkanavasalpaajia.

Lipidipitoisuutta alentavien lääkkeiden osalta Caduetin käyttöä samanaikaisesti statiinien (veren kolesterolitasoja alentavien lääkkeiden) kanssa ei suositella.

Caduetia ei tule ottaa samanaikaisesti fibraattien kanssa. Lisäksi lääkettä tulee käyttää varoen henkilöillä, joilla on maksa- ja munuaissairauksia.

[ 6 ], [ 7 ]

Käyttö Caduet 5/10 raskauden aikana

Raskauden aikana naisen keho tarvitsee voimaa ja ravinteita sikiön elinten ja järjestelmien muodostumiseen ja kehitykseen. Kolesterolia ja sen johdannaisia pidetään tärkeänä osana sikiön kasvua.

Atorvastatiinin vaikutusmekanismin, joka koostuu HMG-CoA-reduktaasin estämisestä ja siten kolesterolitasojen alentamisesta, vuoksi sikiölle on olemassa vaara.

Naisten, jotka käyttävät Caduet-valmistetta elintärkeisiin tarkoituksiin, tulee käyttää ehkäisyä. Jos nainen saa tietää olevansa raskaana, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Caduet 5/10:n käyttö raskauden aikana on kielletty, koska odottavalle äidille koituva hyöty ei ole suurempi kuin sikiölle aiheutuva riski.

Lisäksi ei ole luotettavaa tietoa siitä, että amlodipiinilla olisi kykyä tunkeutua rintamaitoon, mutta atorvastatiinin tunkeutumisen näyttöön perustuen Caduetin käyttö on siksi vasta-aiheista imetyksen aikana.

Vasta

On tarpeen korostaa Caduet 5/10:n käytön tärkeimmät vasta-aiheet sivuvaikutusten kehittymisen ja terveyden heikkenemisen välttämiseksi.

Vasta-aiheisiin kuuluvat yliherkkyys dehydropyridiinilääkkeiden ryhmälle, atorvastatiinille ja amlodipiinille sekä niiden apuaineille.

Lisäksi lääkkeen ottamista tulee välttää, jos potilaalla on vaikea maksasairaus, kohonneet transaminaasiarvot ylittävät ylärajan 3 tai enemmän kertaa.

Caduetin samanaikaista käyttöä itrakonatsolin, ketokonatsolin ja telitromysiinin kanssa ei suositella.

Caduet 5/10:n käytön vasta-aiheita ovat myös vaikea valtimoverenpainetauti, eri alkuperää oleva sokki, aortan tukos, epävakaa hemodynamiikka ja epästabiilin angina pectoriksen esiintyminen sydäninfarktin jälkeen.

Terapeuttisen kurssin aikana on tarpeen seurata maksaentsyymien tasoa ja verrata niitä lähtöarvoihin, jotka kirjattiin ennen Caduet-hoidon aloittamista.

Lääkettä tulee käyttää varoen alkoholiriippuvuudesta kärsivien ihmisten sekä niiden, joilla on ollut vaikea maksan vajaatoiminta.

Atorvastatiini voi vaikuttaa luustolihaksiin aiheuttaen kipuoireyhtymää, myosiittia ja myopatiaa. Tietenkin koko hoitojakson ajan ei ole tarpeen seurata kreatiinikinaasin (CK) tasoa, mutta henkilöillä, joilla on taipumusta akuuttiin luustolihasten nekroosiin ja lihasoireiden läsnä ollessa, on silti suositeltavaa seurata CK:n dynamiikkaa.

Sivuvaikutukset Caduet 5/10

Haittavaikutuksia arvioitiin 1092 potilaalla, jotka saivat hoitoa verenpainetaudin ja dyslipidemian vuoksi, verrattuna lumelääkeryhmään.

Näin ollen tunnistettiin Caduet 5/10:n yleisimmät sivuvaikutukset. Neurologisista oireista tulisi korostaa huimausta, uneliaisuutta ja päänsärkyä takaraivossa. Ruoansulatuskanava voi reagoida dyspeptisillä häiriöillä, pahoinvoinnilla ja vatsakivulla. Lisäksi havaittiin nivelturvotusta, kohonneita maksaentsyymi- ja kreatiinikinaasiarvoja.

Harvinaisia sivuvaikutuksia ovat allergiset reaktiot, verensokerin lasku, painonnousu, unettomuus, masennus, ihon herkkyyden muutokset ja tinnitus.

Caduet 5/10:n harvinaisia sivuvaikutuksia ovat verenkiertoelimistön muutokset leukosyyttien, verihiutaleiden, verisuonitautien - takykardian, pyörtymisen, sydäninfarktin ja rytmihäiriöiden - vähenemisen muodossa.

Hyvin harvoin voi esiintyä hengitysvajausta, limaneritystä nenäonteloista, yskää, oksentelua, suoliston toimintahäiriöitä, joihin liittyy ajoittaista ummetusta ja ripulia, sekä erilaisia ruoansulatus- ja virtsatiejärjestelmien häiriöitä.

Yliannos

Lääkkeiden yliannostustapaukset ovat melko harvinaisia, koska lääke on erittäin helppo annostella ja jos sitä otetaan määräysten mukaisesti, elimistö sietää sitä hyvin.

Amlodipiinin yliannostus voi johtaa verisuonten liialliseen laajenemiseen, mikä voi johtaa merkittävään verenpaineen laskuun. Siksi vaihtelevanasteista hypotensiota voi esiintyä jonkin aikaa.

Tämä tila vaatii ehdottomasti lääkärin valvontaa ja sydämen jatkuvaa seurantaa. Paineen nostamiseksi voit käyttää verisuonia supistavia lääkkeitä (vasokonstriktorit).

Niitä tulee kuitenkin käyttää varoen, jotta verenpaine ei nouse jyrkästi. Lisäksi amlodipiini reagoi hyvin dialyysiin, mikä myös vähentää sen pitoisuutta veressä ja heikentää sen terapeuttista vaikutusta.

Atorvastatiinin yliannostus on harvinaista eikä sille ole spesifistä vastalääkettä. Oireenmukainen hoito on tarpeen, mukaan lukien maksan toiminnan seuranta, sen entsyymien ja kreatiinikinaasin (CK) pitoisuuden tutkiminen. Dialyysi ei tässä tapauksessa johda odotettuun tulokseen, koska atorvastatiini sitoutuu pieninä määrinä veriproteiineihin.

[ 8 ], [ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Caduetin ja tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa monien sivuvaikutusten kehittymistä, jotka vaikuttavat negatiivisesti henkilön terveyteen.

Caduet 5/10:n yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden, kuten fibraattien, kanssa ei suositella, etenkään gemfibrotsiilin ja dantroleeni-infuusion kanssa.

Koska lääke sisältää atorvastatiinia, on olemassa riski, kuten muidenkin kolesterolia alentavien aineiden (statiinien) ryhmän edustajien kanssa, akuutin lihasnekroosin ja myopatian kehittymiselle.

Tämä voi ilmetä, kun Caduetia käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä atorvastatiinin pitoisuuksia plasmassa. Näitä ovat immunosuppressantit (siklosporiini), makrolidiantibiootit (erytromysiini, klaritromysiini), atsoliryhmän sienilääkkeet (itrakonatsoli, ketokonatsoli ja nefatsodoni), lipidipitoisuuksia muokkaavat niasiiniannokset, gemfibrotsiili ja muut fibriinihappojohdannaiset tai HIV-proteaasin estäjät.

Lisäksi Caduetin ja fusidiinihapon yhteiskäyttöä ei suositella. Jos sen käyttöä ei voida välttää, atorvastatiinihoito tulee lopettaa sen terapeuttisen käytön aikana.

Lisäksi amlodipiinia tulee käyttää varoen samanaikaisesti baklofeenin, kouristuslääkkeiden - CYP3A4-indusorien, alfa-1-salpaajien, amifostiinin, imipramiinimasennuslääkkeiden, beetasalpaajien, hormonaalisten lääkkeiden, muiden verenpainelääkkeiden ja sildenafiilin kanssa.

Atorvastatiinin samanaikaisessa käytössä sytokromi P450 3A4 -estäjien, proteaasinestäjien, varfariinin, fusidiinihapon, niasiinin, antasidien, greippimehun, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, kolestipolin, diltiatseemin ja fenatsonin kanssa on noudatettava varovaisuutta.

[ 10 ]

Varastointiolosuhteet

Jokainen lääke vaatii tiettyjä säilytysolosuhteita. Siksi Kaduet 5/10:n säilytysolosuhteet on täytettävä, jotta lääke ei menetä lääkinnällisiä ominaisuuksiaan ennen viimeistä käyttöpäivämäärää.

Säilytysolosuhteet edellyttävät optimaalisen lämpötilan, kosteuden ja valaistuksen ylläpitämistä huoneessa, jossa lääkettä on tarkoitus säilyttää pitkään.

Kaduet 5/10:n säilytysolosuhteisiin kuuluvat enintään 30 asteen lämpötilat, eikä suoraa auringonvaloa saa altistaa, jotta vältetään hyödyllisten ominaisuuksien ennenaikainen menetys.

Jos tietyt ehdot eivät täyty, lääkkeen rakenne voi muuttua, mikä puolestaan muuttaa sen farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa.

Lääkkeen säilyttämisen pakollinen edellytys on, että se ei ole lasten saatavilla, koska se voi johtaa myrkytykseen tai vakavampien seurausten kehittymiseen, jotka uhkaavat lasten elämää.

Säilyvyys

Lääkettä valmistettaessa on ilmoitettava lääkkeen valmistuspäivämäärä ja viimeinen käyttöpäivä. Tätä kutsutaan viimeiseksi käyttöpäiväksi.

Se tarkoittaa tiettyä ajanjaksoa, jonka aikana lääke säilyttää lääkinnälliset ominaisuutensa, mutta vain jos säilytyssääntöjä noudatetaan.

Caduetin säilyvyysaika on 3 vuotta. Se on merkitty ulkopakkaukseen nopean saatavuuden takaamiseksi sekä jokaiseen läpipainopakkaukseen, jotta tiedät viimeisen annoksen päivämäärän, jos pakkaus katoaa.

Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

[ 11 ], [ 12 ]